ЭСЦИТАМ АСИНО ТАБ. 10МГ №60

Состав
действующее вещество : эсциталопрам;
1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата (12,775 мг 25,55 мг) в пересчете на эсциталопрам 10 мг или 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат
оболочка Opadry ИИ White: спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк.

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:
таблетки 10 мг т аблеткы круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с насечкой;
таблетки 20 мг т аблеткы круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства.
Фармакологические . Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокое сродство с основным связующим элементом и смежным с ним аллостерическим элементом транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT 1А -, 5-HT 2 рецепторы, дофаминовые D 1 - и D 2 рецепторы, α 1-, α 2 -, β-адренорецепторы, гистаминовые H 1 -, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00 после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%. Видимый объем распределения (Vd, β / F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л / кг.

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови менее 80%.
В печени образуются метаболиты, деметилюються и дидеметилюються и являются фармакологически активными. Азот также может окисляться до N-оксидного метаболита.
Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитив обычно составляет соответственно 28-31% и <5% от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна незначительная участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (T 1/2 ) препарата составляет примерно 30 часов. Клиренс (Cl oral ) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л / мин. В основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль / л (от 20 до 125 нмоль / л) достигается при суточной дозе 10 мг.
У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Системная экспозиция (AUC) у лиц пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев. 
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с нарушением функции почек (CL cr 10-53 мл / мин) при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный период полувыведения и несколько больше экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть повышенной.
Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое выше концентрации эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительные изменения экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Показания
Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к эсциталопрама или другим компонентам препарата одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО (ингибиторы МАО), поскольку существует риск развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией. Удлинение интервала QT или врожденный синдром длительного QT. Одновременное применение с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, и с пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Применение в период беременности или кормления грудью
Клинические данные по применению эсциталопрама при лечении беременных ограничены.
Есцитам ® Асино противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали препарат Есцитам ® Асино течение беременности, особенно в третьем триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС / СИЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, проблемы во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертония или гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут развиться вследствие как серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают сразу или через незначительное время (<24 часов) после родов.
Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения не рекомендуется кормление грудью.
Фертильность. Некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщение о применении некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является обратимым. Влияние на фертильность у человека до сих пор не наблюдалось.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В общем эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать, что любой психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы
Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена.
Эсциталопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод.
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно увеличить до максимальной - 20 мг.
Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без нее.
В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной - 20 мг в сутки - в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия).
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно уменьшить до 5 мг / сут или повысить до максимальной - 20 мг / сут.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, рекомендуется продолжить лечение в течение 12 недель для закрепления достигнутого эффекта.
Длительное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, его не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Значимость такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовались. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.
Генерализованные тревожные расстройства.
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки.
Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР - хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, может составлять несколько месяцев или даже больше.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.
Почечная недостаточность.
При наличии почечной недостаточности легкой и средней степени необходимости в коррекции дозы нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).
Снижение функции печени.

Пациентам с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. При серьезной печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.
Сниженная активность фермента CYP2C19.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.
Прекращения лечения.
Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения Есцитам ® Асино дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены. Если после уменьшения дозы или прекращения лечения возникают нежелательные реакции, можно восстановить ранее назначенную дозу. В дальнейшем врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно.
Дети.
Антидепрессанты нельзя назначать для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционная поведение и гнев) чаще наблюдается у детей и подростков,
принимающих антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимают плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении антидепрессантов все-таки принято, нужно обеспечить тщательное наблюдение относительно появления суицидальных настроений у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасность для детей и подростков по росту, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Передозировка
Токсичность. Данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызвано одновременным передозировкой другими лекарственными средствами. В основном наблюдались легкие симптомы или безсимптомность передозировки. Сообщение о летальный исход передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включает одновременное передозировки другими лекарственными средствами. Прием доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывало каких-либо тяжелых симптомов. 
Симптомы . Передозировка эсциталопрама проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота / рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и принять активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата. Нужен постоянный мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.
В случае передозировки мониторинг ЭКГ рекомендуется пациентам с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмия, пациентам, попутно принимают препараты, которые удлиняют интервал QT, или пациентам с измененным метаболизмом, например печеночной недостаточностью.

Побочные реакции
Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первого или второго недели лечения, и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.
Побочные реакции, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечисленные по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1 / 10), редкие (≥ 1/1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: неизвестна - нарушение секреции АДГ.
Со стороны метаболизма и обмена веществ: часто - снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела нечасто - уменьшение массы тела частота неизвестна - гипонатриемия, анорексия 2 .
Со стороны психики: часто - тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечасто - скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редкие - агрессия, деперсонализация, галлюцинации частота неизвестна - мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1 .
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор нечасто - нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания; редкие - серотониновый синдром частота неизвестна - дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство / акатизия 2 .
Со стороны органа зрения: нечасто - расширение зрачка, помутнение зрения.
Со стороны органов слуха: нечасто - звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия редкие - брадикардия частота неизвестна - удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes; частота неизвестна - ортостатическая гипотензия.
Респираторные расстройства: часто - синуситы, зевота; нечасто - носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, запор, рвота, сухость во рту нечасто - желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенная потливость, нечасто - сыпь, облысение, крапивница, зуд частота неизвестна - синяки, отеки.
Скелетно-мышечные нарушения: часто - артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - у мужчин: расстройства эякуляции, импотенция нечасто - у женщин: метроррагия, меноррагия; частота неизвестна - галакторея, у мужчин - приапизм.

Общие нарушения: часто - усталость, пирексия; нечасто - отек.
1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения есциталопрамом или вскоре после его прекращения.
2 Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.
Сообщалось о случаях удлинение интервала QT и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, что случались преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением интервала QT, или другими сердечными заболеваниями.
Сообщалось, что эпидемиологические исследования, преимущественно у пациентов старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС, включая эсциталопрам, и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.
Симптомы отмены. Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т.ч. парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и / или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом при снижении дозы.
 
Срок годности
1 год 6 месяцев.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1, 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ООО «Фарма Старт», Украина.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 03124, г.. Киев, бул. И. Лепсе, 8.