ДЕКСАРОМ Р-Р Д/ИН.50МГ/2МЛ АМП.2МЛ №10

Состав
действующее вещество: 1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг
(1 ампула по 2 мл содержит декскетопрофена трометамолу 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофена 50 мг)
вспомогательные вещества : этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма
Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты.
Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства
Фармакологические.
Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG 2 и PGH 2 , из которых образуются простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2 a , PGD 2 , а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны Тха 2 и ТХВ 2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на изоэнзимы циклогенеза СОХ-1 и СОХ-2 была обнаружена у животных и людей. Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол имеет выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамолу при в и внутривенном введении больным с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острый боль в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамолу, как правило, составляет 8:00. Клинические исследования показали, что применение препарата декскетопрофена трометамолу позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания контролируемого больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось гораздо меньше морфия (на 35-45%), чем больным, получавших плацебо.

Фармакокинетика.
После введения декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация достигается через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой AUC ( «концентрация - время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и C max (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично других лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полураспределения равна примерно 0,35 часа, а период полувыведения - 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Показания
Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к декскетопрофена, любого другого НПВП (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата
если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
активная фаза язвенной болезни или кровотечение, подозрение на них или рецидивная язвенная болезнь или кровотечение в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения)
желудочно-кишечное кровотечение, другая кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП
болезнь Крона или неспецифический язвенный колит
бронхиальная астма в анамнезе
тяжелая сердечная недостаточность
нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина
тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд - Пью)
геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови;
III триместре беременности и кормления грудью
применения с целью нейроаксиальных (интратекального или эпидурального) введения (из-за содержания этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение таких средств с НПВП не рекомендуется:
другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / сут). При одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения из-за их взаимно усиливающее действие;
антикоагулянты НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина,-за высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, оно должно проводиться под наблюдением врача и с контролем соответствующих лабораторных показателей;
гепарин повышается риск развития кровотечений (угнетением функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, оно должно проводиться под наблюдением врача и с контролем соответствующих лабораторных показателей;
кортикостероидные средства: повышается риск развитую язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения
литий (были сообщения о нескольких НПВС): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови
метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови
производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств с НПВП требует осторожности
диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих ЦОГ, одновременно с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензиину ИИ может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек
метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения
зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
препараты сульфонилмочевины НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения их в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:
бета-блокаторы НПВП способны ослабить их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек
тромболитические средства: повышается риск кровотечения
антиагрегантными средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения
пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;
сердечные гликозиды: НПВП способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови
мифепристон: через теоретическую вероятность снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы НПВС следует назначать только через 8-12 суток после терапии мифепристоном;
хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6:00. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток). Больных следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения менее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза, а именно: максимальная суточная доза - 50 мг при легком нарушении функции почек.
Заболевания печени. Для больных с патологией печени с легкой или средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов по шкале Чайлд - Пью).
Дисфункция почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина
М введение. Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.
Инфузия.

Для проведения инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера лактатном. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.
Дексаром, разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, Гидроксизин, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Дексаром нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение).
При необходимости содержание одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.
Препарат можно смешивать в малых объемах (например шприц) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Дексаром нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазин пентазоцина, петидина и гидрокортизона том, что образуется белый осадок.
Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.
При м или инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как его взяли из ампулы. Раствор для инфузии следует применять сразу после его приготовления. В дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения ложится на медицинского работника. Приготовленный раствор сохраняет свои свойства в течение 24 часов при температуре 25 ° С при условии, что он защищен от воздействия дневного света.
При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для ввода изделиях из этилвинилацетат, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат Дексаром предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.
Дети.
Применение препарата у детей не изучалось, поэтому пациентам этой возрастной группы назначать декскетопрофен не рекомендуется.

Передозировка
Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные реакции
В нижеследующей таблице указаны побочные реакции, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по клиническим данным, признан минимально возможный, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены в постмаркетинговый период.
система органовчасто
(1-10%)иногда
(0,1-1%)редко
(0,01-0,1%)Очень редко / отдельные случаи в том числе
(<0,01%)

Со стороны системы крови и лимфатической системы_анемия_нейтропения,
тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы__отек гортаниАнафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
Со стороны обмена веществ__Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия_
Со стороны психики-бессонница--
Со стороны
нервной системы_Головная боль, головокружение, сонливостьпарестезии,
обморок_
Со стороны органов зрения-нечеткость зрения--
Со стороны органов слуха и вестибулярные расстройства__Шум в ушах_
Со стороны сердца__Экстрасистолия, тахикардия_
Со стороны сосудистой системы_Артериальная гипотензия, одышка, покраснение лица и шеиАртериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен_
 
Со стороны дыхательной системы__брадипноеБронхоспазм, одышка
Со стороны пищеварительного трактаТошнота, рвотаБоль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во ртуЯзвенная болезнь, кровотечение или перфорацияпанкреатит
Со стороны печени__Гепатит, желтухагепатоцеллюлярная патология
Со стороны кожи и подкожной клетчатки_Дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделениеКрапивница, акнеСиндром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация
Со стороны опорно-двигательного аппарата__Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине_
Со стороны мочевыделительной системы__Острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинуриянефрит или
нефротический синдром
Со стороны репродуктивной системы__Нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы_
Нарушение общегоБоль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечениеЛихорадка, повышенная утомляемость, боли, ознобДрожь, периферические отеки_
лабораторные показатели__Отклонение в печеночных пробах_
Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у больных пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боль в животе, молотый, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны приемом НПВС. Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, что в целом возникает у больных системной красной волчанкой или на смешанные заболевания соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, несколько увеличивает риск развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

Срок годности
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Не нужны специальные условия хранения.

Упаковка
По 2 мл в ампуле коричневого стекла; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
К.Т. РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л.
(SC ROMPHARM COMPANY SRL)

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
ул. Ероилор № 1А, г.. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния
(Eroilor str., No 1A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania)