ДЕПРЕСАН ТАБ. 20МГ N30

Склад
діюча речовина: есциталопрам;
1 таблетка містить есциталопраму оксалату у перерахуванні на есциталопрам 5 мг, або 10 мг, або 20 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група
Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).
Код АТХ N06A B10.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу афінність до основного зв’язувального сайту і суміжного з ним алостеричного сайту транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з деякими рецепторами, включаючи серотонінові  5-HT1А-, 5-HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.
Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям і відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомера.

Фармакокінетика.
Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80 %. Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками – нижче 80 %. Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються. Усі вони є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму з утворенням деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (t½) препарату становить приблизно 30 годин. Кліренс (Cloral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень.
У пацієнтів літнього віку (від 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.
У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А і В за Чайлда-П’ю) час напіввиведення був у два рази довшим, а експозиція на 60 % вища, ніж в осіб з нормальною функцією печінки.
У пацієнтів зі зниженою функцією нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався довший час напіввиведення та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі не досліджена, але може бути підвищеною.
Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP2C19 мали вдвічі вищу концентрацію есциталопраму у плазмі, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP2D6 не відзначалося.

Показання
Великі депресивні епізоди;
панічні розлади, у тому числі з агорафобією;
соціальні тривожні розлади (соціальна фобія);
генералізовані тривожні розлади;
обсесивно-компульсивні розлади.

Протипоказання
Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату;
одночасне лікування неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО), оскільки існує ризик розвитку серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, тремором, гіпертермією;
комбінація з оборотними інгібіторами МАО-А (наприклад моклобемід) або оборотним неселективним інгібітором МАО лінезолідом, оскільки існує ризик появи серотонінового синдрому;
подовження інтервалу QT або вроджений синдром довгого QT ;
одночасне застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT;
одночасне лікування пімозидом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не була встановлена.
Депресан застосовувати дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Великий депресивний епізод.
Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до максимальної − 20 мг.
Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.
Панічні розлади з агорафобією або без неї.
Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути в подальшому збільшена до максимальної − 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.
Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія).
Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити добову дозу до максимальної − 20 мг на добу.
Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжувати лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців слід призначати з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно слід оцінювати ефективність лікування.
Генералізовані тривожні розлади.
Призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.
Рекомендується продовжувати лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом
6 місяців слід призначати з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно слід оцінювати ефективність лікування.

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР).
Призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена до 20 мг на добу. ОКР – хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).
Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для літніх людей становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу.
Ниркова недостатність.
У разі ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
Зниження функції печінки.
Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.
Знижена активність цитохрому ізоферменту CYP2C19.
Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Припинення лікування.
Припиняти лікування Депресаном слід поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути реакції на припинення прийому препарату.
Діти.
Депресан не можна застосовувати для лікування дітей віком до 18 років. Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали у ході досліджень серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, які приймали плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, слід забезпечити уважний нагляд для виявлення суїцидальних симптомів у пацієнта.
Немає даних про подальшу безпеку для дітей щодо росту, статевого дозрівання, когнітивного і поведінкового розвитку.

Передозування
Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків спричинені одночасним передозуванням інших лікарських засобів. У більшості випадків спостерігалися легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість із них включають одночасне передозування інших медикаментів. Прийом доз у межах 400-800 мг есциталопраму не спричиняв будь-яких тяжких симптомів.
Симптоми. Передозування есциталопраму головним чином проявляється симптомами з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишкової системи (нудота, блювання), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу QT, аритмія) та порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію, якомога швидше накласти шлунковий лаваж. Можливе застосування активованого вугілля. Потрібен постійний моніторинг життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримувальним лікуванням.

Побічні ефекти
Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування, і зазвичай їх частота та інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.
Побічні реакції, які виникали при застосуванні препаратів класу СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) та есциталопраму подані за системами органів.
З боку серцево-судинної системи  Тахікардія БрадикардіяПодовження інтервалу QT електрокардіограми, шлуночкова аритмія, включаючи torsade de pointes
З боку крові та лімфатичної системи    

 Тромбоцитопенія
З боку нервової системиГоловний більБезсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, треморПорушення смаку, розлади сну, втрата свідомості Серотоніно-
вий синдром
 
 Дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторний неспокій/акатизія2
З боку органів зору  Мідріаз, затуманення зору  
З боку органів слуху  Дзвін у вухах  
З боку
 дихальної
системи Синусит, позіхання Носова кровотеча  
З боку травної системиНудота Діарея, запор, блювання, сухість у ротіШлунково-кишкові кровотечі (також ректальні)  
З боку нирок та сечовивідних шляхів    Затримка сечовипускання
З боку шкіри та підшкірної клітковини Посилене потовиділення Кропив’ян-ка, облисіння, висипи, свербіж Синці, набряки
Скелетно-м’язові порушення Артралгія, міалгія
    
З боку
ендокринної системи    Порушення секреції антидіуретичного гормону
З боку обміну речовин Зменшення або посилення аппетиту, збільшення маси тілаЗменшення маси тіла Гіпонатріємія, анорексія2
З боку судин    Ортостатична гіпотензія
З боку імунної системи   Анафілак-тичні реакції 
З боку печінки та жовчовивідних шляхів    Гепатит, зміни функціональних печінкових тестів
З боку
репродуктивної системи та грудних залоз Чоловіки: порушення еякуляції, імпотенція Жінки: метрорагія, менорагія Галакторея.
Чоловіки: пріапізм,
З боку психіки Страх, тривожність, дисфорія, неспокій, ано-мальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок. Жінки: аноргазміяСкреготіння зубами, збудження, нервозність, напади паніки, сплутаність свідомостіАгресія,
деперсона-лізація, галюцинації
 
 Манія, суїцидальне мислення та поведінка 1
 
Загальні розлади Втома, пірексія Набряк  
1Про випадки суїцидальних думок та поведінки повідомляли протягом лікування есциталопрамом або незабаром після його припинення.
2 Такі випадки траплялися під час застосування будь-яких СІЗЗС.
Повідомляли про випадки подовження інтервалу QT і шлуночкової аритмії, включаючи torsade de pointes, що траплялися переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або попередньо існуючим подовженням інтервалу QT, або іншими серцевими захворюваннями.
Повідомляли, що епідеміологічні дослідження, переважно у пацієнтів віком від 50 років, продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІЗЗС, включаючи есциталопрам, та трициклічних антидепресантів. Механізм цього явища невідомий.

Симптоми відміни
Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) зазвичай призводить до появи симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (у т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (у т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривожність, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Зазвичай ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю та минущими, однак можуть бути тяжкими та/або тривалими у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози.

Термін придатності
3 роки.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Адреса
Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.