ФЛАГИЛ (FLAGYL) ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
СОСТАВ
действующее вещество: метронидазол;
1 таблетка содержит 250 мг метронидазола;
вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые оболочкой.
ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
круглые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремово-белого цвета с тиснением F 250 с одной стороны.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.
Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код АТХ P01A B01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Метронидазол относится к нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Предельные концентрации в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), это такие: S < 4 мг / л и R> 4 мг / л.
Распространенность приобретенной резистентности в определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенность резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются только общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.
К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella . Метронидазол сдерживает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica . К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus
Фармакокинетика.
Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, после перорального приема препарата, подобная той, что достигается после введения эквивалентных доз.
Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и не снижается значительно при одновременном приеме пищи.
Распределение. Примерно через час после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме составляет 10 мкг / мл. Через 3:00 средняя концентрация в плазме составляет 13,5 мкг / мл.
Период полувыведения - 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное - не более 20%. Объем распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л / кг).
Распределение быстрый и значительный, с достижением концентраций, близких к уровням в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.
Метронидазол проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:
главный спиртовой метаболит, который обеспечивает примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, период полувыведения составляет примерно 11:00;
кислотный метаболит, который присутствует в меньшем количестве и обеспечивает около 5% антибактериальной активности метронидазола.
Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).
ПОКАЗАНИЯ
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, или другим компонентам препарата; аллергия на продукты из пшеницы (не целиакия) (см. раздел «Особенности применения»); возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой (см. раздел «Особенности применения»).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ
антабусный реакция
Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусный реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.
Комбинации, не рекомендуются.
Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.
Дисульфирам . Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.
Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.
Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.
Фермент-индуцирующих антиконвульсанты . Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение, и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения индуктором и после него.
Рифампицин . Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение, и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения рифампицином и после него.
Литий . Повышение уровня лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться корректировка доз.
Комбинации, которые требуют особого внимания.
Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин) . Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.
Особые проблемы по МЧС (международное нормализованное отношение).
У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом является тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени нарушения равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Гиперчувствительность / расстройства со стороны кожи и ее придатков . Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечения препаратом и начать соответствующую терапию.
Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»); в случае развития такой реакции лечение следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.
Со стороны центральной нервной системы. В случае появления симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить.
О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках послерегистрационного надзора за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанные с энцефалопатией (см. Раздел «Побочные реакции»). Участки поражений чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения. Очень редко сообщалось о смертельных случаях.
Нужно проводить мониторинг состояния пациентов о возможных признаков энцефалопатии или по обострение симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы.
В случае развития во время лечения асептического менингита повторное назначение метронидазола НЕ рекомендуется, а у пациентов с наличием серьезного инфекционного заболевания нужно провести оценку соотношения польза / риск.
Со стороны периферической нервной системы. Нужно проводить мониторинг состояния пациентов о возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических неврологических расстройств.
Со стороны психики. После получения первой дозы препарата у пациентов могут возникать психотические реакции, включая поведение, которое угрожает безопасности пациентов, особенно если у них в анамнезе психические расстройства (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия.
Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и / или в течение длительного срока, необходимо регулярно выполнять анализы крови, особенно определение содержания лейкоцитов.
У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения зависит от серьезности инфекции.
Вспомогательные вещества с известным эффектом. Это лекарственное средство можно назначать пациентам с целиакией. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но лишь в следовых количествах, поэтому он считается безопасным для пациентов с целиакией.
Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может зафиксировать трепонемы, тем самым приводя к ложно-положительных результатов теста Нельсона.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. Многочисленные клинические данные не продемонстрировали никаких специфических тератогенных или фетотоксического эффектов, связанных с назначением метронидазола во время беременности ..
Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.
Кормления грудью. Метронидазол попадает в грудное молоко. Флагил не следует применять в период кормления грудью.
СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Лицам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
При амебиазе Флагил принимают непрерывно в течение 7 дней. Взрослые 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.
Дети в возрасте от 6 лет 30-40 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема.
В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирования или аспирации гноя осуществляют одновременно с терапией метронидазолом.
Лямблиоз лечат в течение 5 дней. Назначают 750 мг-1 г препарата Флагил в сутки. Детям 6-10 лет - 375 мг / сут, 10-15 лет - 500 мг в сутки. Для достижения назначенного дозирования применяют метронидазол в соответствующей дозировке или других лекарственных формах.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Флагил назначают на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.
При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Флагил назначают на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.
В исключительных случаях может быть необходимо повысить суточную дозу до 750 мг или 1 г.
При неспецифических вагинитах назначают по 500 мг (2 таблетки) препарата Флагил 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.
Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) назначают 1,0-1,5 г (4-6 таблеток) препарата Флагил в сутки, детям старше 6 лет - 20-30 мг / кг массы тела в сутки , за 2 приеме.
ДЕТИ
Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попыток и случайной передозировки.
Симптомы включали рвота, атаксия и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Со стороны ЖКТ:
- незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея)
- глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия;
- панкреатит, который является обратимым после отмены препарата
- изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз).
Со стороны кожи и ее производных:
- приливы, зуд кожи, кожная сыпь, в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела
- крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»);
- очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозный пустулез (см. раздел «Особенности применения»);
- токсический эпидермальный некролиз
- фиксированная токсикодермия;
- синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны нервной системы:
- периферическая сенсорная нейропатия;
- головная боль;
- головокружение
- спутанность сознания;
- судороги
- энцефалопатия, может сопровождаться изменениями на МРТ которые, как правило, исчезают после прекращения лечения. Очень редко сообщалось о летальных случаях (см. Раздел «Особенности применения»).
- асептический менингит (см. раздел «Особенности применения»);
Нарушение зрения:
- временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, снижение остроты зрения, изменения цветового зрения;
- невропатия / неврит зрительного нерва.
Со стороны психики:
- галлюцинации
- психотические реакции с паранойей и / или делирием, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида (см. раздел «Особенности применения»);
- подавленное настроение.
Со стороны крови и лимфатической системы:
- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Гепатобилиарной системы:
- повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), очень редко сообщалось о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось о единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может потребоваться в трансплантации печени.
Со стороны органов слуха и равновесия:
- нарушения слуха и потеря слуха (включая нейросенсорная)
- звон в ушах.
Другие: красновато-коричневое окрашивание мочи, обусловленное водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма этого лекарственного средства.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке.
УПАКОВКА
№ 20 (10х2): по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА
По рецепту.
Viridis Bot
