БИПРОЛОЛ ТАБ. 5МГ №30

Склад

діюча речовина: бісопрололу фумарат;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату (у перерахуванні на 100 % безводну речовину);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172) (у складі таблетки з дозуванням 10 мг), лактози моногідрат, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг: таблетки круглої форми, світло-жовтого кольору з вкрапленнями, з двоопуклою поверхнею, з рискою;

таблетки 10 мг: таблетки круглої форми, від бежевого до бежевого з оранжевим відтінком кольору, з вкрапленнями, з двоопуклою поверхнею, з рискою.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Бісопролол. Код АТХ С07А В07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Селективний β1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить внутрішньої симпатоміметичної активності і не має клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень (ЧСС) і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли.

Чинить гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмуванню секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синуса. При тривалому застосуванні бісопрололу знижується, в першу чергу, підвищений периферичний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки в поодиноких випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози. При одноразовому застосуванні дія зберігається протягом 24 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктуваність. Після прийому внутрішньо препарат добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90 % і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 1-3 години після прийому їжі. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення. Ефект «першого проходження» через печінку виражений незначною мірою (менше 10 %). У печінці біотрансформується близько 50 % дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98 % виводиться з організму нирками, 50 % − в незміненому вигляді, останнє – у вигляді метаболітів, приблизно 2 % дози – через кишечник. Період напіввиведення становить 10-12 годин.

Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.

Показання

• Артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату;
• гостра серцева недостатність або серцева недостатність у фазі декомпенсації, що потребує внутрішньовенної інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• AV-блокада II та III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• виражена синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв до початку лікування);
• симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
• тяжкі форми порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
• тяжка форма бронхіальної астми;
• метаболічний ацидоз;
• нелікована феохромоцитома.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймати 1 раз на добу, не розжовуючи, запивати невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі, бажано вранці.

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Рекомендована доза становить 5 мг на добу (1 таблетка препарату по 5 мг).

При артеріальній гіпертензії ІІ ступеня (діастолічний артеріальний тиск до 105 мм рт.ст.) на початку лікування слід застосовувати дозу 2,5 мг на добу (1/2 таблетки по 5 мг). За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка препарату по 10 мг).

Зміну та коригування дози лікар встановлює індивідуально, залежно від стану пацієнта.

Максимальна добова доза – 20 мг препарату на добу.

Біпролол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця, що супроводжуються серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-блокатори, діуретики і за необхідності – серцеві глікозиди.

Препарат слід призначати для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення відповідно до поданої нижче схеми титрування та коригувати залежно від індивідуальних реакцій організму:

*На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати препарати бісопрололу з можливістю відповідного дозування.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

На початку лікування хронічної серцевої недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Впродовж фази титрування необхідний контроль за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, ЧСС) і симптомами прогресування серцевої недостатності.

Модифікація лікування.

Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжують.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця. Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості зазвичай не потрібна.

Для пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та/або тяжким порушенням функції печінки максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг Біпрололу.

Хронічна серцева недостатністьНемає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушенням функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Для пацієнтів літнього віку (якщо тільки у них немає значних порушень функції нирок або печінки) корекція дозування Біпрололу зазвичай не потрібна, проте ця категорія пацієнтів може виявляти підвищену чутливість навіть до звичайних доз препарату.

Для всіх показань.

Курс лікування препаратом тривалий. Тривалість його залежить від характеру та перебігу захворювання. Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендовану дозу, особливо хворим на стенокардію, без консультації з лікарем, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. Лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Діти.

Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому препарат не рекомендується застосовувати в педіатричній практиці.

Передозування

При передозуванні (наприклад, застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки AV-блокади ІІІ ступеня, брадикардія та запаморочення. На даний час відомо декілька випадків передозування (максимальна доза – 2000 мг) бісопрололу. Відзначалися брадикардія або артеріальна гіпотензія.

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, бронхоспазм, порушення дихання, судоми, аритмії (в т.ч. AV-блокада II та III ступеня), запаморочення, гіпоглікемія. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу, пацієнти з серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату.

У випадку передозування слід негайно звернутися до лікаря.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За необхідності − підтримуюча та симптоматична терапія. Обмежені дані свідчать про те, що при передозуванні бісопролол навряд чи піддається діалізу.

Пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом.

• 1,25 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
• 2,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
• 3,75 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
• 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів, підвищуючи до
• 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів, підвищуючи до
• 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.
• При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю слід вводити ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У деяких випадках можливе трансвенозне введення кардіостимулятора.
• При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідин та вазопресорних препаратів, глюкагону.
• При AV-блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну, орципреналіну; за необхідності – трансвенозне введення кардіостимулятора.
• При різкому загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, іноторопних препаратів, вазодилататорів.
• При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін, орципреналін), β2-адреноміметики та/або еуфілін (амінофілін).
• При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Термін придатності

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці; по 60 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру в пачці; по 90 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.