Telegram BotViridis Bot

Киев
Все аптеки
Киев
Все аптеки
0
грн.
БРИЛИНТА ТАБ. 90МГ №56 - фото 1 | Сеть аптек Viridis
Рецептурный
Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте

БРИЛИНТА ТАБ. 90МГ №56

Не в наличии

Артикул:47022
ID:14353

Производитель

АСТРА ЗЕНЕКА

*Цена действительна при заказе на сайте

упаковка

2565.60 грн

блист

641.40 грн
  • Характеристики

    Условия отпуска

    По рецепту;

    Производитель

    АСТРА ЗЕНЕКА;

    Форма выпуска

    блист; упаковка;

  • Инструкция

    Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.

    Состав
    действующее вещество: ticagrelor;
    1 таблетка содержит тикагрелору 90 мг
    вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кальция гидрофосфат, натрия крахмала (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый (Е 172).

    Лекарственная форма
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакологическая группа
    Антитромботический средство. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. Код АТС B01A C24.

    Показания
    Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой (АСК) для предупреждения атеротромботических событий у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без повышения сегмента ST или инфарктом миокарда с повышением сегмента ST) в том числе у пациентов, которым проводили медикаментозное лечение, чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) или аорто-коронарное шунтирование (АКШ).

    Противопоказания
    Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу.
    Активная патологическая кровотечение.
    Наличие в анамнезе внутричерепного кровотечения.
    Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность.
    Одновременное применение тикагрелору с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, кларитромицин, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром).
    Беременность и период кормления грудью.
    Детский возраст.

    Способ применения и дозы
    способ применения
    Препарат предназначен для перорального применения. Брилинту можно принимать независимо от приема пищи.
    Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку (ы) целиком, таблетки (90 мг 2 x 90 мг) можно измельчить в порошок, смешать в половине стакана воды и сразу выпить. Стакан необходимо промыть, использовав еще полстакана воды, и выпить содержимое стакана. Смесь можно вводить через назогастральный зонд (Ch8 или больше). После введения смеси важно очистить назогастральный зонд с помощью воды.
    дозировка
    Лечение препаратом Брилинта нужно начинать с разовой нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и в дальнейшем принимать по 90 мг дважды в сутки.
    Пациенты, принимающие Брилинту, должны ежедневно принимать АСК, если нет особых противопоказаний. После начальной дозы АСК Брилинту следует применять с поддерживающей дозой АСК 75-150 мг.
    Превышать максимальную суточную дозу 180 мг.
    Рекомендуемая продолжительность лечения составляет до 12 месяцев, если нет клинических показаний к прекращению применения Брилинты. Опыт применения препарата в течение более 12 месяцев ограничен.
    У пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) преждевременное прекращение любой антитромбоцитарной терапии, включая препарат Брилинта, может привести к росту риска сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда вследствие основного заболевания пациента. Поэтому следует избегать преждевременного прекращения лечения.
    Также следует избегать пропусков приема препарата. Пациент, пропустил прием одной дозы Брилинты, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующую дозу) в назначенное время.
    Пациентов, принимающих клопидогрел, при необходимости можно переводить непосредственно на прием препарата Брилинта. Перевод с празугрелу на Брилинту не изучали.

    Пациенты особых групп
    Пациенты пожилого возраста
    Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
    почечная недостаточность
    Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. Данных о применении препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, нет, поэтому таким пациентам Брилинту принимать не рекомендуется.
    печеночная недостаточность
    Коррекция дозы пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени не нужна. Применение Брилинты у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не исследовался; поэтому применение препарата таким пациентам противопоказано.

    Побочные реакции (см. полную инструкцию производителя)

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)

    Фармакологические свойства
    Фармакологические.
    механизм действия
    Брилинта содержит тикагрелор, что относится к химическому классу циклопентилтриазолопиримидинив (ЦПТП), который является пероральным, прямого действия, селективным и обратно связующим антагонистом рецепторов P2Y12, который предотвращает аденозиндифосфат (АДФ) опосредованный, P2Y12-зависимой активации и агрегации тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ с рецепторами, но взаимодействуя с рецепторами P2Y12, предотвращает АДФ-индуцированной передачи сигнала. Поскольку тромбоциты участвуют в инициации и / или развития тромботических осложнений атеросклероза, угнетение функции тромбоцитов, как было показано, уменьшает риск сердечно-сосудистых явлений, таких как смерть, инфаркт миокарда или инсульт.
    Тикагрелор также увеличивает местные уровни эндогенного аденозина, подавляя активность уравновешивающего нуклеозидного транспортера подтипа 1 (ENT-1).
    Тикагрелор, как было зарегистрировано, усиливает следующие аденозин-индуцированные эффекты у здоровых лиц и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС): вазодилатацию (измеряется путем увеличения кровотока в коронарных сосудах у здоровых добровольцев и пациентов с ОКС, головная боль), угнетение функции тромбоцитов (цельной крови человека в условиях in vitro ) и одышку. Тем не менее, связь между наблюдаемым увеличением уровней аденозина и клиническими результатами (например заболеваемость-смертность) четко не установлен.

    Клиническая эффективность и безопасность
    В исследовании PLATO участвовали 18624 пациенты, у которых за последние 24 часа были отмечены симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без повышения или с повышением сегмента ST и которых сначала лечили медикаментозно или с помощью ЧКВ, АКШ.
    На фоне ежедневного приема АСК применения тикагрелору по 90 мг дважды в сутки более эффективно, чем клопидогреля в дозе 75 мг ежедневно в предотвращении первичной комбинированной конечной точки, состояла из сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда (ИМ) или инсульта, за счет разницы в показателях сердечно-сосудистой смерти и ИМ. Пациенты получали нагрузочную дозу 300 мг клопидогреля (в случае ЧКВ - возможно 600 мг) или 180 мг тикагрелору.
    Эффект достигался быстро и сохранялся в течение всего 12-месячного периода лечения, что обеспечивало снижение абсолютного риска на 1,9% в год и относительного риска на 16%. Применение тикагрелору вместо клопидогреля в 54 пациентов с ОКС позволит предотвратить 1 атеротромботических события; применение тикагрелору 91 пациенту позволит предотвратить 1 сердечно-сосудистой смерти.
    Лечение Брилинтою уменьшало частоту первичной комбинированной конечной точки по сравнению с клопидогрелом как у пациентов с нестабильной стенокардией / инфарктом миокарда без повышения сегмента ST, так и у пациентов с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.
    Выявленные преимущества тикагрелору над клопидогрелем в снижении частоты серьезных сердечно-сосудистых событий не зависит от генотипа CYP2C19 или ABCB1 пациентов.
    Комплексная составляющая эффективности и безопасности
    Комплексная составляющая эффективности и безопасности (сердечно-сосудистая смерть, ИМ, инсульт потому общее количество больших кровотечений по определению исследования PLATO) указывает на то, что преимущества эффективности Брилинты по сравнению с клопидогрелом НЕ нивелируются случаями больших кровотечений в течение 12 месяцев после ОКС.

    Фармакокинетика
    Фармакокинетика тикагрелору носит линейный характер и плазменная концентрация тикагрелору и его активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональны дозе до 1260 мг.
    абсорбция
    Тикагрелор всмоктуваеться быстро, медиана t max составляет примерно 1,5 часа. Образование основного циркулирующего активного метаболита тикагрелору AR-C124910XX происходит быстро, медиана t max составляет примерно 2,5 часа. После приема внутрь 90 мг тикагрелору натощак C max равна 529 нг / мл, а AUC - 3451 нг * ч / мл. Соотношение метаболита и тикагрелору для C max составляет 0,28, для AUC - 0,42.
    Средняя биодоступность тикагрелору по оценкам составляет 36%. Потребление богатой жирами пищи приводит к росту AUC тикагрелору на 21% и снижение C max активного метаболита на 22%, но не влияет на C max тикагрелору или на AUC активного метаболита. Клиническая значимость этих изменений невелика, поэтому тикагрелор можно применять независимо от приема пищи. Тикагрелор, как и его активный метаболит, являются субстратами Р-гликопротеина.
    Тикагрелор в виде измельченных таблеток, смешанных с водой, в случае их перорального применения или введения через назогастральный зонд в желудок, имеет сравнимую до целых таблеток биологическую доступность по AUC и Cmax для тикагрелора и активного метаболита. Начальная экспозиция (через 0,5 и 1:00 после введения дозы) измельченных и смешанных в воде таблеток тикагрелора была выше, чем начальная экспозиция целых таблеток, с, как правило, одинаковым профилем концентраций в дальнейшем (через 2-48 часов).
    распределение

    Объем распределения в равновесном состоянии тикагрелору составляет 87,5 л. Тикагрелор и активный метаболит значительным образом связываются с белками плазмы крови (> 99,0%).
    Метаболизм
    Основным ферментом, который отвечает за метаболизм тикагрелору и образование активного метаболита, является CYP3A4. Их взаимодействие с другими субстратами CYP3A колеблется от активации к угнетению.
    Главным метаболитом тикагрелору является AR-C124910XX, также проявляет активность, о чем свидетельствует связывания in vitro с тромбоцитарными АДФ-рецепторами P2Y 12 . Системная экспозиция активного метаболита составляет 30-40% от экспозиции тикагрелору.
    вывод
    Первичным путем вывода тикагрелору является печеночный метаболизм. При применении меченого изотопом тикагрелору средний уровень выводимой радиоактивной метки составляет примерно 84% (57,8% в кале, 26,5% в моче). Содержание тикагрелору и активного метаболита в моче составляет менее 1% от дозы. Основным путем выведения активного метаболита, скорее всего, является секреция с желчью. Средний t 1/2 тикагрелору составлял примерно 7:00, активного метаболита - 8,5 часа.

    Пациенты особых групп
    Пациенты пожилого возраста
    По данным популяционного фармакокинетического анализа, у пациентов пожилого возраста (≥ 75 лет) с ОКС плазменные концентрации тикагрелору и активного метаболита были выше (примерно на 25% выше C max и AUC), чем у пациентов более молодого возраста. Разница не считается клинически значимым.
    Пол
    У женщин плазменные концентрации тикагрелору и активного метаболита были выше, чем у мужчин. Эти различия не считаются клинически значимыми.
    почечная недостаточность
    Плазменные концентрации тикагрелору и его активного метаболита были примерно на 20% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
    печеночная недостаточность
    C max и AUC тикагрелору были соответственно на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению с соответствующими показателями у здоровых лиц. Применение тикагрелору не исследовался у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому назначение препарата таким пациентам противопоказано.
    этническое происхождение
    У пациентов азиатского происхождения биодоступность на 39% выше, чем у пациентов европеоидной расы.
    У пациентов, относили себя к негроидной расе, биодоступность тикагрелору была на 18% ниже, чем у пациентов европеоидной расы. В ходе исследования клинической фармакологии C max и AUC тикагрелору у японцев была примерно на 40% (на 20% после поправки на массу тела) выше, чем у представителей европеоидной расы.
    Основные физико-химические свойства
    круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с надписью с одной стороны и гладкие с другой.

    Срок годности
    3 года.

    Условия хранения
    Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С.
    Упаковка
    По 14 таблеток в блистере. По 1 блистера или 4 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
    Категория отпуска
    По рецепту.
    Производитель
    АстраЗенека АБ, Швеция / AstraZeneca AB, Sweden.
    Местонахождение
    Гертуневеген, 151 85 Содерталье, Швеция /
    Gartunavagen, 151 85 Sodertalje, Sweden.
  • Отзывы (0)