Склад
діючі речовини: парацетамол, диклофенак натрію;
1 таблетка містить: парацетамолу 500 мг, диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма
Таблетки.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В55.
Показання
Гострий біль (м’язовий, головний, зубний, з локалізацією у хребті), біль при несуглобовому ревматизмі, ревматоїдному артриті, анкілозивному спондиліті, остеоартрозі, спондилоартриті, гострих нападах подагри, первинній дисменореї, аднекситі, фаринготонзиліті, отиті; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром.
Протипоказання
Гіперчутливість до диклофенаку, парацетамолу або до будь-якого іншого компонента препарату. Гостра виразка шлунка або кишечнику; гастроінтестинальна кровотеча або перфорація. Запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт). Шлунково-кишкова кровотеча чи перфорація, пов’язана із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів, в анамнезі. Тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлдом-П’ю, цироз або асцит). Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Тяжка серцева недостатність (СН III-IV), застійна серцева недостатність (NYHA II-IV), лікування післяопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використанні штучного кровообігу). Протипоказано пацієнтам, у яких у відповідь на застосування диклофенаку, парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) виникають напади бронхіальної астми («аспіринова астма»), кропив’янка або гострий риніт, поліпи носа та інші алергічні симптоми. Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда. Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак. Порушення кровотворення нез’ясованого генезу. Лейкопенія. Анемія середнього та тяжкого ступенів. Захворювання периферичних артерій. Вроджена гіпербілірубінемія. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Алкоголізм. Протипоказано для лікування післяопераційного болю після операції коронарного шунтування (або використання апарата штучного кровообігу).
Спосіб застосування та дози
Дозу та тривалість лікування визначає лікар для кожного хворого індивідуально, залежно від віку пацієнта, характеру та перебігу захворювання, індивідуальної переносимості та лікувальної ефективності препарату. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Дорослим та дітям віком від 14 років – по 1 таблетці 2-3 рази на добу після їди, інтервал між прийомами становить не менше 4 годин. Таблетки рекомендується приймати, не розжовуючи, запиваючи половиною склянки води. Не перевищувати рекомендовану дозу.
Тривалість лікування повинна бути максимальною короткою і становити не більше 5-7 днів. Максимальний термін застосування без консультації лікаря - 3 дні.
Максимальна добова доза препарату для дорослих та дітей віком від 14 років становить не більше 3 таблеток.
Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Диклофенак.
Літій, дигоксин. Препарат може підвищувати концентрації літію та дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг літію та дигоксину у плазмі крові.
Діуретичні та антигіпертензивні засоби. Препарат, як і інші НПЗЗ, при супутньому застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами, наприклад бета-блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) може знижувати їх антигіпертензивний ефект. Тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо літнього віку) слід періодично перевіряти артеріальний тиск. Пацієнтам слід вживати достатню кількість води, а після початку та після закінчення супутньої терапії слід періодично контролювати функцію нирок, зокрема при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ, через підвищений ризик виникнення нефротоксичності.
Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові, тому пацієнтам, які одночасно застосовують такі препарати, слід контролювати рівень калію у сироватці крові.
Інші НПЗЗ та кортикостероїди. Супутнє застосування препарату та інших НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів можливої користі від синергічної дії.
Антикоагулянти та протитромбоцитарні препарати. Регулярне одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, особливо варфарином та іншими кумаринами, та антитромбоцитарними лікарськими засобами може призвести до підвищення ризику кровотеч. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильне спостереження за хворими.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне застосування системних НПЗЗ та СІЗЗС може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Протидіабетичні препарати. При одночасному застосуванні препарату та протидіабетичних засобів ефективність останніх не змінюється. Проте є окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних засобів під час застосування препарату. Тому під час терапії препаратом слід контролювати рівень глюкози у крові.
Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при застосуванні НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату у крові і посилюватися його токсична дія.
Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби. Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum)тощо, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові.
Колестипол та холестирамін. Одночасне застосування препарату з колестиполом або холестираміном зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно.
Циклоспорин. Вплив НПЗЗ на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину, тому препарат слід призначати у менших дозах, ніж у разі призначення пацієнтам циклоспорину.
Антибактеріальні засоби – похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які застосовували одночасно похідні хінолону та НПЗЗ.
Парацетамол.
Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту.
Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.
Одночасне застосування парацетамолу із хлорамфеніколом підвищує концентрацію останнього у плазмі крові.
Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.
Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом, рифампіцином підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.
Не застосовувати одночасно з алкоголем.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
БОЛ-РАН® – комбінований препарат, що чинить виражену протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Фармакологічна активність препарату зумовлена властивостями диклофенаку та парацетамолу, що входять до складу препарату.
Диклофенак натрію чинить виражену протизапальну і аналгезивну, а також помірну жарознижувальну дію. Парацетамол виявляє виражений аналгетичний, незначний антипіретичний і протизапальний ефект. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо препарат швидко та повністю абсорбується. Їжа не впливає на абсорбцію препарату.
Концентрації активних речовин у плазмі крові мають лінійну залежність від дози препарату, максимальні рівні досягаються через 60-90 хвилин після прийому.
Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) досягає 99,7 %. Очікуваний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 години.
Метаболізм диклофенаку здійснюється шляхом глюкуронізації незміненої молекули та метоксилювання, яке призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, біологічна активність яких значно поступається активності вихідної речовини.
Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить приблизно 300 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення – 1-2 години. 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів незміненого диклофенаку, решта – з жовчю та калом.
Парацетамол метаболізується у печінці та виводиться, в основному, з сечею.
Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники активних речовин не змінюються. За умов дотримання рекомендованих інтервалів між прийомом таблеток кумуляція препарату не відзначається.
Застосування в період вагітності або годування груддю
Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Діти
Препарат протипоказаний дітям віком до 14 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Пацієнти, у яких під час застосування препарату БОЛ-РАН® відмічаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, мають утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
БОЛ-РАН® – комбінований препарат, що чинить виражену протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Фармакологічна активність препарату зумовлена властивостями диклофенаку та парацетамолу, що входять до складу препарату.
Диклофенак натрію чинить виражену протизапальну і аналгезивну, а також помірну жарознижувальну дію. Парацетамол виявляє виражений аналгетичний, незначний антипіретичний і протизапальний ефект. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо препарат швидко та повністю абсорбується. Їжа не впливає на абсорбцію препарату.
Концентрації активних речовин у плазмі крові мають лінійну залежність від дози препарату, максимальні рівні досягаються через 60-90 хвилин після прийому.
Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) досягає 99,7 %. Очікуваний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 години.
Метаболізм диклофенаку здійснюється шляхом глюкуронізації незміненої молекули та метоксилювання, яке призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, біологічна активність яких значно поступається активності вихідної речовини.
Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить приблизно 300 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення – 1-2 години. 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів незміненого диклофенаку, решта – з жовчю та калом.
Парацетамол метаболізується у печінці та виводиться, в основному, з сечею.
Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники активних речовин не змінюються. За умов дотримання рекомендованих інтервалів між прийомом таблеток кумуляція препарату не відзначається.
Основні фізико-хімічні властивості
білі, круглі, пласкі таблетки з розподільчою рискою на одному боці.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.
Упаковка
10 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній упаковці (упаковка № 10);
10 таблеток у блістері, 10 блістерів у картонній упаковці (упаковка №100 (10х10)).
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Бафна Фармасьютікалс Лтд., Індія / Bafna Pharmaceuticals Ltd., Іndia.
Viridis Bot
