БРОМКРИПТИН-КВ ТАБ. 0,0025Г №30

Склад

діюча речовина:

1 таблетка містить бромокриптину 2,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; динатрію едетат; магнію стеарат; кислота малеїнова; крохмаль кукурудзяний.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовують у гінекології. Інгібітори пролактину. Код АТХ G02C B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Стимулятор допамінових рецепторів. Інгібує секрецію гормону передньої долі гіпофіза – пролактину – та не впливає на нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів. Однак Бромкриптин-КВ здатний знижувати підвищений рівень СТГ у хворих на акромегалію. Ця дія зумовлена стимуляцією допамінових рецепторів.

У післяпологовому періоді пролактин необхідний для початку та підтримки лактації. В інші періоди життя збільшення секреції пролактину призводить до патологічної лактації (галактореї) та/або порушення овуляції та менструального циклу.

Бромкриптин-КВ як специфічний інгібітор секреції пролактину, можна застосовувати для попередження або пригнічення фізіологічної лактації, а також для лікування патологічних станів, спричинених гіперсекрецією пролактину. При аменореї та/або ановуляторних менструальних циклах (які супроводжуються або не супроводжуються галактореєю) Бромкриптин-КВ можна застосовувати з метою відновлення менструального циклу та овуляції.

При застосуванні Бромкриптину-КВ для пригнічення лактації немає необхідності в обмеженні вживання рідини. Крім цього, Бромкриптин-КВ не порушує післяпологову інволюцію матки і не збільшує ризик тромбоемболії.

Бромкриптин-КВ зупиняє зростання або зменшує розмір пролактинсекретуючих аденом гіпофіза (пролактином).

У хворих на акромегалію, крім зниження концентрації СТГ та пролактину у плазмі крові, Бромкриптин-КВ позитивно впливає на клінічні прояви та толерантність до глюкози.

При хворобі Паркінсона, яка характеризується специфічним дефіцитом допаміну у ділянці смугастого та чорного ядер головного мозку, стимуляція Бромкриптином-КВ допамінових рецепторів може відновити нейрохімічний баланс у базальних гангліях.

Пацієнтам із хворобою Паркінсона Бромкриптин-КВ зазвичай слід призначати у більш високих дозах, ніж ті, які застосовують при ендокринологічних захворюваннях.

Бромкриптин-КВ зменшує тремор, ригідність, сповільненість рухів та інші симптоми паркінсонізму на всіх стадіях захворювання. Ефективність препарату зазвичай зберігається протягом кількох років (до теперішнього часу позитивні результати терапії описані при тривалості лікування, що досягала 8 років).

Бромкриптин-КВ зменшує вираженість симптомів депресії у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Це зумовлено властивими йому антидепресивними властивостями, які підтверджені у контрольованих дослідженнях у пацієнтів з ендогенною або психогенною депресією, які не хворіли на паркінсонізм.

Фармакокінетика.

Пролактинзнижувальний ефект починається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо, досягає максимуму (зниження концентрації пролактину більш ніж на 80 %) через 5-10 годин і зберігається на рівні, близькому до максимального, протягом 8-12 годин.

Всмоктування. Після внутрішнього прийому препарату бромокриптин швидко всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 1-3 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить 96 %.

Метаболізм. Бромокриптин піддається інтенсивному метаболізму при «першому проходженні» через печінку з утворенням цілого ряду метаболітів. У сечі та калі незмінений бромокриптин практично відсутній. Бромокриптин має високе споріднення з CYРЗА. Основним шляхом метаболізму є гідроксилювання пролинового кільця у складі циклопептиду. Бромокриптин є сильним інгібітором CYРЗА4 з розрахованим значенням ІС 50 1,69 мкмоль. Однак у зв’язку з низькими терапевтичними концентраціями вільного бромокриптину у крові не очікується значна зміна метаболізму одночасно застосовуваних препаратів, кліренс яких здійснюється за участю CYРЗА4.

Виведення. Виведення незміненого бромокриптину із плазми крові проходить двофазно, кінцевий Т½ становить близько 15 годин (від 8 до 20 годин). Бромокриптин та його метаболіти майже повністю виводяться через печінку, тільки 6 % виводиться нирками.

Особливі випадки. У пацієнтів із порушеннями функції печінки швидкість виведення бромокриптину може знижуватись, а рівні у плазмі крові – збільшуватись, що потребує корегування режиму дозування.

Одночасне застосування інгібіторів та/або потенційних субстратів CYРЗА4 може призвести до зменшення кліренсу бромокриптину та підвищенню його концентрації у плазмі крові.

Показання

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя

Пролактинзалежні захворювання і стани, що супроводжуються або не супроводжуються гіперпролактинемією:

• аменорея (що супроводжується або не супроводжується галактореєю); олігоменорея;
• недостатність лютеїнової фази;
• вторинна гіперпролактинемія, спричинена лікарськими засобами (наприклад деякими психотропними або антигіпертензивними препаратами).

Пролактиннезалежне жіноче безпліддя:

• синдром полікістозу яєчників;
• ановуляторні цикли (як додаток до антиестрогенів, наприклад до кломіфену).

Передменструальний синдром:

• болючість молочних залоз; набряки, пов’язані з фазою циклу; метеоризм; зміни настрою.

Гіперпролактинемія у чоловіків:

• пролактинзалежний гіпогонадизм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).

Пролактиноми:

• консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро- та макроаденом гіпофіза;
• передопераційна підготовка для зменшення об’єму пухлини та полегшення її видалення;
• післяопераційне лікування, якщо рівень пролактину залишається підвищеним.

Акромегалія:

• як додатковий засіб або в особливих випадках ‒ як альтернатива хірургічному або променевому лікуванню).

Пригнічення лактації:

• запобігання або припинення післяпологової лактації за медичними показаннями, у тому числі при початковій стадії післяпологового маститу;
• запобігання лактації після аборту.

Доброякісні захворювання молочних залоз:

• масталгія (у тому числі у поєднанні з передменструальним синдромом або доброякісними вузловими чи кістозними змінами);
• доброякісні вузлові і кістозні зміни, особливо фіброзно-кістозна мастопатія.

Хвороба Паркінсона:

• усі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона і постенцефалітичного паркінсонізму або у вигляді монотерапії чи у комбінації з іншими антипаркінсонічними засобами.

Протипоказання

• Підвищена чутливість (алергія) до бромокриптину або до інших алкалоїдів ріжків;
• неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• гестоз (у тому числі еклампсія, прееклампсія);
• артеріальна гіпертензія у період вагітності та у післяпологовому періоді;
• ішемічна хвороба серця та інші тяжкі серцево-судинні захворювання;
• важкі психічні розлади у даний час та/або в анамнезі;
• дитячий вік до 7 років (досвід застосування препарату обмежений);
• щодо тривалого лікування: патологія клапанного апарату серця, що підтверджена ехокардіографічними дослідженнями.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У пацієнток, які бажають завагітніти, після підтвердження вагітності можлива відміна препарату, за винятком тих випадків, коли можливий позитивний ефект від лікування переважає потенційний ризик для плода.

Відміна Бромкриптину-КВ у період вагітності не призводила до збільшення частоти випадків її самовільного переривання.

Клінічний досвід показує, що застосування препарату у період вагітності не чинить негативного впливу на її перебіг або пологи.

Якщо вагітність настає при наявності у хворої аденоми гіпофіза та лікування Бромкриптином-КВ припиняють, необхідний пильний нагляд за пацієнткою протягом усього терміну вагітності. У випадку появи ознак вираженого збільшення пролактиноми, наприклад головного болю або звуження полів зору, може бути відновлене лікування Бромкриптином-КВ або призначене проведення оперативного втручання.

Оскільки Бромкриптин-КВ пригнічує лактацію, його не слід призначати жінкам, які не планують переривати грудне годування.

Лікування препаратом може відновити фертильність. Не виявлено ембріотоксичної або тератогенної дії бромокриптину. Жінкам репродуктивного віку, які не бажають завагітніти, слід застосовувати надійний метод контрацепції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтам, діяльність яких пов’язана з керуванням транспортними засобами або роботою з механізмами, слід дотримуватись особливої обережності, оскільки інколи, особливо у перші дні лікування, може розвинутися артеріальна гіпотензія, що призводить до зниження швидкості психомоторних реакцій.

У період лікування препаратом відзначалася сонливість та епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Епізоди раптового засинання на тлі денного неспання, які виникали без попередньої сонливості, відзначалися вкрай рідко. Перед призначенням препарату лікарю слід проінформувати пацієнта про вказані фактори ризику та рекомендувати утриматися від керування транспортними засобами, управління механізмами, а також від заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості реакцій. При розвитку вираженої сонливості або появі епізодів раптового засинання слід зменшити дозу препарату або повністю його відмінити.

Спосіб застосування та дози

Таблетки завжди необхідно приймати під час прийому їжі. При більшості показань необхідно поступовим підвищенням дози препарату досягнути оптимальної реакції на терапію та зменшити до мінімуму побічні ефекти.

Загальна схема прийому

Початкова доза препарату – 1,25 мг перед сном. Через 2-3 дні дозу Бромкриптину-КВ необхідно підвищити до 2,5 мг. Далі дозу препарату можна підвищувати через кожні 2-3 дні на 1,25 мг до досягнення дози 2 рази по 2,5 мг. У разі необхідності подальше підвищення дози препарату можна проводити за тією ж схемою.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу; якщо ефект недостатній, дозу препарату поступово збільшувати до дози по 2,5 мг 2-3 рази на добу. Лікування продовжувати до нормалізації менструального циклу та/або відновлення овуляції. У разі необхідності для профілактики рецидивів лікування можна продовжити протягом кількох циклів.

Синдром галактореї, безпліддя

Пропонується поступове підвищення дози препарату за вищевказаною схемою. Більшість хворих на гіпергалакторею добре сприймають дозу 7,5 мг препарату на добу, яку необхідно приймати за 2-3 прийоми. У разі необхідності дозу можна підвищити до 30 мг за добу. При безплідді без підвищення рівня пролактину в крові загальноприйнята доза препарату – по 2,5 мг 2 рази на добу.

Передменструальний синдром

Лікування розпочинати на 14-й день циклу з 1,25 мг (1/2 таблетки) на добу. Поступово збільшуючи дозу на 1,25 мг на добу, її довести до дози по 2,5 мг 2 рази на добу та застосовувати до настання менструації.

Гіперпролактинемія у чоловіків

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до 5-10 мг на добу.

Пролактиноми

Добова доза 2,5 мг досягається за загальною схемою прийому. Подальше підвищення дози (2,5 мг за кожні 2-3 дні) слід проводити за наступною схемою: 2,5 мг препарату кожні 8 годин; 2,5 мг кожні 6 годин; 5 мг кожні 6 годин. Терапевтичний ефект очікується до досягнення дози 30 мг препарату на добу.

Призначення бромокриптину дітям та підліткам (у віці 7-17 років) здійснює дитячий ендокринолог. Дітям від 7 років та старше призначати 1 мг 2 або 3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу по мірі необхідності, щоб утримати адекватно знижений рівень пролактину в плазмі крові.

Максимальна рекомендована доза для дітей та підлітків віком 7-12 років становить 5 мг на добу; від 13 до 17 років – 20 мг.

Акромегалія

Добова доза 2,5 мг досягається за загальною схемою прийому. Подальше підвищення дози (2,5 мг за кожні 2-3 дні) слід здійснювати за наступною схемою: 2,5 мг бромокриптину кожні 8 годин; 2,5 мг кожні 6 годин; 5 мг кожні 6 годин.

Максимальна рекомендована доза для дітей та підлітків віком 7-12 років становить 10 мг на добу; від 13 до 17 років – 20 мг.

Пригнічення лактації

У першу добу приймати 2,5 мг препарату за 2 прийоми, а в наступні 2-3 дні дозу препарату необхідно підвищити до 2 разів по 2,5 мг бромокриптину. Лікування продовжувати протягом 14 днів. Немає необхідності у поступовому підвищенні дози препарату.

Для попередження початку лактації прийом препарату слід розпочинати через кілька годин після пологів або аборту, однак тільки після стабілізації життєво важливих функцій через 2 або 3 дні після відміни препарату інколи виникає незначна секреція молока. Її можна зупинити за рахунок поновлення прийому препарату у тій же дозі протягом ще одного тижня.

Попередження лактації

У день пологів приймати 2,5 мг, а у подальшому – 2 рази по 2,5 мг Бромкриптину-КВ протягом 14 днів. Немає необхідності у поступовому підвищенні дози препарату.

Доброякісні захворювання молочних залоз

За вищевказаною схемою необхідно досягнути дози препарату 2 рази по 2,5 мг.

Хвороба Паркінсона

Необхідно проводити схему поступового підвищення дози.

1-й тиждень: 1,25 мг на добу перед сном.

2-й тиждень: 2,5 мг на добу перед сном.

3-й тиждень: 2 рази по 2,5 мг на добу.

4-й тиждень: 3 рази по 2,5 мг на добу.

Після цього, залежно від стану хворого, наступні 3-14 діб дозу препарату можна підвищувати на 2,5 мг. Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної, яка знаходиться у межах 10-40 мг Бромкриптину-КВ за добу.

Якщо при підборі дозування виникають небажані реакції, добову дозу слід зменшити і підтримувати на більш низькому рівні не менше одного тижня. При купіруванні побічних явищ дозування препарату можна знову підвищити.

Хворим із руховими порушеннями, які приймають леводопу, рекомендовано до початку застосування Бромкриптину-КВ зменшити дозу леводопи. Після досягнення задовільного клінічного ефекту при лікуванні Бромкриптином-КВ можна проводити подальше поступове зменшення дозування леводопи. У деяких пацієнтів, які приймають Бромкриптин-КВ, можлива повна відміна леводопи.

З підвищенням дози бромокриптину з’являється можливість зниження дози леводопи та встановлення рівноваги з прийомом оптимальних доз препаратів.

Літній вік не потребує корекції дози. При порушеннях функції печінки може спостерігатися затримка виділення препарату з організму та підвищення концентрації бромокриптину у плазмі крові. У зв’язку з цим може бути необхідною зміна дозування препарату.

Діти

У зв’язку з недостатністю досвіду застосування препарат не слід застосовувати дітям віком до 7 років.

Передозування

Симптоми. У всіх випадках, коли мало місце передозування бромокриптину, прийнятого ізольовано, летальних наслідків не відзначалося. Максимальна одноразова доза препарату, відома на даний час, становить 325 мг. При передозуванні спостерігалися такі симптоми як нудота, блювання, запаморочення, артеріальна гіпотензія, постуральна гіпотензія, тахікардія, сонливість, летаргія, галюцинації.

При випадковому застосуванні Бромкриптину-КВ внутрішньо дітям (окремі повідомлення) відзначались розвиток блювання, пропасниці та сонливості. Покращення стану пацієнтів наставало раптово або через кілька годин після проведення відповідної терапії.

Лікування. У випадку передозування рекомендовано прийняти активоване вугілля; можливе проведення промивання шлунка одразу після прийому препарату. Лікування гострого отруєння симптоматичне. Для купірування блювання або галюцинацій можна застосувати метоклопрамід.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.