БИ-ТОЛ СУСП/ОРАЛ 200МГ/40 МГ 5 МЛ ФЛ 100Г

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БІ-ТОЛ

(BI-TOL)

Склад:

діючі речовини: 5 мл суспензії оральної містять сульфаметоксазолу 200 мг, триметоприму 40 мг;

допоміжні речовини: цукор кондитерський; сахарин натрію; натрію карбоксиметилцелюлоза; ксантанова камедь; ментол рацемічний; метилпарагідроксибензоат (Е 218); пропіл-парагідроксибензоат (Е 216); ароматизатор «Тропік 566» (містить 1,2-пропіленгліколь); кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; вода очищена.

Лікарська форма. Суспензія оральна.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Комбінації сульфаніламідів і триметоприму, включаючи похідні. Код АТС J01E E01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до діючих речовин мікроорганізмами, а саме:

‒ інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів та інфекції вуха: загострення хронічного бронхіту, бронхоектази, пневмонія (у тому числі пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii), синусит, середній отит;

‒ інфекції сечостатевої системи: гострий та хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит;

‒ інфекції травного тракту, включаючи тифозну та паратифозну гарячку (у тому числі лікування хронічних носіїв) та холеру (як доповнення до відновлення рідини та електролітів);

‒ інші бактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий бруцельоз, нокардіоз, актиноміцетома (за винятком спричиненої справжніми грибками), південноамериканський бластомікоз (Paracoccidioides brasiliensis).

При остеомієліті – як препарат останньої лінії (наприклад якщо протипоказаний ванкоміцин), якщо доведено чутливість мультирезистентних збудників до діючих речовин.

Протипоказання.

‒ Гіперчутливість до діючих речовин, сульфонамідів, триметоприму, або до будь-якої з допоміжних речовин.

‒ Виражене паренхіматозне захворювання печінки.

‒ Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 15 мл/хв), якщо немає можливості періодично визначати концентрацію триметоприму і сульфаметоксазолу у плазмі крові.

‒ Мегалобластна анемія, зумовлена дефіцитом фолатів.

‒ Імунна тромбоцитопенія, спричинена застосуванням триметоприму та/або сульфонамідів.

‒ Гематологічні порушення.

‒ Комбінація з дофетилідом.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначати кожні 12 годин. Найкраще застосовувати після їди з достатньою кількістю рідини. При гострих інфекціях Бі-тол слід призначати на термін не менше 5 днів.

Дітям віком до 12 років:

Вік

Суспензія, кількість мл, кожні 12 годин

Від 2 місяців до 5 місяців

2,5 мл

Від 6 місяців до 5 років

5 мл

Від 6 до 12 років

10 мл

Режим дозування для дітей приблизно відповідає добовій дозі 6 мг триметоприму і 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла. При тяжких інфекціях дози для дітей можна збільшити на 50 %.

Дозування в особливих випадках:

Пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii

Рекомендована доза становить до 20 мг триметоприму і до 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу, розподілені на рівні дози для прийому кожні 6 годин протягом 14 днів.

Максимальну дозу залежно від маси тіла хворого визначати за таблицею:

Маса тіла, кг

Мілілітри суспензії (з інтервалом 6 годин)

8

5 мл

16

10 мл

24

15 мл

32

20 мл

40

25 мл

48

30 мл

64

40 мл

80

50 мл

Для профілактики пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, дорослим слід призначати 800 мг сульфаметоксазолу та 160 мг триметоприму. Дітям рекомендується доза триметоприму 150 мг/м2/добу і сульфаметоксазолу 750 мг/м2/добу, яку застосовувати за два рівні прийоми протягом 3 днів поспіль.

Сумарна добова доза не перевищує 320 мг триметоприму і 1600 мг сульфаметоксазолу. При цьому необхідно дотримуватись таких рекомендацій:

Площа поверхні тіла, м2

Мілілітри суспензії (дози для прийому кожні 12 годин)

0,26

2,5 мл

0,53

5 мл

1,06

10 мл

Дозування для хворих із порушенням функції нирок

Кліренс креатиніну

Рекомендований режим дозування

> 30 мл/хв

15-30 мл/хв

< 15 мл/хв

Звичайна доза

Половина звичайної дози

Застосовувати Бі-тол не рекомендується

Пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі

Якщо Бі-тол показаний пацієнтам на гемодіалізі, його слід приймати перший раз у стандартній дозі, потім половину або третину стандартної дози кожні 24-48 годин. Необхідно забезпечити моніторинг концентрації препарату у сироватці крові і відповідну корекцію дози.

Побічні реакції.

Основними побічними реакціями є шкірні реакції та легкі шлунково-кишкові розлади, що спостерігаються на тлі лікування приблизно у 5 % випадків.

Можливі наступні побічні реакції:

Інфекції та паразитарні захворювання: кандидоз.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія; агранулоцитоз, анемія (мегалобластна, імуногемолітична, апластична), метгемоглобінемія, панцитопенія. Найчастіше виявлені зміни з боку крові безсимптомні та оборотні після припинення прийому препарату.

З боку імунної системи: алергічні реакції (гарячка, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, анафілактоїдні реакції та сироваткова хвороба, вузликовий періартеріїт, алергічний міокардит, ексфоліативний дерматит, системний червоний вовчак).

Порушення обміну речовин та харчування: підвищення рівня калію у сироватці крові – у значної частини пацієнтів з пневмонією, спричиненою Pneumocystis carinii, високі дози триметоприму зумовлюють прогресуюче, але оборотне підвищення концентрації калію у сироватці крові. У пацієнтів із порушенням обміну калію або нирковою недостатністю або у тих, хто приймає препарати, що індукують гіперкаліємію, триметоприм може спричинити гіперкаліємію (у понад 60 % пацієнтів), навіть при застосуванні у рекомендованих дозах. У таких пацієнтів необхідно забезпечити ретельний моніторинг рівня калію.

Гіпонатріємія.

Гіпоглікемія у пацієнтів, які не хворіють на цукровий діабет, зазвичай розвивається у перші кілька днів лікування. Особливий ризик мають пацієнти з порушенням функції нирок, захворюваннями печінки або недостатнім харчуванням, а також ті, хто приймає високі дози триметоприму-сульфаметоксазолу.

Психічні порушення: галюцинації, депресія, апатія, безсоння, підвищена втомлюваність. Делірій та психоз, зокрема у пацієнтів літнього віку.

З боку нервової системи: нейропатія (у тому числі периферичний неврит та парестезії), увеїт. Асептичний менінгіт або менінгітоподібні симптоми, атаксія, судоми, вертиго, шум у вухах, головний біль.

З боку органів дихання: пневмоніт з еозинофільною інфільтрацією.

З боку травного тракту: нудота (з блюванням або без); анорексія, стоматит, глосит, діарея; псевдомембранозний ентероколіт, гострий панкреатит у тяжко хворих пацієнтів.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ та білірубіну, гепатит, холестаз, некроз печінки, синдром зникнення жовчних протоків, фульмінантний гепатит.

З боку шкіри: висипання. Ці побічні ефекти у більшості випадків є легкими і швидко зникають після відміни препарату.

Як і при прийомі інших лікарських засобів, що містять сульфаніламіди, рідкісними побічними реакціями є мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, фоточутливість.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, рабдоміоліз.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок та ниркова недостатність, олігурія, анурія, інтерстиціальний нефрит, підвищений рівень азоту сечовини крові, підвищений рівень креатиніну сироватки крові, кристалурія. Сульфаніламіди, у тому числі Бі-тол, можуть посилювати діурез, зокрема у пацієнтів з набряками, зумовленими захворюваннями серцево-судинної системи.

Небажані ефекти у ВІЛ-інфікованих пацієнтів:

ВІЛ-інфіковані пацієнти з частими супутніми захворюваннями та їх лікуванням зазвичай отримують тривалу профілактику або лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci), із застосуванням високих доз препарату. Окрім невеликої кількості додаткових побічних ефектів, профіль побічних ефектів у таких пацієнтів є подібним до профілю у популяції пацієнтів, які не є ВІЛ-інфікованими. Однак деякі побічні ефекти спостерігаються частіше (приблизно у 65 % пацієнтів) і часто є більш тяжкими, що зумовлює необхідність у перериванні курсу лікування Бі-толом у 20-25 % пацієнтів.

Зокрема, додатково або з вищою частотою спостерігалися нижчезазначені небажані реакції:

З боку крові та лімфатичної системи у ВІЛ-інфікованих пацієнтів: переважно нейтропенія, але також анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія та тромбоцитопенія; агранулоцитоз.

З боку імунної системи у ВІЛ-інфікованих пацієнтів: гарячка, зазвичай у зв’язку зі шкірними висипаннями; алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції та сироваткова хвороба.

Порушення обміну речовин та харчування у ВІЛ-інфікованих пацієнтів: гіперкаліємія. У таких пацієнтів необхідно забезпечити ретельний моніторинг рівня калію у сироватці крові; гіпонатріємія, гіпоглікемія.

Психічні порушення у ВІЛ-інфікованих пацієнтів: гострий психоз.

З боку нервової системи у ВІЛ-інфікованих пацієнтів: нейропатія (у тому числі периферичний неврит та парестезії), галюцинації, увеїт. Асептичний менінгіт або менінгітоподібні симптоми, атаксія, судоми, тремор у спокої за типом хвороби Паркінсона, подеколи у поєднанні з апатією, судоми стоп та розмашиста хода, вертиго, шум у вухах.

З боку органів дихання у ВІЛ-інфікованих пацієнтів: пневмоніт з еозинофільною інфільтрацією.

З боку травного тракту у ВІЛ-інфікованих пацієнтів: анорексія, нудота з блюванням або без, а також діарея, стоматит, глосит, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи у ВІЛ-інфікованих пацієнтів: підвищення рівня печінкових ферментів/трансаміназ, холестатична жовтяниця; тяжкий гепатит.

Порушення з боку шкіри: макуло-папульозні висипання, які швидко минають після відміни препарату, зазвичай зі свербежем, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пурпура Шенлейна-Геноха.

З боку опорно-рухового апарату у ВІЛ-інфікованих пацієнтів: артралгія, міалгія, рабдоміоліз.

З боку нирок та сечовивідних шляхів у ВІЛ-інфікованих пацієнтів: порушення функції нирок, азотемія, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові, кристалурія; сульфаніламіди, у тому числі Бі-тол, можуть посилювати діурез, зокрема у пацієнтів з набряками, зумовленими захворюваннями серцево-судинної системи.

Передозування.

Симптоми гострого передозування: нудота, блювання, діарея, головний біль, вертиго, запаморочення, інтелектуальні і зорові розлади, у тяжких випадках – кристалурія, гематурія та анурія.

Симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія), а також інші патологічні зміни картини крові внаслідок недостатності фолієвої кислоти.

Лікування (залежно від симптоматики): промивання шлунка, застосування лікарських засобів, що спричиняють блювання, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужування сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). Необхідно контролювати картину крові та рівень електролітів. При виражених патологічних змінах картини крові або жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення впливу триметоприму на кровотворення можна призначити фолінат кальцію у дозі 3-6 мг внутрішньом’язово протягом 5-7 днів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки триметоприм і сульфаметоксазол проникають через плацентарний бар’єр і таким чином можуть вплинути на обмін фолієвої кислоти, а також спричинити ядерну жовтяницю, у період вагітності препарат призначати не слід. У ході дослідів на тваринах дуже високі дози ко-тримоксазолу спричиняли вади розвитку, типові для антагоністів фолієвої кислоти.

Виходячи з результатів досліджень з участю вагітних жінок, даних літератури та спонтанних повідомлень про вади розвитку, можна вважати, що ко-тримоксазол не зумовлює значного ризику тератогенного ефекту у людей.

Оскільки триметоприм і сульфаметоксазол проникають у грудне молоко, годування груддю під час прийому препарату не рекомендується.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 2 місяців до 12 років.