0
Viridis Bot
*Цена действительна при заказе на сайте
упаковка
Характеристики
Условия отпуска
По рецепту;
Производитель
ФЕРРИНГ;
Форма выпуска
упаковка;
Инструкция
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
діюча речовина: дегарелікс;
1 флакон містить дегареліксу (у вигляді ацетату) 120 мг або 80 мг,
після розчинення концентрація становить 40 мг/мл або 20 мг/мл;
допоміжні речовини: маніт (Е 421);
1 попередньо наповнений шприц з розчинником містить 4,2 мл або 3,0 мл води для ін'єкцій.
Порошок для розчину для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості:
порошок: білий або майже білий ліофілізат у вигляді коржа;
розчинник: прозора, безбарвна рідина.
Антагоністи гормонів та аналогічні засоби.
Код ATХ L02B X02.
Фармакодинаміка.
Дегарелікс – селективний антагоніст гонадотропін-рилізинг-гормону, що конкурентно й оборотно зв'язується з рецепторами гіпофізарного гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ), швидко знижуючи вивільнення гонадотропінів, лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), і, таким чином, індукує секрецію тестостерону яєчками. Карцинома простати є андрогенчутливою та відповідає на лікування, яке видаляє джерело андрогенів. На відміну від агоністів ГнРГ, блокатори гонадотропін-рилізинг-гормону не індукують викид ЛГ з подальшим викидом тестостерону/стимуляцією росту пухлини, потенційним загостренням симптомів після початку терапії.
Одноразове введення 240 мг Фірмагону, після якого вводять щомісячну підтримуючу дозу
80 мг, швидко знижує рівень ЛГ, ФСГ і, отже, тестостерону. Концентрація дигідротестостерону (ДГТ) в плазмі знижується так, як і концентрація тестостерону.
Фірмагон ефективний щодо досягнення і підтримання пригнічення секреції тестостерону нижче рівня медичної кастрації 0,5 нг/мл. Підтримуюча доза 80 мг на місяць призводить до стійкого пригнічення секреції тестостерону у 97 % пацієнтів щонайменше протягом року.
Мікроколивань тестостерону після повторної ін'єкції в ході лікування Фірмагоном не спостерігалося. Середній рівень тестостерону після одного року лікування становив
0,087 нг/мл (інтерквартильний інтервал 0,06-0,15), N=167.
Лікування дорослих чоловіків із розповсюдженим гормонозалежним раком передміхурової залози.
Гіперчутливість до дегареліксу або до будь-якого іншого компонента препарату.
Фірмагон не призначений для застосування жінкам та дітям.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися. Оскільки терапія депривацією андрогенами може подовжувати інтервал QTc, одночасне застосування Фірмагону з препаратами, які подовжують інтервал QTc або здатні індукувати веретеноподібну шлуночкову тахікардію, такими як антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, дизопірамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), а також метадон, моксифлоксацин, антипсихотичні засоби, потребує ретельної оцінки.
Дегарелікс не є субстратом для системи цитохрому CYP450 у людини і не активує та не інгібує CYP1A2, CYP2В6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5 у будь-яких значущих кількостях in vitro. Крім того, дегарелікс не взаємодіє з будь-якими відповідними транспортерами виведення та засвоєння лікарських засобів.
Таким чином, клінічно значущі фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами в метаболізмі, що пов’язаний з цими ізоферментами, малоймовірні.
Фірмагон призначений лише для підшкірного введення. Вплив на інтервал QT/QTc
Тривала андрогенна деприваційна терапія може спричинити збільшення інтервалу QT.
У ході досліджень щодо порівняння Фірмагону та лейпрореліну ЕКГ виконували щомісячно. Обидва режими терапії виявили інтервал QT та QTc, який перевищував 450 мс у 20 % пацієнтів та 500 мс – у 1 та 2 % пацієнтів відповідно, які застосовували дегарелікс та лейпрорелін.
Дія Фірмагону не досліджувалась у пацієнтів з інтервалом QT більше 450 мс, у пацієнтів з веретеноподібною шлуночковою тахікардією або ризиком ії виникнення, також у пацієнтів, які отримують супутні лікарські засоби, що можуть збільшити інтервал QT. Таким чином, у таких пацієнтів співвідношенння ризик/користь для Фірмагону потребує ретельної оцінки.
Детальне дослідження QT продемонструвало, що власний вплив дегареліксу на інтервал QT/QTc відсутній.
Ураження печінки
Пацієнти з відомими або підозрюваними захворюваннями печінки не брали участі в довгострокових клінічних дослідженнях із застосуванням дегареліксу. Відмічалось незначне підвищення рівня АСТ та АЛТ, що минає та не супроводжується підвищенням рівня білірубіну або клінічними симптомами. Моніторинг функції печінки протягом терапії доцільний у пацієнтів з відомими або припустимими порушеннями з боку печінки. Фармакокінетика дегареліксу досліджувалася після одноразового внутрішньовенного введення у пацієнтів із ураженням печінки від легкого до помірного ступеня.
Ураження нирок
Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій нирок.
Гіперчутливість
Фірмагон не вивчався у пацієнтів з тяжкою нелікованою астмою в анамнезі, анафілактичними реакціями, тяжкою кропив'янкою, ангіоневротичним набряком.
Зміна щільності кісток
У медичній літературі відмічалося зниження щільності кісток у пацієнтів, які перенесли орхектомію або отримували лікування агоністами ГнРГ, що свідчить про вплив супресії тестостерону у чоловіків на щільність кісткової тканини. Щільності кісткової тканини протягом лікування Фірмагоном не вимірювали.
Толерантність до глюкози
У пацієнтів, яким було виконано орхектомію, а також у тих, хто отримував лікування агоністами ГнРГ, спостерігали зниження толерантності до глюкози. Можливий розвиток або ускладнення перебігу діабету. Таким чином, необхідний більш частий моніторинг рівня глюкози крові у пацієнтів-діабетиків при прийомі деприваційної терапії. Ефекту Фірмагону на рівні інсуліну та глюкози не вивчали.
Серцево-судинні захворювання
В медичній літературі повідомлялося про такі серцево-судинні захворювання як інсульт та інфаркт міокарду у пацієнтів з андрогенною деприваційною терапією. Тому всі серцево-судинні фактори ризику повинні бути враховані.
Фертильність
Фірмагон може пригнічувати чоловічу фертильність доти поки є пригнічення секреції тестостерону.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не застосовують жінкам.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Фірмагон не має або має незначний вплив на керування транспортними засобами і роботу з механізмами. Втомлюваність та запаморочення є найбільш частими побічними реакціями, що могли б вплинути на керування транспортними засобами і на здатність працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози. Дозування
| Початкова доза | Підтримуюча доза 1 раз на місяць |
| 240 мг у вигляді двох підшкірних ін'єкцій по 120 мг кожна | 80 мг у вигляді підшкірної ін'єкції |
Першу підтримуючу дозу потрібно ввести через 1 місяць після введення початкової дози.
Tерапевтичний ефект Фірмагону слід моніторувати за клінічними параметрами і шляхом вимірювання рівня ПСА в сироватці крові. Клінічні дослідження продемонстрували, що супресія тестостерону (Т) відбувається одразу ж після введення початкової дози: у 96 % пацієнтів, рівень тестостерону в сироватці яких відповідає рівню після медичної кастрації (T≤0,5 нг/мл), – через три дні та у 100 % – через один місяць. Довгострокове лікування терміном до 1 року із застосуванням підтримуючої дози демонструє, що 97 % пацієнтів мають стабільний пригнічений рівень тестостерону (T≤0,5 нг/мл).
Якщо клінічний ефект недостатній, слід переконатися, що рівень сироваткового тестостерону знижений достатньо.
Оскільки Фірмагон не індукує підвищення рівня тестостерону, немає необхідності у призначенні антиандрогенних препаратів як захисту від викиду тестостерону на початку терапії.
Введення
Фірмагон призначений лише для підшкірного введення, і його не можна вводити внутрішньовенно. Внутрішньом'язове введення не вивчалося, тому не рекомендується.
Препарат призначають у вигляді підшкірних ін'єкцій у ділянку живота. Місце ін'єкції слід періодично змінювати. Ін'єкції потрібно здійснювати у ділянки, які не стискаються одягом (зокрема не вводити в ділянку пояса на талії або ременя) і не надто близько до ребер.
Підбір дози для окремих груп пацієнтів
Пацієнти літнього віку, з печінковою і нирковою недостатністю
Немає необхідності підбору дози пацієнтам літнього віку або за наявності незначного порушення функції печінки і нирок. Застосування препарату у разі тяжкої ниркової і печінкової недостатності не вивчалося, тому в таких випадках слід дотримуватись особливої обережності.
Правила введення препарату
Введення інших, ніж призначено, концентрацій не рекомендується, оскільки концентрація впливає на утворення депо.
Розведений розчин повинен бути прозорим, без нерозчинених частинок.
Застереження
Не слід струшувати флакони.
*Детальніше див. інструкцію виробника.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Через відсутність досліджень сумісності цей препарат не слід змішувати з іншими препаратами.
За рецептом.
Отзывы (0)
Оценка:
діюча речовина: дегарелікс;
1 флакон містить дегареліксу (у вигляді ацетату) 120 мг або 80 мг,
після розчинення концентрація становить 40 мг/мл або 20 мг/мл;
допоміжні речовини: маніт (Е 421);
1 попередньо наповнений шприц з розчинником містить 4,2 мл або 3,0 мл води для ін'єкцій.
Порошок для розчину для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості:
порошок: білий або майже білий ліофілізат у вигляді коржа;
розчинник: прозора, безбарвна рідина.
Антагоністи гормонів та аналогічні засоби.
Код ATХ L02B X02.
Фармакодинаміка.
Дегарелікс – селективний антагоніст гонадотропін-рилізинг-гормону, що конкурентно й оборотно зв'язується з рецепторами гіпофізарного гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ), швидко знижуючи вивільнення гонадотропінів, лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), і, таким чином, індукує секрецію тестостерону яєчками. Карцинома простати є андрогенчутливою та відповідає на лікування, яке видаляє джерело андрогенів. На відміну від агоністів ГнРГ, блокатори гонадотропін-рилізинг-гормону не індукують викид ЛГ з подальшим викидом тестостерону/стимуляцією росту пухлини, потенційним загостренням симптомів після початку терапії.
Одноразове введення 240 мг Фірмагону, після якого вводять щомісячну підтримуючу дозу
80 мг, швидко знижує рівень ЛГ, ФСГ і, отже, тестостерону. Концентрація дигідротестостерону (ДГТ) в плазмі знижується так, як і концентрація тестостерону.
Фірмагон ефективний щодо досягнення і підтримання пригнічення секреції тестостерону нижче рівня медичної кастрації 0,5 нг/мл. Підтримуюча доза 80 мг на місяць призводить до стійкого пригнічення секреції тестостерону у 97 % пацієнтів щонайменше протягом року.
Мікроколивань тестостерону після повторної ін'єкції в ході лікування Фірмагоном не спостерігалося. Середній рівень тестостерону після одного року лікування становив
0,087 нг/мл (інтерквартильний інтервал 0,06-0,15), N=167.
Лікування дорослих чоловіків із розповсюдженим гормонозалежним раком передміхурової залози.
Гіперчутливість до дегареліксу або до будь-якого іншого компонента препарату.
Фірмагон не призначений для застосування жінкам та дітям.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися. Оскільки терапія депривацією андрогенами може подовжувати інтервал QTc, одночасне застосування Фірмагону з препаратами, які подовжують інтервал QTc або здатні індукувати веретеноподібну шлуночкову тахікардію, такими як антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, дизопірамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), а також метадон, моксифлоксацин, антипсихотичні засоби, потребує ретельної оцінки.
Дегарелікс не є субстратом для системи цитохрому CYP450 у людини і не активує та не інгібує CYP1A2, CYP2В6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5 у будь-яких значущих кількостях in vitro. Крім того, дегарелікс не взаємодіє з будь-якими відповідними транспортерами виведення та засвоєння лікарських засобів.
Таким чином, клінічно значущі фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами в метаболізмі, що пов’язаний з цими ізоферментами, малоймовірні.
Фірмагон призначений лише для підшкірного введення. Вплив на інтервал QT/QTc
Тривала андрогенна деприваційна терапія може спричинити збільшення інтервалу QT.
У ході досліджень щодо порівняння Фірмагону та лейпрореліну ЕКГ виконували щомісячно. Обидва режими терапії виявили інтервал QT та QTc, який перевищував 450 мс у 20 % пацієнтів та 500 мс – у 1 та 2 % пацієнтів відповідно, які застосовували дегарелікс та лейпрорелін.
Дія Фірмагону не досліджувалась у пацієнтів з інтервалом QT більше 450 мс, у пацієнтів з веретеноподібною шлуночковою тахікардією або ризиком ії виникнення, також у пацієнтів, які отримують супутні лікарські засоби, що можуть збільшити інтервал QT. Таким чином, у таких пацієнтів співвідношенння ризик/користь для Фірмагону потребує ретельної оцінки.
Детальне дослідження QT продемонструвало, що власний вплив дегареліксу на інтервал QT/QTc відсутній.
Ураження печінки
Пацієнти з відомими або підозрюваними захворюваннями печінки не брали участі в довгострокових клінічних дослідженнях із застосуванням дегареліксу. Відмічалось незначне підвищення рівня АСТ та АЛТ, що минає та не супроводжується підвищенням рівня білірубіну або клінічними симптомами. Моніторинг функції печінки протягом терапії доцільний у пацієнтів з відомими або припустимими порушеннями з боку печінки. Фармакокінетика дегареліксу досліджувалася після одноразового внутрішньовенного введення у пацієнтів із ураженням печінки від легкого до помірного ступеня.
Ураження нирок
Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій нирок.
Гіперчутливість
Фірмагон не вивчався у пацієнтів з тяжкою нелікованою астмою в анамнезі, анафілактичними реакціями, тяжкою кропив'янкою, ангіоневротичним набряком.
Зміна щільності кісток
У медичній літературі відмічалося зниження щільності кісток у пацієнтів, які перенесли орхектомію або отримували лікування агоністами ГнРГ, що свідчить про вплив супресії тестостерону у чоловіків на щільність кісткової тканини. Щільності кісткової тканини протягом лікування Фірмагоном не вимірювали.
Толерантність до глюкози
У пацієнтів, яким було виконано орхектомію, а також у тих, хто отримував лікування агоністами ГнРГ, спостерігали зниження толерантності до глюкози. Можливий розвиток або ускладнення перебігу діабету. Таким чином, необхідний більш частий моніторинг рівня глюкози крові у пацієнтів-діабетиків при прийомі деприваційної терапії. Ефекту Фірмагону на рівні інсуліну та глюкози не вивчали.
Серцево-судинні захворювання
В медичній літературі повідомлялося про такі серцево-судинні захворювання як інсульт та інфаркт міокарду у пацієнтів з андрогенною деприваційною терапією. Тому всі серцево-судинні фактори ризику повинні бути враховані.
Фертильність
Фірмагон може пригнічувати чоловічу фертильність доти поки є пригнічення секреції тестостерону.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не застосовують жінкам.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Фірмагон не має або має незначний вплив на керування транспортними засобами і роботу з механізмами. Втомлюваність та запаморочення є найбільш частими побічними реакціями, що могли б вплинути на керування транспортними засобами і на здатність працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози. Дозування
| Початкова доза | Підтримуюча доза 1 раз на місяць |
| 240 мг у вигляді двох підшкірних ін'єкцій по 120 мг кожна | 80 мг у вигляді підшкірної ін'єкції |
Першу підтримуючу дозу потрібно ввести через 1 місяць після введення початкової дози.
Tерапевтичний ефект Фірмагону слід моніторувати за клінічними параметрами і шляхом вимірювання рівня ПСА в сироватці крові. Клінічні дослідження продемонстрували, що супресія тестостерону (Т) відбувається одразу ж після введення початкової дози: у 96 % пацієнтів, рівень тестостерону в сироватці яких відповідає рівню після медичної кастрації (T≤0,5 нг/мл), – через три дні та у 100 % – через один місяць. Довгострокове лікування терміном до 1 року із застосуванням підтримуючої дози демонструє, що 97 % пацієнтів мають стабільний пригнічений рівень тестостерону (T≤0,5 нг/мл).
Якщо клінічний ефект недостатній, слід переконатися, що рівень сироваткового тестостерону знижений достатньо.
Оскільки Фірмагон не індукує підвищення рівня тестостерону, немає необхідності у призначенні антиандрогенних препаратів як захисту від викиду тестостерону на початку терапії.
Введення
Фірмагон призначений лише для підшкірного введення, і його не можна вводити внутрішньовенно. Внутрішньом'язове введення не вивчалося, тому не рекомендується.
Препарат призначають у вигляді підшкірних ін'єкцій у ділянку живота. Місце ін'єкції слід періодично змінювати. Ін'єкції потрібно здійснювати у ділянки, які не стискаються одягом (зокрема не вводити в ділянку пояса на талії або ременя) і не надто близько до ребер.
Підбір дози для окремих груп пацієнтів
Пацієнти літнього віку, з печінковою і нирковою недостатністю
Немає необхідності підбору дози пацієнтам літнього віку або за наявності незначного порушення функції печінки і нирок. Застосування препарату у разі тяжкої ниркової і печінкової недостатності не вивчалося, тому в таких випадках слід дотримуватись особливої обережності.
Правила введення препарату
Введення інших, ніж призначено, концентрацій не рекомендується, оскільки концентрація впливає на утворення депо.
Розведений розчин повинен бути прозорим, без нерозчинених частинок.
Застереження
Не слід струшувати флакони.
*Детальніше див. інструкцію виробника.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Через відсутність досліджень сумісності цей препарат не слід змішувати з іншими препаратами.
За рецептом.
Новый покупатель?
Уже зарегистрирован?
Вы успешно зарегистрированы
Введите свой промокод при создании заказа и получите свою персональную скидку
*Обращаем ваше внимание, что скидки действуют на онлайн-заказы, оформленные в аптеке по адресу: П.Тычины, 2
