Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
Состав
действующее вещество: метилдопа; 1 таблетка содержит 250 мг метилдопы (в форме сесквигидрата 282 мг)
вспомогательные вещества : магния стеарат, стеариновая кислота, натрия крахмала (тип А), этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, тальк.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакологическая группа
Антиадренергические средства центрального действия.
Код АТХ С02А В01.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Реакции гиперчувствительности к компонентам препарата нарушение функции печени, связанные с предшествующей терапией метилдофой; острые нарушения функции печени (включая острый гепатит и активный цирроз печени); совместное применение с ингибиторами МАО; депрессия феохромацитома; порфирия.
Способ применения и дозы
Лечение метилдофой требует индивидуального подбора дозы. Таблетки следует принимать внутрь до или после еды.
Взрослым.
Обычно начальная доза метилдопы для взрослых составляет 250 мг 1 раз в сутки (перед сном) в течение первых 2 дней. Затем дозу можно постепенно увеличивать на 250 мг каждые 2 дня до достижения адекватного снижения артериального давления. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться седативный эффект препарата, увеличенную дозу препарата рекомендуется принимать 1 раз вечером.
Поддерживающая доза обычно составляет 500 мг - 2 г в сутки, которую следует распределять на
2-4 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г в сутки отмечается недостаточно эффективное снижение степени артериального давления (АД) рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными средствами. Толерантность к препарату может развиваться, как правило, между вторым и третьим месяцем терапии. Назначение дополнительно мочегонного средства или увеличение дозы метилдопы восстановит эффективный контроль артериального давления.
Отмена метилдопы сопровождается обратным повышением артериального давления, наблюдается, как правило, в пределах 48 часов.
Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, в условиях постепенной отмены этих лекарственных средств. В таких случаях начальная доза Допегита не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы должно происходить при необходимости, с интервалом не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит как дополнение к ранее назначенной антигиперетензивнои терапии, чтобы гарантировать плавный переход, может возникнуть необходимость коррекции доз гипотензивных препаратов.
Пациенты пожилого возраста.
Для пациентов этой возрастной группы начальная доза должна быть по возможности низкой и не превышать суточную дозу 250 мг, поскольку очень часто наблюдается седативный эффект. При необходимости дозу можно увеличить. Продолжительность интервалов между увеличением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза Допегит не должна превышать 2 г в сутки.
Дети с массой тела более 25 кг.
Детям применять таблетки с дозировкой, что соответствует назначенной дозе.
У детей начальная доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Между повышением дозы препарата следует соблюдать интервал не менее 2 дней.
Максимальная суточная доза Допегит составляет 65 мг / кг массы тела в сутки, но не более 3 г в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек нуждаются низкие дозы препарата. При легком нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл / мин / 1,73 м 2 ) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8:00, при умеренном (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл / мин / 1,73 м 2 ) - до 8-12 часов, при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации - 2 ) - до 12-24 часов.
Метилдопа удаляется путем диализа, после проведения гемодиализа больному следует дать дополнительно 250 мг, чтобы предотвратить повышение артериального давления.
Побочные реакции
У лиц с индивидуальной непереносимостью к компонентам препарата возможны реакции гиперчувствительности.
В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться седативные эффекты, которые быстро проходят, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, беспокойство, депрессия, психоз (умеренный и временный), ночные кошмары, снижение либидо, импотенция паркинсонизм, хореоатетоза, цереброваскулярная недостаточность (может сопровождаться гипотензией), периферический лицевой паралич (паралич Белла) снижение умственной активности, психические расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : обострение стенокардии, застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, повышенная чувствительность синуса сонной артерии, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы : панкреатит, колит, рвота, диарея, сиалоденит, воспаление или окраски языка в черный цвет, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость во рту.
Со стороны печени: желтуха, гепатит, холестаз, изменения функции печени, некротический гепатит.
Со стороны системы кроветворения : угнетение функции костного мозга, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антинуклеарные антитела, клетки красной волчанки, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса.
Со стороны иммунной системы: васкулит, лихорадка, вызванная препаратом, эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы : гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, увеличение груди.
Кожные реакции : покраснение; токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, который похож на лишай.
Со стороны костно-мышечной системы : артралгия, опухание суставов, мышечная боль.
Со стороны дыхательной системы : заложенность носа.
Лабораторные показатели: положительные показатели тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышенная активность печеночных трансаминаз, повышение концентрации мочевины в крови.
Другие импотенция, нарушения семяизвержения.
У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается обморок. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обморока можно предотвратить снижением дозы Допегит.
Передозировка
Симптомы : выраженная артериальная гипотензия, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, головокружение, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение : сразу после передозировки - промывание желудка; индукция рвоты может уменьшить количество абсорбированного препарата. Если препарат уже впитался, выведению его с мочой могут способствовать внутривенное вливание жидкости. Необходим тщательный мониторинг сердечного ритма, объема крови, электролитного баланса, функций кишечника, почек и мозговой функции. Лечение симптоматическое.
Применение в период беременности и кормления грудью
Лечение гипертонии у беременных женщин метилдофой должно проходить под наблюдением врача.
Во время лечения беременных или кормящих грудью не было никаких клинических доказательств вредного воздействия на плод или новорожденного.
В опубликованных отчетах о лечении метилдофой во всех триместрах беременности существует удаленная вероятность вредного воздействия препарата на плод.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко и пуповинную кровь.
Хотя никакой информации о тератогенное влияние на плод не поступало, вероятность влияния не следует исключать. Поэтому не следует назначать беременным женщинам или планирующим беременность, а также кормящим грудью, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Дети
Препарат назначать детям с массой тела не менее 25 кг, учитывая содержание действующего вещества в данной лекарственной форме.
Особенности применения
Перед началом лечения метилдофой необходимо сделать анализ крови, а после первых
6-10 недель лечения провести тест Кумбса, который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 0,5-1 год. 10-20% пациентов, лечившихся метилдофой, имели положительный тест Кумбса, особенно когда принимали более 1 г метилдопы в сутки
0,5 -1 года.
Менее чем у 5% этих пациентов наблюдалась гемолитическая анемия. В таком случае лечение метилдофой следует прекратить. После отмены препарата гемолитическая анемия исчезала. В некоторых случаях было необходимо лечение стероидами. Следует также учитывать возможность других причин развития гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия была вызвана метилдофой, прием препарата следует прекратить. Положительный тест Кумбса становится отрицательным в течение нескольких недель или месяцев после прекращения лечения метилдофой.
Предыдущая наличие или развитие положительного теста Кумбса не является противопоказанием для терапии метилдофой. Если положительный тест Кумбса развивается при лечении метилдофой, следует исключить возможность гемолитической анемии или врач должен определить, имеет положительный тест Кумбса любую клиническую значимость. Может возникнуть проблема, если пациент нуждается в переливании крови. В таком случае следует провести прямой и косвенный тест Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии будет положительным только прямой тест Кумбса. Если косвенный тест Кумбса также положителен, могут возникнуть проблемы. В таком случае необходима помощь специалиста по переливанию крови или врача-гематолога.
В первые 6-12 недель лечения или в случае появления лихорадки неясного происхождения необходимо провести исследование функции печени. Если наблюдаются изменения в ферментной системе печени, желтуха, следует предположить реакцию гиперчувствительности, которая может привести к холестаз, гепатоцеллюлярной повреждения или гепатит. Очень редко может наблюдаться некроз печени с летальным исходом. Поэтому, когда наблюдаются изменения в ферментной системе печени или печеночная недостаточность, лечение метилдофой следует немедленно прекратить. Эти пациенты никогда не должны применять метилдопу снова. Если температура тела и показатели функции печени, нарушены применением метилдопы, вернулись к норме после прекращения приема препарата, метилдопу не следует больше назначать этим пациентам.
Пациенты с заболеваниями печени или нарушениями функции печени в анамнезе должны лечиться метилдофой с особой осторожностью.
Очень редко могут развиваться гранулоцитопения и тромбоцитопения. Они обычно проходят при прекращении лечения метилдофой.
У некоторых пациентов при лечении метилдофой могут появиться отеки или увеличиться масса тела, можно лечить добавлением мочегонного средства. Лечение метилдофой не следует продолжать, если отеки увеличиваются или развиваются симптомы сердечной недостаточности.
Метилдопа удаляется с помощью диализа. Поэтому после этой процедуры может рецидивировать артериальная гипертензия (см. Также раздел «Способ применения и дозы» ).
Поскольку метилдопа флуоресцирует при той же самой длине волны, и катехоламины, в моче может быть обнаружено большое количество катехоламинов, указывает на развитие феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на измерения ванилилмигдалевои кислоты.
Пациентам, которые лечатся метилдофой, следует назначать более низкие дозы анестетиков. Если во время анестезии развилась артериальная гипотензия, ее можно контролировать применением сосудосуживающих средств. Адренорецепторы остаются чувствительными во время лечения метилдофой (см. Также раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
У больных с тяжелым двусторонним цереброваскулярные заболевания редко могут наблюдаться непроизвольные патологические движения тела.
Метилдопу следует применять с осторожностью больным, близкие родственники которых страдают печеночной порфирией.
Во время лечения метилдофой необходимо избегать употребления алкогольных напитков.
Во время лечения метилдофой может наблюдаться обратная лейкопения, лихорадка. Также наблюдается изменение лабораторных тестов, например потемнение мочи.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
С особой осторожностью следует принимать допегита ® в комбинации с любым из следующих препаратов:
симпатомиметики (возможно усиление вазопрессорного эффекта)
трициклические антидепрессанты;
фенотиазины;
препараты железа для перорального применения (биодоступность метилдопы может снижаться)
нестероидные противовоспалительные средства;
эстрогены.
Антигипертензивное действие метилдопы усиливается при применении с другими антигипертензивными препаратами, анестетиками.
При одновременном применении с антигипертензивными лекарственными средствами может наблюдаться идиосинкразия.
Метилдопа и нижеуказанные препараты могут изменять эффект друг друга:
литий (возможно усиление токсичности лития);
леводопа (уменьшение антипаркинсонического эффекта, усиление неблагоприятного воздействия на центральную нервную систему (ЦНС))
алкоголь и препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиливается -пригничувальний влияние на центральную нервную систему)
антикоагулянты (повышается антикоагулянтный эффект, опасность кровотечения)
бромокриптин (может неблагоприятно влиять на концентрацию пролактина).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Допегит (метилдопа) - гипотензивный препарат центрального действия. Его механизм действия полностью невыясненным. Попадая в центральную нервную систему, препарат оказывает гипотензивное действие благодаря своим активным метаболитам (альфа-метил-эпинефрина и альфа-метил-норэпинефрина). Стимулируя альфа 2 адрено-рецепторы нейронов ствола мозга, он снижает тонус симпатической нервной системы.
Умеренно снижает уровень ренина в плазме крови и общее периферическое сопротивление сосудов.
Подавляя фермент допа-декарбоксилазы, снижает синтез норадреналина, допамина, серотонина и тканевую концентрацию норадреналина и адреналина.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца. Минутный объем крови изменяет мало. Не вызывает рефлекторную тахикардию, повышает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, а также фракцию фильтрации. Несколько уменьшает частоту сердечных сокращений. Эффективно снижает артериальное давление в положении лежа на спине и в положении стоя, редко вызывает ортостатической гипотензии.
Фармакокинетика.
После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется около 50% препарата. Связывание с белками плазмы крови незначительное - до 20%. Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 - 6:00 после приема препарата и сохраняется в течение 12 - 24 часов. После повторного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в пределах 2 - 3 дней. После отмены препарата артериальное давление возвращается к прежнему уровню в пределах 1 - 2 дней.
Метилдопа интенсивно метаболизируется, главным образом в печени. Его активный метаболит, альфа-метилнорадреналин, происходит от центральных адренергических нейронов.
Кроме того, известно много других метаболитов, которые выводятся с мочой.
Примерно 70% метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или его сульфоконьюгатив. Остальные выводится с калом в виде метилдопы. При нормальной функции почек период полувыведения составляет 1,7 часа. Полная элиминация препарата происходит через 36 часов.
Метилдопа удаляется из организма путем диализа. При 6-часовом гемодиализе из кровообращения могут быть удалены 60% абсорбированной метилдопы, при перитонеальном диализе - 22-39%.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Особая группа больных
При почечной недостаточности экскреция метилдопы замедляется в соответствии со степенью поражения почек. При тяжелом поражении почек (без диализа) период полувыведения метилдопы в 10 раз меньше, чем в нормальных условиях.
Основные физико-химические свойства
белого или серовато-белого цвета круглые, плоские таблетки с фаской, гладкие с одной стороны, с гравировкой "DOPEGYT" с другой стороны, без или почти без запаха.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 о С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 50 таблеток в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.
Местонахождение
9900, г.. Керменд, ул. Матяш Кира 65, Венгрия / 9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.
Viridis Bot
