Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
Склад
діюча речовина: eletriptan;
1 таблетка, вкриті плівковою оболонкою містить елетриптану гідроброміду моногідрату 25,17 мг, 50,34 мг або 100,68 мг, що еквівалентно елетриптану 20 мг, 40 мг або 80 мг відповідно;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна РН 102, лактоза моногідрат (Tablettose 80), натрію кроскармелоза, магнію стеарат;
плівкове покриття: лактоза моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), триацетин, жовтий захід FCF алюмінієвий лак (E 110).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 20 мг – таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглої форми, із двоопуклою поверхнею.
таблетки по 40 мг – таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглої форми, із двоопуклою поверхнею, з гравіруванням «40» з одного боку.
таблетки по 80 мг – таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглої форми, із двоопуклою поверхнею.
Фармакотерапевтична група
Анальгетики. Препарати, що застосовуються для лікування мігрені. Селективні агоністи 5-НТ1-рецепторів серотоніну. Елетриптан. Код АТХ N02C C06.
Фармакологічні властивості (див. повну інструкцію виробника)
Показання
Лікування гострого головного болю при нападах мігрені, з аурою або без неї.
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
Тяжке порушення функції печінки або нирок;
Помірно виражена або важка гіпертензія або нелікована легка гіпертензія;
Підтверджені хвороби серцево-судинної системи, включаючи ішемічну хворобу серця (ІХС) (стенокардія, попередній інфаркт міокарда або підтверджена безсимптомна ішемія). Пацієнти з вазоспазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала), обʼєктивні або субʼєктивні симптоми ІХС;
Значні аритмії або серцева недостатність;
Захворювання периферичних судин;
В анамнезі цереброваскулярні порушення (CVA) або транзиторна ішемічна атака (TIA);
Застосування ерготаміну або похідних ерготаміну (включаючи метисергід) протягом 24 годин до або після лікування елетриптаном;
Одночасне застосування інших агоністів рецепторів 5-HT1 з елетриптаном.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Вплив інших лікарських засобів на елетриптан.
У ключових клінічних випробуваннях елетриптану відсутні дані про взаємодію з β-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та флунаризином, але дані офіційних досліджень клінічної взаємодії з цими лікарськими засобами недоступні (крім пропранололу, див. далі).
Популяційний фармакокінетичний аналіз клінічних досліджень показав, що лікарські засоби: β-блокатори, трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори повторного захоплення серотоніну, замісна гормональна терапія на основі естрогенів, пероральні контрацептиви та блокатори кальцієвих каналів навряд чи матимуть вплив на фармакокінетичні властивості елетриптану.
Елетриптан не є субстратом для моноаміноксидази (МАО), тому не очікується взаємодії між елетриптаном та інгібіторами МАО, а офіційні дослідження взаємодії не проводились.
У клінічних дослідженнях із пропранололом (160 мг), верапамілом (480 мг) та флуконазолом (100 мг) Cmax елетриптану збільшувалася відповідно в 1,1 разаи, у 2,2 раза та в 1,4 раза. Збільшення AUC елетриптану становило 1,3 раза, 2,7 раза та 2 раза відповідно. Ці ефекти не вважаються клінічно значущими, оскільки не було пов’язаних підвищень АТ або побічних явищ порівняно із застосуванням елетриптану окремо.
У клінічних дослідженнях з еритроміцином (1000 мг) та кетоконазолом (400 мг), специфічними та потужними інгібіторами CYP3A4, спостерігалося значне підвищення Cmax елетриптану (у 2 та 2,7 раза) та AUC (у 3,6 та 5,9 раза) відповідно. Ця підвищена експозиція була пов’язана зі збільшенням Т1/2 елетриптану з 4,6 до 7,1 години для еритроміцину та з 4,8 до 8,3 години для кетоконазолу (див. розділ «Фармакокінетика»). Тому, елетриптан не слід застосовувати разом з потужними інгібіторами CYP3A4, наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, йозаміцином та інгібіторами протеази (ритонавір, індинавір та нельфінавір).
У клінічних дослідженнях при пероральному прийомі кофеїну/ерготаміну через 1 і 2 години після елетриптану спостерігалося незначне, але аддитивне підвищення АТ, що було передбачене на основі фармакології двох лікарських засобів. Тому рекомендується не застосовувати лікарські засоби, що містять ерготамін, або ерготаміноподібні (наприклад, дигідроерготамін) протягом 24 годин після прийому елетриптану. І навпаки, елетриптан можна вживати не раніше ніж через 24 години після застосування лікарських засобів, що містять ерготамін.
Вплив елетриптану на інші лікарські засоби.
Немає ніяких доказів in vitro чи in vivo, що клінічні дози (та пов’язані з ними концентрації) елетриптану будуть інгібувати або індукувати ферменти цитохрому Р450, включаючи лікарські засоби, що метаболізуються ферментом CYP3A4. Тому вважається, що елетриптан навряд чи спричинить клінічно важливі взаємодії лікарських засобів, опосередковані цими ферментами.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs)/інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (SNRIs) та серотоніновий синдром.
Були повідомлення, які описують пацієнтів із симптомами, сумісними з синдромом серотоніну (включаючи змінений психічний статус, вегетативну нестабільність та нервово-м’язові порушення) після застосування SSRIs або SNRIs, також триптанів (див. розділ «Особливості застосування»).
Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.
Дозування.
Лікарський засіб слід застосовувати якомога раніше після початку мігренозного головного болю, але він також ефективний і на більш пізній стадії під час нападу мігрені.
Якщо елетриптан застосовувати під час фази аури, не було продемонстровано запобігання мігренозному головному болю, і тому даний лікарський засіб слід застосовувати лише під час фази головного болю – мігрені.
Лікарський засіб не слід застосовувати з профілактичною метою.
Дорослі (віком від 18 років і до 65 років).
Рекомендована початкова доза – 40 мг.
Якщо головний біль повертається протягом 24 годин: якщо мігренозний головний біль зникає, проте потім повторюється протягом 24 годин, то можна повторно призначити елетриптан у тій самій дозі, яка є ефективною для лікування рецидивів. Якщо потрібна друга доза, її не слід приймати протягом 2 годин від початкової дози.
Якщо не отримано відповіді на лікування: якщо перша доза не зменшує головний біль протягом 2 годин, то для купірування даного нападу не слід застосовувати другу дозу, тому що в клінічних дослідженнях не встановлена ефективність другої дози.
Клінічні випробування показують, що у пацієнтів, у яких не вдалося зняти напад головного болю, все ж може бути ефективним лікування наступного нападу.
Якщо пацієнти, які приймають лікарський засіб у дозі 40 мг, не отримують задовільного ефекту (наприклад, хороша переносимість, але відсутність купірування 2 із 3 нападів), то при наступних нападах мігрені може бути ефективною доза 80 мг (див. розділ «Фармакодинаміка»). Другу дозу 80 мг не слід приймати протягом 24 годин.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг (див. розділ «Побічні реакції»).
Пацієнти літнього віку.
Безпека та ефективність елетриптану у пацієнтів віком від 65 років не була систематично оцінена через малу кількість даних пацієнтів у клінічних дослідженнях. Тому застосовування елетриптану пацієнтам літнього віку не рекомендується.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
Коригування дози не потрібно пацієнтам із легким або помірним порушенням функції печінки. Оскільки рівень елетриптану не вивчався у пацієнтів із вираженим порушенням функції печінки, його застосування даним пацієнтам протипоказане.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Оскільки ефекти елетриптану на АТ посилюються при порушенні функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»), рекомендована початкова доза 20 мг пацієнтам із легким або помірним порушенням функції нирок. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вираженим порушенням функції нирок.
Діти.
Застосування елетриптану пацієнтам віком до 18 років не показано через відсутність досвіду його застосування у педіатрії.
Передозування
При застосуванні разової дози 120 мг значних побічних ефектів не зафіксовано. Однак при передозуванні селективними агоністами 5-НТ1-рецепторів серотоніну можливе виникнення гіпертонії або інших більш серйозних серцево-судинних реакцій.
У випадку передозування показана симптоматична та підтримуюча терапія за потребою. Період напіввиведення елетриптану становить близько 4 годин, тому спостереження за пацієнтами та надання симптоматичної та підтримуючої терапії після передозування елетриптаном повинно тривати принаймні 20 годин або поки ознаки та симптоми зберігаються.
Невідомо, який вплив має гемодіаліз або перитонеальний діаліз на сироваткові концентрації елетриптану.
Побічні ефекти
Короткий зміст профілю безпеки.
Найчастішими побічними реакціями, про які відомо з клінічних досліджень (5000 пацієнтів, які застосовували дозу 20 мг, 40 мг та 80 мг) елетриптану були астенія, сонливість, нудота та запаморочення. Також була відмічена тенденція дозозалежності до частоти побічних явищ.
Табличний список побічних реакцій.
У наведеній далі таблиці зазначені побічні реакції (з частотою ≥ 1 % і вище, порівняно з плацебо), що були зареєстровані у пацієнтів, які отримували терапевтичні дози в клінічних дослідженнях та класифіковані за частотою: часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100) або рідкісні (від ≥ 1/10000 до < 1/1000).
Класи систем органівЧастіНечастіРідкісні
З боку органів зору порушення зору, біль в очах, світлобоязнь та порушення сльозотечікон’юнктивіт
З боку органів слуху та вестибулярного апаратузапамороченнябіль та шум у вухах
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіннявідчуття стискання в горлізадишка, порушення дихання та позіханняастма та зміни голосу
З боку шлунково-кишкового трактубіль у животі, нудота, сухість у роті та диспепсіядіарея та глоситзапор, езофагіт, набряк язика та відрижка
З боку печінки і жовчовивідних шляхів гіпербілірубінемія та підвищення АСТ
З боку нирок та сечовидільної системи підвищення частоти сечовипускань, порушення сечовивідних шляхів та поліурія
З боку обміну речовин, метаболізму анорексія
З боку нервової системисонливість, головний біль, запаморочення, поколювання або ненормальні відчуття, гіпертонія, гіпестезія та міастеніятремор, гіперестезія, атаксія, гіпокінезія, порушення мовлення, ступор і спотворення смаку
З боку психіки порушення мислення, збудження, розгубленість, знеособлення, ейфорія, депресія та безсонняемоційна лабільність
З боку серцясерцебиття і тахікардія брадикардія
З боку судинприпливипорушення периферичних судинпідвищення АТ, шок
З боку крові та лімфатичної системи лімфаденопатія
З боку шкіри та підшкірної клітковинипітливістьвисип і свербіжшкірні захворювання та кропив’янка
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканинибіль у спині, міалгіяартралгія, артроз і біль у кісткахартрит, міопатія та посмикування
З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз біль у грудях та менорагія
Інфекції та інвазіїфарингіт і риніт інфекції дихальних шляхів
Загальні розладивідчуття жару, астенія, симптоми у грудях (біль, напруженість, тиск), озноб і більнездужання, набряк обличчя, спрага, набряк та периферичний набряк
Поширені побічні реакції, які спостерігаються при застосуванні елетриптану, є типовими для побічних реакцій, характерних для агоністів 5-HT1 рецепторів як для класу в цілому.
У процесі постмаркетингового спостереження були зареєстровані такі побічні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: рідкісні повідомлення про ішемічний коліт та блювання.
З боку нервової системи: серотоніновий синдром, рідкісні випадки синкопу, порушення мозкового кровообігу.
З боку судин: гіпертонія.
З боку серця: ішемія або інфаркт міокарда, коронарний артеріоспазм.
З боку імунної системи: алергічні реакції, деякі з яких можуть бути серйозними, включаючи ангіоневротичний набряк.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 3 таблетки у блістері; по 1 блістеру в пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Рафарм СА.
Адреса
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Заявник
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Viridis Bot
