БИСЕПТОЛ ТАБ. 480МГ №20 без ндс

Состав
действующие вещества: сульфаметоксазол, триметоприм (co-trimoxazole)
1 таблетка 100 мг / 20 мг содержит сульфаметоксазола 100 мг, триметоприма 20 мг
1 таблетка 400 мг / 80 мг содержит сульфаметоксазола 400 мг, триметоприма 80 мг
вспомогательные вещества : крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль.

Лекарственная форма
Таблетки.

Основные физико-химические свойства:
таблетки 100 мг / 20 мг - таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы, плоские с обеих сторон, с гладкой поверхностью, с цельными краями, с фаской, с одной стороны гравированные буквами «Bs»;
таблетки 400 мг / 80 мг - таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы, плоские с обеих сторон, с гладкой поверхностью, с цельными краями, с фаской, с одной стороны гравированные чертой "-", над которой находятся буквы «Bs».

Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения.
Код АТХ J01E E01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Комбинированный бактерицидный препарат, который содержит сульфаметоксазол - сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм - ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Смесь этих веществ в соотношении 5 к 1 называется Бисептол.
Сочетание компонентов действует на одну цепь биохимических преобразований, приводит к синергизма противобактериальным действия и медленного развития нечувствительности бактерий.
Бисептол активен in vitro против E.coli (в том числе энтеропатогенные штаммов), индолопозитивних штаммов Proteus spp. (В том числе P.vulgaris ), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Hemophilus influenzae, Str .pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Neisseria gonorrhoeae , Pneumocystis carinii.

Фармакокинетика.
Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация обеих составляющих в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Триметоприм связывается с белками плазмы на 70%, сульфаметоксазол - на 44-62%.
Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм - во всех жидкостях организма.
Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха.
Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л / кг, триметоприма - 2,0 л / кг.
Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол - путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм - путем окисления и гидроксилирования.
Выводится в основном почками путем фильтрования и активной канальцевой секреции.
Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% - триметоприма.
Период полувыведения составляет 10:00 для сульфаметоксазола и 8-10 часов - для триметоприма. В случае почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется.
Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства.
ЛОР-органов и дыхательных путей : острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii ), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации не вполне достаточное), синусит, средний отит.
Инфекции почек и мочевыводящих путей : острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.
Инфекции пищеварительного тракта : брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli , холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).
Другие бактериальные инфекции : острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к триметоприма и сульфаметоксазола (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.
Острый гепатит, нарушение функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностировано повреждение паренхимы печени, порфирия.
Заболевания крови, нарушения гемопоэза, тяжелые гематологические нарушения, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза развития гемолиза).

Тяжелая почечная недостаточность, которая характеризуется клиренсом креатинина менее 15 мл / мин, если нет возможности определения концентрации лекарственного средства в плазме крови (за исключением случаев проведения гемодиализа).
Препарат противопоказан пациентам, которые проходят курс химиотерапии.
Препарат нельзя назначать в комбинации с дофетилида.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин,
антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.
Аскорбиновая кислота повышает кристаллурия.
У больных, применяют бисептол и циклоспорины после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено действием триметоприма.

Триметоприм имеет незначительную родство с человеческой дегидрофолатною редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбунемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Такая побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяется в большой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияние на гемопоэз.
У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.
Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.
Бисептол ® может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, производных сульфонилмочевины, что приводит к повышению риска развития гипогликемии.
При одновременном приеме варфарина или других антикоагулянтов Бисептол ® может увеличивать протромбиновое время, что требует уменьшения дозы этих лекарственных средств. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
У больных, принимающих индометацин, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема бисептолу и амантадина.

Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилида. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг дважды в день в комбинации с дофетилида 500 мг дважды в день в течение 4 дней вызывает повышение максимальной концентрации дофетилида,
что приводит к серьезным вентрикулярных аритмий.
У больных пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.
Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами снижается активность последних.
Препарат снижает надежность пероральной контрацепции, поэтому необходимо рекомендовать пациенткам принимать дополнительные противозачаточных мер при лечении Бисептолом ® .
Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, которые применяют оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.
При одновременном назначении препарата с пириметамином, который применяют для профилактики малярии в дозе выше 25 мг / неделю, у пациентов может развиться мегалобластная анемия.

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет .  Начальная доза составляет 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, запивая большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы - до 3 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 12 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 4 таблетки Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки.
Дети 6-12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.
Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 4 таблетки Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки.
Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата (суспензия).
Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, должен составлять не менее 5 суток или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5-7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе - даже больше (по 6-8 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг в течение 3 месяцев).
Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозирования для Pneumocystis carinii (см. Ниже) .
При неосложненной гонореи возможен однодневный курс лечения - по 5 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения - по 4 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг 2 раза в сутки.
Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15-16 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг через день, или 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.
Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг / м 2 триметоприма и 750 мг / м 2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.

Особые группы пациентов
Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети старше 12 лет):
Уровень креатинина в сыворотке кровиСуточная доза (% от обычной дозы)частота применения
КК, мл / минКК, мкмоль / л
> 25Мужчины <265
Женщины <175100Каждые 12:00
15-25Мужчины: 265-620
Женщины: 175-40050Каждые 12 или 24 часа
<15Мужчины:> 620
Женщины:> 400Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ.
Измерения плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2-3 дня лечения (через 12:00 после приема препарата). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг / мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг / мл.
Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ , должны получать 50% от обычной дозы препарата перед гемодиализом и половину дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4:00, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.
С особой осторожностью следует применять Бисептол ® пациентам пожилого возраста,  поскольку в этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.
Дети
Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости применяют другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Передозировка
Неизвестно, какая доза Бисептола ® может быть опасной для жизни. При передозировке сульфаниламидов наблюдается отсутствие аппетита, коликообразная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия, при хронической передозировке может развиться угнетение костного мозга, гепатит.
При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, психическая депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, если диурез недостаточный, а функция почек нормальная. Подкисление мочи ускорит выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламиды в почках. Следует контролировать картину крови, электролиты сыворотки и другие биохимические показатели больного. При появлении повреждения костного мозга или симптомов гепатита следует применить обычное в таких случаях лечение. Гемодиализ малоэффективен. Перитонеальный диализ - неэффективен.
При хроническом отравлении наблюдается угнетение спинного мозга, манифестирующих тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует применить лейковорин (5-15 мг в сутки).

Побочные реакции (см. полрную инструкцию производителя)

Срок годности
5 лет.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 1000 таблеток в контейнере.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Пабьяницький фармацевтический завод Польфа А.Т.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.