БУПИВАКАИН СП.АГЕТ.0.5% 4МЛ#20

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БУПІВАКАЇН СПІНАЛ АГЕТАН

(BUPIVACAINE FOR SPINAL ANAESTHESIA AGUETTANT)

Склад:

діюча речовина: bupivacaine;

1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрату у перерахуванні на бупівакаїну гідрохлорид безводний 5 мг;

допоміжні речовини: глюкози моногідрат; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B B01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спинальна анестезія при хірургічних втручаннях, які потребують саме такого виду анестезії: хірургічне втручання на нижніх кінцівках, урологічні хірургічні процедури з використанням ендоскопії або абдомінальна хірургія тривалістю 45-60 хв, гінекологічні операції, кесарів розтин, абдомінальна хірургія нижче лінії пупа.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату. Порфірія.

Загальними протипоказаннями для застосування спінальної анестезії є:

захворювання ЦНС у гострій та активній стадії, такі як менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт та внутрішньочерепна кровотеча;

спінальний стеноз та захворювання в активній фазі (спондиліт, пухлини) або нещодавня травма хребта (наприклад перелом);

септицемія;

злоякісна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку;

піогенні інфекції шкіри у місці або поряд з місцем пункції;

кардіогенний або гіповолемічний шок;

захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами;

внутрішньовенна реґіонарна анестезія;

туберкульоз хребта;

акушерська парацервікальна блокада.

Бажано не застосовувати бупівакаїн під час першого триместру вагітності. Однак, на сьогодні не повідомлялось про особливу токсичну дію на плід при застосуванні в кінці терміну вагітності або при пологах в акушерській практиці.

Спосіб застосування та дози.

Бупівакаїн можуть застосовувати тільки лікарі, які мають досвід місцевої та регіонарної анестезії.

Все обладнання та лікарські препарати, необхідні для моніторингу та термінової реанімації повинні бути доступними у будь-який момент. Крапельниці слід поставити пацієнтам перед периферичною або центральною блокадою нерва або інфільтрацією високих доз. Слід проводити постійний ЕКГ- моніторинг.

Рекомендовані дози представлені в таблиці нижче.

Звичайна доза

Об’єм

Дорослі

5-20 мг*

1-4 мл

* пацієнти літнього віку: 5-10 мг

Введення в спинномозковий канал розчину бупівакаїну під високим тиском для спінальної анестезії проводиться за один раз, без бульбашок повітря.

Рекомендовані дози, зазначені в таблиці вище, можна вважати такими, що стосуються дорослих пацієнтів середнього віку, яких розглядають як молодих пацієнтів вагою до 70 кг.

Кількість введеного розчину можна зменшити або збільшити відповідно до статури пацієнта і, зокрема, залежно від бажаного подовження/тривалості блокування сенсорних каналів на рівні, достатньому для запланованої процедури, а також бажаного ступеня блокування моторики.

Сумарна доза, що вводиться, не повинна перевищувати 20 мг.

Через гіпербаричну природу розчину на розповсюдження бупівакаїну для спинальної анестезії в цереброспінальній рідині впливає положення пацієнта. Блокування сідловидної частини (крижовий відділ) можна досягти, зробивши ін’єкцію в положенні пацієнта сидячи і утримуючи його в такому положенні близько 10 хвилин. Під час введення в положенні лежачи на боку бупівакаїн для спінальної анестезії може відповідно до кута хребта поширитися в цефальному або в каудальному напрямках. Якщо пацієнт тривалий час знаходиться в положенні за Тренделенбургом, існує ризик поширення блокування в напрямку шиї (див. «Особливості застосування»).

Спосіб застосування

Рекомендується застосування розчину при температурі приблизно 20 0С, оскільки введення розчинів при більш низьких температурах може бути болючим.

Необхідно дотримуватися нижчезазначених вказівок. Жодна з цих вказівок не може виключити всі ризики нещасних випадків/ускладнень (зокрема напади судом або серцеві напади); однак вони можуть зменшити частоту та тяжкість таких ускладнень.

Ретельне дихання рекомендується до і під час ін’єкції, щоб запобігти внутрішньосудинній ін’єкції.

Основну дозу необхідно вводити повільно, поетапно, одночасно уважно стежачи за життєво важливими функціями пацієнта та підтримуючи розмову з пацієнтом. Якщо виникнуть токсичні симптоми, ін’єкцію слід негайно припинити.

У випадку, якщо вводиться комбінація місцевих анестетиків, токсичний ризик повинен враховувати сумарну дозу, що вводиться, і необхідно суворо дотримуватися вказівок щодо кумулятивної токсичності комбінованих анестетиків.

Не використовуйте повторно флакон після першого відкривання.

Побічні реакції.

Профіль безпеки препарату такий самий, як і інших анестетиків тривалої дії, що застосовуються для інтратекальної анестезії. Побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервів (наприклад зменшення артеріального тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі). Також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або опосередковані пункцією (менінгіт, епідуральний абсцес), або стани, пов’язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральний головний біль після пункції).

Небажаних дій пов’язаних зі спінальною анестезією, в тому числі головного білю, який спостерігається частіше у молодих людей, і якого у більшості випадків можна уникнути, застосовуючи голки 25 розміру.

У разі випадкового введення в вену (помірна доза з огляду на об’єм ампул) бупівакаїн може спричинити у пацієнта токсичну реакцію. Такі реакції можуть спостерігатися:

з боку центральної нервової системи: неспокій, тривожність, позіхання, тремор, відчуття страху, ністагм, логорея, головний біль, нудота, дзвін у вухах;

з боку серцево-судинної системи: погіршення скорочувальної функції міокарда, артеріальна гіпертензія.

За відсутності надмірно високої концентрації в плазмі побічна дія бупівакаїну нагадує таку для інших амідних знеболювальних засобів тривалої дії.

Нижче наведені небажані явища, про які повідомлялось.

Дуже поширені (> 1/10)

ШКТ: нудота.

Серцево-судинні: артеріальна гіпотензія, брадикардія.

Поширені (> 1/100)

ЦНС: головний біль після проведення люмбальної пункції.

ШКТ: блювання.

Сечостатева система: затримка сечі, нетримання сечі.

Загальні: гіпертермія, тахікардія.

Непоширені

(1/100 -1/1000)

ЦНС: парестезія, парез, дизестезія.

Кістково-м’язові: слабкість м’язів, біль у спині.

Поодинокі (< 1/1000)

Серцево-судинні: зупинка серця.

Загальні: алергічні реакції, анафілактичний шок, косоокість, диплопія.

ЦНС: випадкова повна спінальна блокада, параплегія, параліч, невропатія, арахноїдит, гіпестезія (послаблення відчуттів).

Дихальні шляхи: пригнічення дихання.

Крім того, такі неврологічні ускладнення, які призводять до повільного та неповного одужання або до відсутності одужання, можуть виникати після епідуральної або спінальної анестезії:

стійка радикулопатія;

периферична нейропатія;

параплегія (параліч кінцівок);

частковий або повний синдром кінського хвоста, що проявляється у вигляді затримки сечовипускання, нетримання калу та сечі, втрати відчуття в промежині і статевої функції, стійкої анестезії (втрата чутливості), парестезії (відчуття оніміння, поколювання, печіння), слабкості, паралічу нижніх кінцівок і втрати контролю сфінктера; всі вони можуть призводити до повільного та неповного одужання або відсутності одужання;

внутрішньочерепна субдуральна гематома.

Передозування.

При застосуванні високих доз бупівакаїн може спричиняти токсичні ефекти з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, особливо при внутрішньосудинному введенні. Проте при спінальній анестезії застосовується низька доза (≤ 20 % від дози, що застосовується для епідуральної анестезії), отже, ризик передозування малоймовірний. Однак у випадку супутнього застосування з іншими місцевими анестетиками можуть розвинутися системні токсичні ефекти, оскільки токсичні ефекти цих препаратів є адитивними.

Зазвичай при застосуванні місцевих анестетиків ознаки неврологічної токсичності передують ознакам кардіотоксичності; однак через специфічний профіль кардіотоксичності бупівакаїну і через відносно часте комбіноване застосування місцевої анестезії з заспокійливими засобами або загальною анестезією, зокрема у дітей, симптоми кардіотоксичності можуть спостерігатися одночасно (або раніше) з симптомами нейротоксичності. Визначена в венозній крові загальна концентрація бупівакаїну в кровообігу, при якій можуть виникнути перші симптоми кардіо- та нейротоксичності, становить 1,6 μг/мл.

Токсичність центральної нервової системи

Залежно від дози реакція, що складається з ознак і симптомів наростаючої тяжкості. Спочатку спостерігаються такі симптоми, як збудження, відчуття страху, логорея, позіхання, відчуття сп’яніння, пероральна парестезія (відчуття оніміння, поколювання та печіння), оніміння язика, шум у вухах і гіперакузія (підвищена гострота слуху). Ці тривожні ознаки не повинні помилково інтерпретуватися як невротична поведінка. Порушення зору та сіпання м’язових волокон або їх скорочення є більш серйозними ознаками, які можливі передувати розвитку загальних нападів. Далі можливі статися послідовна