ДИКЛОФЕНАК АМП. 2,5% 3МЛ №10 - фото 1 | Сеть аптек Viridis

Рецептурный

Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте

ДИКЛОФЕНАК АМП. 2,5% 3МЛ №10

Name: ДИКЛОФЕНАК АМП. 2,5% 3МЛ №10
Brand: ДАРНИЦА ФФ ЗАО
SKU: 6657
Price: 112.50 UAH
Availability: InStock

Артикул:15077
ID:6657

0 отзывов

Производитель

ДАРНИЦА ФФ ЗАО

*Цена действительна при заказе на сайте

упаковка

112.50 грн

ампула

11.25 грн

Характеристики

Условия отпуска

По рецепту;

Производитель

ДАРНИЦА ФФ ЗАО;

Форма выпуска

ампула; упаковка;
Инструкция
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
Склад

діюча речовина: diclofenac;

1 мл розчину містить: диклофенаку натрію 25 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію метабісульфіт (Е 223), спирт бензиловий, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина з легким специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТХ М01А В05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Диклофенак-Дарниця містить диклофенак натрію, нестероїдну сполуку з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та пропасниці, вважається основним механізмом дії препарату. При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату зумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується зникненням ознак та симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та набряку суглобів, також помітне покращення рухової функції.

Диклофенак має виражений знеболювальний вплив на помірні та тяжкі болі неревматичного походження протягом 15-30 хвилин.

Диклофенак продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах із наявністю запалення диклофенак швидко полегшує спонтанні болі та болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

При застосуванні препарату одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю диклофенак суттєво зменшує потребу у них.

Диклофенак натрію in vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які були досягнуті у людини, не пригнічує синтез протеогліканів у хрящовій тканині.

Диклофенак-Дарниця, розчин для ін’єкцій в ампулах, особливо необхідний для початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового синдрому внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція розпочинається негайно, а середні максимальні концентрації у плазмі, що становлять приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягаються приблизно через 20 хвилин. Об’єм абсорбції може лінійно залежати від величини дози.

У випадку, коли 75 мг диклофенаку необхідно вводити шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середні максимальні концентрації у плазмі крові становлять приблизно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Більш короткий час інфузії веде до вищих максимальних концентрацій у плазмі, у той час як триваліші інфузії призводять до концентрацій, пропорційних до показника інфузії після 3-4 годин. Після внутрішньом’язової ін’єкції або прийому шлунково-резистентних таблеток чи застосування супозиторіїв концентрації у плазмі крові швидко зменшуються одразу після досягнення пікових рівнів.

Біодоступність. Площа під кривою концентрації (AUC) після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального введення, тому що приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження») у випадку, коли препарат вводиться пероральним або ректальним шляхом.

Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл. 99,7 % диклофенаку зв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Уявний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальні концентрації встановлюються через 2-4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Уявний період напіввиведення з синовіальної рідини становив від 3 до 6 годин. Через 2 години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрації диклофенаку у синовіальній рідині перевищують цей показник у плазмі крові і залишаються вищими протягом 12 годин.

Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці жінки, яка годувала груддю. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна 0,03 мг/кг/ добу.

Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4',5-дигідрокси-, та 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак), більшість із яких перетворюється у кон’югати глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж у диклофенаку.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 1-2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми – 1-3 години. Один метаболіт, 3'-гідрокси- 4'-метокси-диклофенак, має набагато довший період напіввиведення з плазми крові. Однак цей метаболіт є фактично неактивним.

Приблизно 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон'югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Менше 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч із фекаліями.

Спеціальні групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до концентрації у плазмі вищої на 50 %, ніж це спостерігалося у молодих здорових осіб.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів із порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення активної речовини. За умов кліренсу креатиніну менш ніж 10 мл/хв рівні гідрокси-метаболітів у плазмі крові при досягненні стаціонарного стану приблизно у 4 рази вищі, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

Таким чином, метаболіти остаточно виводяться жовчю.

Пацієнти із захворюваннями печінки. У пацієнтів із хронічним гепатитом або компенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у здорових добровольців.

Показання

Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:
- запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;
- гострих нападів подагри;
- ниркової та біліарної колік;
- болю та набряку після травм і операцій;
- тяжких нападів мігрені.
Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Протипоказання
- Відома гіперчутливість до діючої речовини, метабісульфіту або до будь-яких інших компонентів препарату.
- Як і інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів провокує напад бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту.
- Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням НПЗЗ.
- Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).
- Запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт).
- Печінкова недостатність.
- Ниркова недостатність.
- Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV).
- Ішемічна хвороба серця у пацієнтів (стенокардія, перенесений інфаркт міокарда).
- Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
- Захворювання периферичних артерій.
- Лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
- Високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень чи цереброваскулярних кровотеч.
- III триместр вагітності.
У даній лікарській формі препарат протипоказаний дітям.

Внутрішньовенні інфузії протипоказані при:
- одночасному застосуванні НПЗЗ або антикоагулянту (у тому числі низьких доз гепарину);
- геморагічному діатезі в анамнезі або підтвердженій/підозрюваній цереброваскулярній кровотечі в анамнезі;
- хірургічних втручаннях із високим ризиком кровотечі;
- бронхіальній астмі в анамнезі;
- помірній або тяжкій нирковій недостатності (рівень креатинину у сироватці крові >160 ммоль/л);
- гіповолемії або дегідратації різного генезу.
Спосіб застосування та дози

Препарат слід застосовувати у найменших рекомендованих дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного пацієнта окремо.

Препарат Диклофенак-Дарниця, розчин для ін’єкцій, не застосовувати більше 2 днів. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками Диклофенак-Дарниця.

Внутрішньом’язова ін’єкція.

З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці внутрішньом’язової ін’єкції потрібно виконувати наступні правила.

Доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула) на добу, яку слід вводити шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’яза. У тяжких випадках добову дозу можна збільшити до 2 ін’єкцій по 75 мг, між якими слід витримати інтервал у кілька годин (по 1 ін’єкції в кожну сідницю). Як альтернатива 75 мг можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Диклофенак-Дарниця (наприклад таблетками) до загальної максимальної сумарної добової дози 150 мг.

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу слід вводити одразу ж після застосування диклофенаквмісних супозиторіїв по 100 мг у той же день (у разі необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у перший день.

Немає доступних даних щодо застосування препарату для лікування нападів мігрені більше, ніж 1 день.

Внутрішньовенні інфузії.

Диклофенак-Дарниця, розчин для ін’єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції.

Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії Диклофенак-Дарниця, залежно від необхідної її тривалості, 1 ампулу препарату слід розвести у 100-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, буферизованого розчином бікарбонату натрію для ін’єкцій (0,5 мл 8,4 % розчину або 1 мл 4,2 % або відповідний об’єм іншої концентрації), який взяли зі щойно відкритого контейнера. Використовувати можна тільки прозорі розчини. Якщо в розчині є кристали або осад, для інфузії його застосовувати не можна.

Рекомендовані два альтернативні режими дозування препарату Диклофенак-Дарниця, розчину для ін’єкцій.

< >Для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хвилин до 2 годин. У разі необхідності лікування можна повторити через 4-6 годин, але доза не має перевищувати 150 мг на добу.Для профілактики післяопераційного болю через 15 хвилин – 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.Передозування

Симптоми. Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, втрата свідомості або судоми. У випадку тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. Протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату перорально слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, у дорослих слід розглянути можливість промивання шлунка протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда чи інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Наступні небажані ефекти включають явища, пов’язані з введенням препарату Диклофенак-Дарниця розчину для ін’єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку за умов короткострокового і довготривалого застосування.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемії), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична та псевдоанафілактична реакції (включаючи гіпотензію та шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні жахи, дратівливість, психічні розлади, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, порушення чутливості, порушення відчуття при дотику.

З боку органів зору: розлад зору, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, дзвін у вухах, порушення слуху.

З боку серця: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку органів дихання: астма (включаючи диспное), бронхоспазм, пневмоніт.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику з кровотечею або без неї або з перфорацією (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, у тому числі виразковий стоматит, глосит, розлад ковтання, мембранні стриктури тонкого кишечнику, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: збільшення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, кропив’янка, бульозні висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні порушення та порушення у місці введення препарату: загальне нездужання, реакція на місці ін’єкції, біль, затвердіння, набряк, некроз у місці ін’єкції, абсцес у місці ін’єкції.

Інші: імпотенція.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність

Диклофенак-Дарниця, розчин для ін’єкцій, не можна змішувати з іншими розчинами для ін’єкцій в одній ємкості.

Розчини для інфузії натрію хлориду 0,9 % або глюкози 5 % без бікарбонату натрію у якості добавки мають ризик перенасичення, що може призвести до утворення кристалів або осаду. Інші розчини для інфузії не слід застосовувати.

Упаковка

По 3 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 або 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Отзывы (0)

Склад

діюча речовина: diclofenac;

1 мл розчину містить: диклофенаку натрію 25 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію метабісульфіт (Е 223), спирт бензиловий, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина з легким специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТХ М01А В05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Диклофенак-Дарниця містить диклофенак натрію, нестероїдну сполуку з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та пропасниці, вважається основним механізмом дії препарату. При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату зумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується зникненням ознак та симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та набряку суглобів, також помітне покращення рухової функції.

Диклофенак має виражений знеболювальний вплив на помірні та тяжкі болі неревматичного походження протягом 15-30 хвилин.

Диклофенак продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах із наявністю запалення диклофенак швидко полегшує спонтанні болі та болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

При застосуванні препарату одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю диклофенак суттєво зменшує потребу у них.

Диклофенак натрію in vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які були досягнуті у людини, не пригнічує синтез протеогліканів у хрящовій тканині.

Диклофенак-Дарниця, розчин для ін’єкцій в ампулах, особливо необхідний для початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового синдрому внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція розпочинається негайно, а середні максимальні концентрації у плазмі, що становлять приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягаються приблизно через 20 хвилин. Об’єм абсорбції може лінійно залежати від величини дози.

У випадку, коли 75 мг диклофенаку необхідно вводити шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середні максимальні концентрації у плазмі крові становлять приблизно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Більш короткий час інфузії веде до вищих максимальних концентрацій у плазмі, у той час як триваліші інфузії призводять до концентрацій, пропорційних до показника інфузії після 3-4 годин. Після внутрішньом’язової ін’єкції або прийому шлунково-резистентних таблеток чи застосування супозиторіїв концентрації у плазмі крові швидко зменшуються одразу після досягнення пікових рівнів.

Біодоступність. Площа під кривою концентрації (AUC) після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального введення, тому що приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження») у випадку, коли препарат вводиться пероральним або ректальним шляхом.

Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл. 99,7 % диклофенаку зв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Уявний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальні концентрації встановлюються через 2-4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Уявний період напіввиведення з синовіальної рідини становив від 3 до 6 годин. Через 2 години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрації диклофенаку у синовіальній рідині перевищують цей показник у плазмі крові і залишаються вищими протягом 12 годин.

Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці жінки, яка годувала груддю. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна 0,03 мг/кг/ добу.

Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4',5-дигідрокси-, та 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак), більшість із яких перетворюється у кон’югати глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж у диклофенаку.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 1-2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми – 1-3 години. Один метаболіт, 3'-гідрокси- 4'-метокси-диклофенак, має набагато довший період напіввиведення з плазми крові. Однак цей метаболіт є фактично неактивним.

Приблизно 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон'югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Менше 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч із фекаліями.

Спеціальні групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до концентрації у плазмі вищої на 50 %, ніж це спостерігалося у молодих здорових осіб.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів із порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення активної речовини. За умов кліренсу креатиніну менш ніж 10 мл/хв рівні гідрокси-метаболітів у плазмі крові при досягненні стаціонарного стану приблизно у 4 рази вищі, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

Таким чином, метаболіти остаточно виводяться жовчю.

Пацієнти із захворюваннями печінки. У пацієнтів із хронічним гепатитом або компенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у здорових добровольців.

Показання

Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:

запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;
гострих нападів подагри;
ниркової та біліарної колік;
болю та набряку після травм і операцій;
тяжких нападів мігрені.

Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до діючої речовини, метабісульфіту або до будь-яких інших компонентів препарату.
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів провокує напад бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту.
Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням НПЗЗ.
Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).
Запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт).
Печінкова недостатність.
Ниркова недостатність.
Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV).
Ішемічна хвороба серця у пацієнтів (стенокардія, перенесений інфаркт міокарда).
Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
Захворювання периферичних артерій.
Лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
Високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень чи цереброваскулярних кровотеч.
III триместр вагітності.

У даній лікарській формі препарат протипоказаний дітям.

Внутрішньовенні інфузії протипоказані при:

одночасному застосуванні НПЗЗ або антикоагулянту (у тому числі низьких доз гепарину);
геморагічному діатезі в анамнезі або підтвердженій/підозрюваній цереброваскулярній кровотечі в анамнезі;
хірургічних втручаннях із високим ризиком кровотечі;
бронхіальній астмі в анамнезі;
помірній або тяжкій нирковій недостатності (рівень креатинину у сироватці крові >160 ммоль/л);
гіповолемії або дегідратації різного генезу.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід застосовувати у найменших рекомендованих дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного пацієнта окремо.

Препарат Диклофенак-Дарниця, розчин для ін’єкцій, не застосовувати більше 2 днів. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками Диклофенак-Дарниця.

Внутрішньом’язова ін’єкція.

З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці внутрішньом’язової ін’єкції потрібно виконувати наступні правила.

Доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула) на добу, яку слід вводити шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’яза. У тяжких випадках добову дозу можна збільшити до 2 ін’єкцій по 75 мг, між якими слід витримати інтервал у кілька годин (по 1 ін’єкції в кожну сідницю). Як альтернатива 75 мг можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Диклофенак-Дарниця (наприклад таблетками) до загальної максимальної сумарної добової дози 150 мг.

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу слід вводити одразу ж після застосування диклофенаквмісних супозиторіїв по 100 мг у той же день (у разі необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у перший день.

Немає доступних даних щодо застосування препарату для лікування нападів мігрені більше, ніж 1 день.

Внутрішньовенні інфузії.

Диклофенак-Дарниця, розчин для ін’єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції.

Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії Диклофенак-Дарниця, залежно від необхідної її тривалості, 1 ампулу препарату слід розвести у 100-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, буферизованого розчином бікарбонату натрію для ін’єкцій (0,5 мл 8,4 % розчину або 1 мл 4,2 % або відповідний об’єм іншої концентрації), який взяли зі щойно відкритого контейнера. Використовувати можна тільки прозорі розчини. Якщо в розчині є кристали або осад, для інфузії його застосовувати не можна.

Рекомендовані два альтернативні режими дозування препарату Диклофенак-Дарниця, розчину для ін’єкцій.

< >Для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хвилин до 2 годин. У разі необхідності лікування можна повторити через 4-6 годин, але доза не має перевищувати 150 мг на добу.Для профілактики післяопераційного болю через 15 хвилин – 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.Передозування

Симптоми. Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, втрата свідомості або судоми. У випадку тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. Протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату перорально слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, у дорослих слід розглянути можливість промивання шлунка протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда чи інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Наступні небажані ефекти включають явища, пов’язані з введенням препарату Диклофенак-Дарниця розчину для ін’єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку за умов короткострокового і довготривалого застосування.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемії), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична та псевдоанафілактична реакції (включаючи гіпотензію та шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні жахи, дратівливість, психічні розлади, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, порушення чутливості, порушення відчуття при дотику.

З боку органів зору: розлад зору, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, дзвін у вухах, порушення слуху.

З боку серця: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку органів дихання: астма (включаючи диспное), бронхоспазм, пневмоніт.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику з кровотечею або без неї або з перфорацією (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, у тому числі виразковий стоматит, глосит, розлад ковтання, мембранні стриктури тонкого кишечнику, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: збільшення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, кропив’янка, бульозні висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні порушення та порушення у місці введення препарату: загальне нездужання, реакція на місці ін’єкції, біль, затвердіння, набряк, некроз у місці ін’єкції, абсцес у місці ін’єкції.

Інші: імпотенція.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність

Диклофенак-Дарниця, розчин для ін’єкцій, не можна змішувати з іншими розчинами для ін’єкцій в одній ємкості.

Розчини для інфузії натрію хлориду 0,9 % або глюкози 5 % без бікарбонату натрію у якості добавки мають ризик перенасичення, що може призвести до утворення кристалів або осаду. Інші розчини для інфузії не слід застосовувати.

Упаковка

По 3 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 або 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.