Склад
діюча речовина: diclofenac;
1 таблетка містить диклофенаку натрію 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат; сополімеру метакрилатного дисперсія, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), кармоізин (Е 122).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТС М01А В05.
Показання
- Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
- больові синдроми з боку хребта;
- несуглобовий ревматизм;
- гострі напади подагри;
- посттравматичний і післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням і набряками, наприклад після стоматологічних та ортопедичних втручань;
- гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит;
- як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад при фаринготонзиліті, отиті. Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням до застосування препарату.
Протипоказання
- Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.
- Диклофенак-Дарниця, як і інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), протипоказаний пацієнтам, в яких у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ виникають напади бронхіальної астми, кропив'янка або гострий риніт, поліпи носа та інші алергічні симптоми.
- Останній триместр вагітності.
- Гостра виразка шлунка або кишечнику; гастроінтенстинальна кровотеча або перфорація.
- Запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт).
- Тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлдом-П'ю, цироз або асцит).
- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв).
- Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV).
- Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда.
- Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
- Захворювання периферичних артерій.
- Лікування післяопераційного болю після операції коронарного шунтування (або використання апарату штучного кровообігу).
Спосіб застосування та дози
Режим дозування встановлювати індивідуально з урахуванням показань і тяжкості стану.
Диклофенак-Дарниця приймати внутрішньо, таблетки ковтати, не розжовуючи, після
їди, запиваючи достатньою кількістю води.
Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного пацієнта окремо.
Дорослим. Початкова доза зазвичай становить 100-150 мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг/добу. Добову дозу розподіляти на 2-3 прийоми. Для уникнення нічного болю або ранкової скутості лікування препаратом Диклофенак-Дарниця можна доповнити призначенням перед сном ректальних супозиторіїв, які містять диклофенак. Добова доза препарату не має перевищувати 150 мг.
При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг, але у разі необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг на добу. Застосування препарату слід розпочинати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати кілька днів залежно від динаміки регресії симптомів.
Дітям. Таблетки у дозі 25 мг можна застосовувати дітям віком від 8 років (з масою тіла не менше 25 кг) до 14 років за призначенням лікаря у добовій дозі 0,5-2 мг/кг маси тіла залежно від тяжкості симптомів: цю дозу розподіляти на 2-3 прийоми.
Наприклад для дитини з масою тіла 30 кг добова доза може становити від 15 до 60 мг. Виходячи з цього діапазону, дитині можна призначити 2 таблетки по 25 мг 2 рази на добу.
При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути підвищена до 3 мг/кг – максимальної добової дози. Не слід перевищувати максимальну добову дозу –150 мг.
Дітям віком від 14 років застосовувати від 75 до 150 мг на добу в 2-3 прийоми. Добова доза препарату не має перевищувати 150 мг.
Побічні реакції
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда чи інсульт), пов’язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.
Наступні небажані ефекти включають явища, пов'язані з введенням препарату Диклофенак-Дарниця розчину для ін'єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку за умов короткострокового і довготривалого застосування.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемії), агранулоцитоз.
З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична та псевдоанафілактична реакції (включаючи гіпотензію та шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психічні розлади.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад смакових відчуттів, інсульт, порушення відчуття при дотику.
З боку органів зору: розлад зору, затуманення зору, диплопія.
З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, дзвін у вухах, порушення слуху.
З боку серця: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.
З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія, васкуліт.
З боку органів дихання: астма (включаючи диспное), бронхоспазм, пневмоніт.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія; гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику (з кровотечею або без неї, перфорації), коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, розлад ковтання, діафрагмоподібні стриктури тонкого кишечнику, панкреатит.
Гепатобіліарні розлади: збільшення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, у т.ч. у вигляді пухирів; кропив'янка, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка рідини, набряки, гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.
Диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні, може призводити до зростання ризику виникнення артеріальних тромбоемболічних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).
Передозування
Симптоми. Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми як блювання, біль в епігастрії та гастроінтестинальну кровотечу, діарею, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.
Лікування. Лікування гострого отруєння складається у першу чергу з підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування необхідні для усунення таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, гастроінтестинальні порушення та пригнічення дихання.
Особливі заходи, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не можуть гарантувати виведення НПЗЗ внаслідок їх високого зв'язування з протеїнами плазми крові та інтенсивним метаболізмом.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Застосування диклофенаку вагітним жінкам вивчено не було. Дослідження на тваринах не показали будь-якого прямого або непрямого токсичного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, розвиток плода, пологи та/або постнатальний розвиток.
У I та II триместрах вагітності Диклофенак-Дарниця, таблетки кишковорозчинні, слід призначати лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода і лише в мінімальній ефективній дозі. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, препарат протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).
Як і в разі застосування інших НПЗЗ, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне молоко. У зв'язку з цим Диклофенак-Дарниця, таблетки кишковорозчинні не слід застосовувати жінкам у період годування груддю. Якщо лікування вкрай необхідне, слід припинити годування груддю.
Як і інші НПЗЗ, Диклофенак-Дарниця, таблетки кишковорозчинні можуть негативно впливати на жіночу фертильність, тому їх не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату Диклофенак-Дарниця, таблетки кишковорозчинні.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Диклофенак-Дарниця містить диклофенак натрію – нестероїдну сполуку з вираженою протиревматичною, протизапальною, аналгетичною та жарознижувальною дією. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості препарату забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг як біль у стані спокою і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.
In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах диклофенак швидко полегшує біль (як спонтанний, так і той, що виникає при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.
Проведені клінічні дослідження дозволили виявити значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного ґенезу. Клінічні дослідження також дали змогу встановити, що диклофенак здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Диклофенак, крім того, виявляє лікувальний ефект при нападах мігрені.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після застосування внутрішньо діюча речовина Диклофенаку-Дарниця – диклофенак – швидко та повністю абсорбується. Їжа знижує швидкість абсорбції, але кількість діючої речовини, що абсорбується, не змінюється.
Після одноразового внутрішнього застосування диклофенаку у дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 2 години та становить 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Кількість абсорбованої діючої речовини лінійно пропорційна до дози.
Проходження таблетки крізь шлунок сповільнюється, якщо препарат приймати під час чи після їди (порівняно з прийомом до їди) але кількість абсорбованого диклофенаку не змінюється. Оскільки приблизно половина дози диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект першого проходження), площа під кривою «концентрація-час» (AUC) після перорального або ректального застосування становить приблизно половину від площі у випадку парентерального введення еквівалентної дози. У випадку дотримання рекомендованого інтервалу дозування акумуляції препарату не спостерігалося.
Концентрації препарату у плазмі крові, які досягаються у дітей при еквівалентних дозах (мг/кг маси тіла) подібні до тих, що спостерігаються у дорослих.
Розподіл. 99,7 % диклофенаку зв'язується з протеїнами плазми крові, переважно з альбуміном (99,4 %). Можливий об'єм розподілу становить від 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникає до синовіальної рідини, де досягає максимальних концентрацій через 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікової концентрації у плазмі крові рівні активної речовини вже вищі у синовіальній рідині, ніж у плазмі крові, і лишаються вищими до 12 годин.
Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації початкової молекули, але переважно за рахунок разового та множинного гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-,4'-гідрокси-,5-гідрокси-,4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'- метокси-диклофенак), більшість з яких конвертуються на глюкуронідові кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.
Елімінація. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить 263±56 мл/хв (середнє значення ± стандартне відхилення). Термінальний період напіввиведення з плазми крові становить від 1 до 2 годин. Чотири з метаболітів, у тому числі два активні, також мають короткий період напіввиведення з плазми крові. Період напіввиведення з плазми крові одного з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенаку, набагато довший; однак цей метаболіт фактично не активний.
Близько 60 % отриманої дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідових кон'югатів початкової молекули та метаболітів, більшість із яких також перетворюються на глюкуронідові кон'югати. Менше 1 % виводиться у вигляді незміненої сполуки. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.
Фармакокінетика у різних груп пацієнтів. Значних відмінностей у всмоктуванні, метаболізмі чи виведенні препарату залежно від віку пацієнтів не спостерігалося.
У пацієнтів із нирковою недостатністю накопичення незміненої діючої речовини неможливе, виходячи з кінетики разової дози, якщо дотримуватися звичайної схеми застосування. У випадку кліренсу креатиніну < 10 мл/хв обчислені стаціонарні концентрації у плазмі крові гідроксиметаболітів приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових осіб. Таким чином, метаболіти остаточно виводяться з жовчю.
У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку такі ж самі, як і у пацієнтів без захворювань печінки.
Основні фізико-хімічні властивості
таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, із двоопуклою поверхнею, кишковорозчинні. На поперечному розрізі видні два шари.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковці у пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Viridis Bot
