0
Viridis Bot
*Цена действительна при заказе на сайте
Характеристики
Условия отпуска
По рецепту;
Производитель
ТЕВА;
Инструкция
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
діюча речовина: омепразол;
1 капсула містить 20 мг або 40 мг омепразолу в складі гастрорезистентних пелет;
допоміжні речовини: цукор сферичний, гіпромелоза, натрію гідрофосфат гептагідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), метакрилатний сополімер (тип С), триетилцитрат, тальк, желатин, індиготин (Е 132), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172) (тільки у Гасек®-40).
Капсули тверді.
Основні фізико-хімічні властивості: Гасек®-20: тверді желатинові капсули з червоною кришечкою та світло-зеленим корпусом з написом «Gasec 20 mepha», що містять білого або майже білого кольору пелети;
Гасек®-40: тверді желатинові капсули з оливковою кришечкою та оранжевим корпусом з написом «Gasec 40 mepha», що містять білого або майже білого кольору пелети.
Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ A02B C01.
Фармакодинаміка.
Омепразол - специфічний інгібітор протонної помпи парієтальних клітин. Пероральний прийом омепразолу 1 раз на добу спричиняє оборотне пригнічення секреції кислоти у шлунку. Омепразол, суміш рацематів двох активних енантіомерів, знижує виділення кислоти за допомогою механізму дії на мішені − протонні помпи пристінкових клітин. Омепразол є слабкою основою, що зосереджується і перетворюється на активну форму у сильнокислому середовищі внутрішньоклітинних утворень парієтальних клітин, де він інгібує фермент Н+/К+-АТФазу – протонну помпу.
Цей вплив на кінцевий етап утворення кислоти є дозозалежним і забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від природи подразника.
Всі відзначені фармакодинамічні ефекти ґрунтуються на впливі омепразолу на секрецію кислоти.
Пероральний прийом 1 раз на добу омепразолу спричиняє швидке та ефективне пригнічення секреції кислоти як протягом дня, так і вночі. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування.
У хворих на пептичну виразку дванадцятипалої кишки відбувається пригнічення секреції кислоти у шлунку в середньому на 80 % протягом 24 годин. Через 24 години після прийому омепразолу зниження піку виділення кислоти після стимуляції пентагастрином становить близько 70 %.
У хворих на пептичну виразку дванадцятипалої кишки пероральний прийом 20 мг омепразолу призводить до підвищення внутрішньошлункового рН до ³ 3 протягом 17-24 годин.
У результаті дії омепразолу відбувається зниження секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності, як наслідок дозозалежним чином знижується та нормалізується період дії кислоти в стравоході у хворих на шлунково-стравохідний рефлюкс.
Інгібування секреції кислоти тісно пов’язане з AUC омепразолу, а не з його концентрацією у плазмі крові в певний проміжок часу.
Під час лікування омепразолом тахіфілаксія не спостерігалась.
70-95 % хворих на пептичну виразку, в тому числі виразку дванадцятипалої кишки та виразку шлунка, інфіковані Helicobacter pylori. У цих пацієнтів Helicobacter pylori спричиняє виникнення гастритів та/або виразки. Останні дані вказують на причинно-наслідковий зв'язок між наявністю Helicobacter pylori і шлунковими раковими новоутвореннями.
Ерадикація Helicobacter pylori в комбінації омепразолу з антибіотиками сприяє швидкому зникненню симптомів, високому проценту виліковування пошкоджень слизової оболонки і довготривалій ремісії пептичних виразок. Це також знижує вірогідність виникнення таких ускладнень як шлунково-кишкові кровотечі. Не потрібне довготривале лікування засобами, що зменшують секрецію.
Під час довготривалого лікування повідомлялося про частково підвищену частоту утворення шлункових залозистих кіст. Ці зміни є наслідком явно вираженого інгібування секреції соляної кислоти і носять доброякісний та оборотний характер.
У неконтрольованих дослідженнях у дітей (у віці 1-16 років) з тяжким рефлюкс-езофагітом при прийомі омепразолу у дозах 0,7-1,4 мг/кг покращувався стан пацієнтів з езофагітом у 90 % випадків поряд зі значним зменшенням симптомів рефлюксу. В односторонньому сліпому дослідженні діти віком 0-24 місяці з клінічним діагнозом гастроезофагеальної рефлюксної хвороби отримували 0,5; 1 чи 1,5 мг омепразолу/кг. Частота виникнення блювання/епізодів регургітації зменшилася на 50 % після 8-тижневої терапії препаратом, незалежно від дози.
Фармакокінетика.
Стійкість омепразолу до впливу кислоти при оральному прийомі у капсулах Гасек®-20 та Гасек®-40 забезпечується будовою мікрогранул з кислоторезистентним покриттям. Зазвичай омепразол поглинається в тонкому кишечнику протягом 3-6 годин. Системна біодоступність одноразової пероральної дози становить близько 40 % і зростає до 60 % після повторного щоденного прийому. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність.
У здорових людей об’єм розподілу становить близько 0,3 л/кг. Зв’язування омепразолу з білками плазми становить близько 97 %.
Омепразол метаболізується головним чином у печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450 (CYP). Основна частина обміну здійснюється поліморфними специфічними ізоформами CYP2C19 (S-мефенітоїнгідроксилази). Вони відповідають за утворення гідроксимепразолу − основного метаболіту у плазмі крові. Метаболізм іншої частини відбувається за рахунок іншої специфічної ізоформи CYРЗА4, що відповідає за утворення омепразолу-сульфону.
Завдяки тому, що омепразол конкурентно інгібує CYP2C19, існує ризик метаболічної взаємодії між омепразолом та іншими речовинами, що метаболізуються за допомогою CYP2C19. Однак через низьку спорідненість до CYРЗА4 омепразол не інгібує метаболізм інших субстратів CYРЗА4. Крім того, в омепразолу відсутній інгібіторний ефект щодо основних ферментів CYP.
Приблизно у 3 % представників білої європеоїдної раси та 15-20 % уродженців Азії знижена активність функціонального ізоферменту CYP2C19, їх називають «повільними метаболізаторами».
У таких людей метаболізм омепразолу, імовірно, відбувається переважно за рахунок CYРЗА4. Після повторного разового прийому 20 мг омепразолу на добу середня площа під фармакокінетичною кривою (AUC) була у 5-10 разів вища у «повільних метаболізаторів», ніж у суб’єктів дослідження, що мають функціональний фермент CYP2C19. Середні максимальні концентрації у плазмі крові були також вищі у 3-5 разів. Ці результати не впливають на визначення режиму дозування омепразолу.
Період напіввиведення омепразолу з плазми зазвичай становить менше 1 години і не змінюється протягом тривалого лікування. Омепразол повністю виводиться з плазми крові у проміжках між прийомами без тенденції до акумуляції під час одноразового добового прийому.
80 % прийнятої перорально дози екскретується в метаболізованій формі із сечею, інша частина – з жовчю та фекаліями. Жоден із метаболітів не впливає на секрецію кислоти.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
Порушення функції печінки. У хворих з порушеннями функції печінки AUC зростає. Проте при режимі дозування 1 раз на добу це не спричиняє акумуляції омепразолу.
Порушення функції нирок. Системна біодоступність у хворих з порушеннями функції нирок не змінюється.
Пацієнти літнього віку. Швидкість метаболізму омепразолу дещо зменшується у людей літнього віку (75-79 років).
Діти. Виходячи із доступних даних, у межах рекомендованих доз фармакокінетика у дітей (віком від 12 місяців) порівнянна з такою у дорослих. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу характеризується низьким рівнем внаслідок низької функціональної здатності до метаболізму омепразолу.
Застосування дорослим
Застосування дітям
Діти віком від 1 року та масою тіла > 10 кг
Діти віком від 4 років
Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолів або до інших компонентів препарату.
Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром та атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка.
Пригнічення шлункової кислотності під час лікування омепразолом може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка.
Концентрації нелфінавіру та атазанавіру у плазмі крові знижуються при одночасному застосуванні цих препаратів з омепразолом.
Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася приблизно на 75-90 %. Взаємодія може також включати інгібування CYP2C19.
Не рекомендується одночасне застосування омепразолу та атазанавіру. У результаті одночасного прийому омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з комплексом атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців, на 75 % зменшилася експозиція атазанавіру. Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. У результаті одночасного прийому здоровими добровольцами омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з комплексом атазанавір 400 мг/ритонавір 100 мг, зменшилася експозиція атазанавіру на 30 % порівняно із застосуванням комплексу атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг.
Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз/добу) та дигоксину у здорових добровольців спричинило підвищення біодоступності дигоксину на 10 %. У рідкісних випадках повідомлялося про токсичність дигоксину. Слід з обережністю одночасно застосовувати дигоксин та високі дози омепразолу у пацієнтів літнього віку. У таких випадках показаний посилений контроль з боку лікаря за їх станом.
Щодо одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу наявні суперечливі дані щодо зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелю та клінічних аспектів цієї фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії стосовно основних серцево-судинних патологій.
Середнє пригнічення агрегації тромбоцитів знижувалося, коли клопідогрель і омепразол застосовували разом. У ході проведення іншого дослідження було показано, що прийом клопідогрелю та омепразолу в різний час не перешкоджав їх взаємодії, що, імовірно, спричинено інгібуючим ефектом омепразолу на CYP2C19.
Як запобіжний захід слід уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.
Інші діючі речовини
Абсорбція посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується, і таким чином клінічна ефективність може погіршуватися. Слід уникати одночасного прийому препарату з посаконазолом та ерлотинібом.
Ампіцилін: прийом омепразолу спричиняє значне та тривале пригнічення секреції кислоти у шлунку. При одночасному призначенні ампіциліну та омепразолу може погіршуватися абсорбція антибіотика, що призводить до зниження його біодоступності.
Залізо: прийом омепразолу призводить до значного та тривалого пригнічення секреції кислоти у шлунку, що може призводити до зниження абсорбції заліза у шлунково-кишковому тракті.
Карбамазепін: повідомлялося, що після однократного прийому дози карбамазепіну омепразол збільшував період напіввиведення, збільшував площу під кривою «концентрація/час» (AUC) та зменшував кліренс карбамазепіну.
Ціанокобаламін: омепразол може зменшувати абсорбцію вітаміну В12 при його пероральному прийомі.
Циклоспорин: вплив омепразолу на концентрації циклоспорину повністю не встановлений. У контрольованих дослідженнях не було виявлено значущих змін або знижень концентрації циклоспорину у плазмі крові. Були зареєстровані випадки підвищення та зниження рівнів циклоспорину. У зв’язку з цим при одночасному лікуванні пацієнта циклоспорином та омепразолом необхідно контролювати рівень циклоспорину у плазмі крові.
Дисульфірам: одночасне застосування з омепразолом може призвести до підвищення концентрацій дисульфіраму в сироватці крові з такими проявами токсичності дисульфіраму як сплутаність свідомості, дезорієнтація та зміни психічного статусу.
Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.
Метронідазол, амоксицилін: взаємодія з метронідазолом та амоксициліном не встановлена. Ці антибактеріальні препарати використовуються у комбінації з омепразолом для ерадикації Helicobacter pylori.
Взаємодія з безрецептурними препаратами (парацетамол, НПЗП, антациди) не має клінічного значення.
Грейпфрутовий сік: одночасне вживання грейпфрутового соку та омепразолу 20 мг зменшує утворення сульфону омепразолу, опосередковане цитохромом P450 3A4, але не інгібує утворення 5-гідроксіомепразолу, опосередковане цитохромом P450 2C19. Клінічне значення цієї взаємодії не встановлено.
Сік журавлини: при одночасному вживанні з омепразолом спричиняє значуще зниження pH шлункового соку. Регулярне вживання соку журавлини під час лікування інгібіторами протонної помпи може зменшувати їх ефективність. Періодичне вживання соку журавлини, імовірно, не матиме клінічного впливу на кислотність шлункового соку, але рекомендується дотримуватися обережності. Наразі невідомо, чи мають такий самий вплив на кислотність шлункового соку харчові добавки з екстрактами з журавлини, але рекомендується дотримуватися обережності.
Абсорбція омепразолу може сповільнюватися при прийомі їжі, тому препарат слід призначати натще.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу.
Діючі речовини, які метаболізуються з участю CYP2C19
Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19 – основного ферменту, який бере участь у метаболізмі омепразолу. Таким чином, при його одночасному застосуванні з діючими речовинами, які також метаболізуються CYP2C19, метаболізм цих речовин може погіршуватися, а системна експозиція − підвищуватися. Прикладами таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.
Рекомендується контролювати рівень фенітоїну, а також пероральних антикоагулянтів і в разі необхідності знижувати дозування. Упродовж перших двох тижнів після початку лікування омепразолом рекомендований моніторинг плазмової концентрації фенітоїну та, якщо дозу фенітоїну коригують, після закінчення лікування омепразолом необхідний моніторинг та подальше коригування дози.
У здорових добровольців введення омепразолу у дозі 40 мг підвищувало Сmax та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а одного з його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.
Тиклопідин: тиклопідин пригнічує метаболізм омепразолу в осіб, які були визначені як швидкі метаболізатори цитохрому P450 2C19 (CYP2C19).
Невідомі механізми взаємодії
У результаті одночасного прийому омепразолу з саквінавіром/ритонавіром концентрації саквінавіру у плазмі крові збільшилися приблизно до 70 %, що асоціюється з доброю переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.
Повідомлялося про підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові при одночасному прийомі з омепразолом. Необхідно постійно контролювати концентрації такролімусу та кліренс креатиніну при одночасному прийомі з омепразолом та у разі необхідності коригувати дозу такролімусу.
Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4
Оскільки метаболізм омепразолу відбувається з участю CYP2C19 і CYP3A4, діючі речовини з відомою здатністю інгібувати CYP2C19 або CYP3A4 (наприклад кларитроміцин і вориконазол) можуть спричиняти підвищення сироваткових рівнів омепразолу, зменшуючи швидкість його метаболізму. Супутнє лікування омепразолом та вориконазолом подвоює концентрацію омепразолу в сироватці крові, зменшуючи швидкість виведення омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносяться добре, коригування дози омепразолу загалом не потрібне. Проте слід проводити коригування доз у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та при тривалому лікуванні.
Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.
Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4
Препарати, що індукують CYP2С19 та CYРЗА4 (наприклад рифампіцин, звіробій звичайний) можуть призвести до зменшення концентрації омепразолу в сироватці крові, прискорюючи швидкість його виведення.
Збільшення концентрації омепразолу при одночасному застосуванні з кларитроміцином вважається корисною взаємодією під час ерадикації Helicobacter pylori. Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліном досі не повідомлялося. Ці антимікробні сполуки застосовуються разом з омепразолом для ерадикації Helicobacter pylori.
Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного утворення, оскільки призначення омепразолу може замаскувати симптоми та ускладнити встановлення діагнозу. Дозування для дорослих.
Лікування виразок дванадцятипалої кишки
У разі відсутності H. pylori рекомендована доза для пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки становить 1 капсулу Гасек®-20, тобто 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 2 тижнів. У пацієнтів, які не повністю вилікувалися після початкового курсу, загоєння зазвичай настає протягом додаткового двотижневого періоду лікування. У пацієнтів з поганою відповіддю захворювання на терапію рекомендована доза становить 40 мг омепразолу на добу і загоєння виразки зазвичай досягається протягом 4 тижнів.
Профілактика рецидиву виразок дванадцятипалої кишки
Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H. pylori або при неможливості ерадикації H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Для деяких пацієнтів може бути достатнім добова доза 10 мг*. Якщо лікування неефективне, дозу можна збільшити до 40 мг.
Лікування доброякісних виразок шлунка
У разі відсутності H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлунка загоюється протягом 4 тижнів. У пацієнтів, які не повністю вилікувалися після початкового курсу, загоєння зазвичай настає протягом додаткового 4-тижневого періоду лікування. У пацієнтів з поганою відповіддю захворювання на терапію рекомендована доза становить 40 мг омепразолу на добу, і загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів.
Профілактика рецидиву доброякісних виразок шлунка
Рекомендована доза для профілактики рецидиву у пацієнтів з поганою відповіддю виразки шлунка на терапію становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.
Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.
Ерадикація H. pylori при пептичній виразці.
Для ерадикації H. руlori при виборі антибактеріальних лікарських засобів слід враховувати індивідуальну переносимість препарату та дотримуватися відповідностей національним, регіональним і місцевим особливостям та настановам щодо лікування.
При кожній схемі, якщо пацієнт усе ще H.pylori-позитивний, терапію можна повторити.
Лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з прийомом НПЗП
Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка загоюється впродовж 4 тижнів. У пацієнтів, які не повністю вилікувалися після початкового курсу, загоєння зазвичай настає протягом додаткового 4-тижневого періоду лікування.
Профілактика виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з прийомом НПЗП, у пацієнтів, які належать до групи ризику
Для профілактики виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з прийомом НПЗП, у пацієнтів, які належать до групи ризику (вік понад 60 років, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, кровотеча з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту в анамнезі), рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу.
Лікування рефлюкс-езофагіту
Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не настає повне одужання після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів. Для пацієнтів із тяжким езофагітом рекомендується 40 мг омепразолу на добу, при цьому одужання зазвичай досягається протягом 8 тижнів.
Довготривала підтримувальна терапія пацієнтів з ГЕРХ
Для довготривалого лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою рекомендована доза становить 10 мг* омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20-40 мг омепразолу 1 раз на добу.
Лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
При лікуванні симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Пацієнту може бути достатньою доза 10 мг*, дозу слід коригувати в індивідуальному порядку. Якщо не досягається бажаний результат після 4 тижнів лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу, пацієнта слід додатково обстежити.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.
Для пацієнтів з синдромом Золлінгера-Еллісона підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. Спостереження за більш ніж 90 % пацієнтами з тяжкими захворюваннями та недостатньою реакцією на інші види лікування виявило ефективність підтримуючої терапії у дозах 20-120 мг на добу. Добову дозу вище 80 мг слід розподілити та застосовувати за 2 прийоми.
Дозування для дітей.
Діти віком від 1 року та масою тіла ≥10 кг.
Лікування рефлюкс-езофагіту.
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.
Рекомендації з дозування:
| Вік | Маса тіла | Дозування |
| ≥ 1 року | 10-20 кг | 10 мг* 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на добу. |
| ≥ 2 років | > 20 кг | 20 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1 раз на добу. |
Лікування рефлюкс-езофагіту: тривалість лікування становить 4-8 тижнів.
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: тривалість лікування – 2-4 тижні. Якщо не досягається бажаний результат після 2-4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.
Діти та підлітки віком від 4 років.
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. руlori.
Вибір відповідної комбінаційної терапії повинен проходити відповідно до офіційних національних, регіональних та місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне застосування антибактеріальних препаратів. Лікування слід проводити під наглядом лікаря.
Рекомендації з дозування:
| Маса тіла | Дозування |
| 15-30 кг | Омепразол 10 мг* + амоксицилін 25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня |
| 31-40 кг | Омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня. |
| > 40 кг | Омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня. |
* - У разі необхідності застосування дози 10 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні.
Особливі групи пацієнтів.
Порушення функцій нирок. Для пацієнтів із порушеннями функцій нирок не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).
Порушення функцій печінки. Для пацієнтів із порушеннями функцій печінки достатньою добовою дозою може бути 10-20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку (>65 років). Для пацієнтів літнього віку не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).
Спосіб застосування
Рекомендується приймати капсули вранці, бажано до їди, не пошкоджуючи капсулу (капсули не слід розжовувати чи розламувати) і запиваючи невеликою кількістю води.
Пацієнти з труднощами ковтання та діти, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу Капсули можливо відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води, або змішати з слабо-кислим напоєм, наприклад, фруктовим соком або яблучним пюре чи негазованою водою. Таку суміш необхідно випити негайно після приготування або протягом 30 хвилин. Перед прийомом суміш слід збовтати та запити половиною склянки води.
Діти
Препарат застосовувати дітям віком від 1 року та масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря для лікування рефлюкс-езофагіту, симптоматичного лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та дітям віком від 4 років для лікування виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої наявністю H. руlori, під контролем лікаря.
Були описані поодинокі випадки передозування. З літературних джерел відомо про разову дозу 560 мг омепразолу, також наявні дані про досягнення разової пероральної дози до 2400 мг омепразолу, тобто у 120 разів вище, ніж звичайна рекомендована доза.
Передозування відбувається при істотному перевищенні рекомендованої разової дози та супроводжується наступними симптомами: нудота, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, головний біль, діарея. Поодинокі випадки передозування супроводжувалися апатією, депресією і сплутаністю свідомості. Але всі вказані симптоми мають скороминучий характер.
Швидкість виведення препарату з організму залишається незмінною при підвищенні дози, тому потреби в спеціальному лікуванні при передозуванні немає.
Специфічного антидоту немає. Значна частина омепразолу зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний. Рекомендоване симптоматичне лікування.
Найчастішими побічними реакціями є головний біль, абдомінальний біль, запор, діарея, метеоризм та нудота/блювання.
З боку крові та лімфи: тромбопенія, лейкопенія, агранулоцитоз і панцитопенія.
З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, зокрема гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.
З боку метаболізму та харчування: гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпомагніємія, що може спричинити гіпокаліємію; тяжка гіпомагніємія, що може призвести до гіпокальціємії.
З боку психіки: безсоння, тривожність, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, порушення відчуття смаку.
З боку органів зору: нечіткість зору.
З боку органів слуху: вертиго.
З органів дихання: бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, закреп, біль в області живота, нудота/блювання, метеоризм, сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з існуючим захворюванням печінки.
З боку шкіри та підшкірної тканини: дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка, алопеція, підвищення чутливості до світла (фоточутливість), мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), підгострий шкірний червоний вовчак.
З боку кістково-м’язової системи: перелом стегна, зап’ястя або хребта, артралгія, міалгія, м’язова слабкість.
З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи: гінекомастія.
Загальні порушення: нездужання, периферичні набряки, підвищена пітливість, підвищення температури тіла.
Діти
Безпечність омепразолу визначали для 310 дітей віком від 0 до 16 років. Існують обмежені дані про довгострокові вивчення безпеки застосування препарату у 46 дітей, які отримували підтримуючу терапію омепразолом у процесі лікування тяжкого ерозивного езофагіту протягом 749 днів.
Профіль побічних реакцій є схожим з профілем у дорослих при короткочасному та довготривалому лікуванні. Немає жодних довготривалих даних про ефекти лікування омепразолом на статеве дозрівання та ріст.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Гасек®-20: по 14 капсул у флаконі (з поглиначем вологи в кришечці); по 1 флакону в коробці.
Гасек®-40: по 14 капсул у флаконі (з поглиначем вологи в кришечці); по 1 флакону в коробці.
За рецептом.
Ацино Фарма АГ.
Дорнахерштрассе 114, 4147 Еш, Швейцарія.
Отзывы (0)
Оценка:
діюча речовина: омепразол;
1 капсула містить 20 мг або 40 мг омепразолу в складі гастрорезистентних пелет;
допоміжні речовини: цукор сферичний, гіпромелоза, натрію гідрофосфат гептагідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), метакрилатний сополімер (тип С), триетилцитрат, тальк, желатин, індиготин (Е 132), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172) (тільки у Гасек®-40).
Капсули тверді.
Основні фізико-хімічні властивості: Гасек®-20: тверді желатинові капсули з червоною кришечкою та світло-зеленим корпусом з написом «Gasec 20 mepha», що містять білого або майже білого кольору пелети;
Гасек®-40: тверді желатинові капсули з оливковою кришечкою та оранжевим корпусом з написом «Gasec 40 mepha», що містять білого або майже білого кольору пелети.
Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ A02B C01.
Фармакодинаміка.
Омепразол - специфічний інгібітор протонної помпи парієтальних клітин. Пероральний прийом омепразолу 1 раз на добу спричиняє оборотне пригнічення секреції кислоти у шлунку. Омепразол, суміш рацематів двох активних енантіомерів, знижує виділення кислоти за допомогою механізму дії на мішені − протонні помпи пристінкових клітин. Омепразол є слабкою основою, що зосереджується і перетворюється на активну форму у сильнокислому середовищі внутрішньоклітинних утворень парієтальних клітин, де він інгібує фермент Н+/К+-АТФазу – протонну помпу.
Цей вплив на кінцевий етап утворення кислоти є дозозалежним і забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від природи подразника.
Всі відзначені фармакодинамічні ефекти ґрунтуються на впливі омепразолу на секрецію кислоти.
Пероральний прийом 1 раз на добу омепразолу спричиняє швидке та ефективне пригнічення секреції кислоти як протягом дня, так і вночі. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування.
У хворих на пептичну виразку дванадцятипалої кишки відбувається пригнічення секреції кислоти у шлунку в середньому на 80 % протягом 24 годин. Через 24 години після прийому омепразолу зниження піку виділення кислоти після стимуляції пентагастрином становить близько 70 %.
У хворих на пептичну виразку дванадцятипалої кишки пероральний прийом 20 мг омепразолу призводить до підвищення внутрішньошлункового рН до ³ 3 протягом 17-24 годин.
У результаті дії омепразолу відбувається зниження секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності, як наслідок дозозалежним чином знижується та нормалізується період дії кислоти в стравоході у хворих на шлунково-стравохідний рефлюкс.
Інгібування секреції кислоти тісно пов’язане з AUC омепразолу, а не з його концентрацією у плазмі крові в певний проміжок часу.
Під час лікування омепразолом тахіфілаксія не спостерігалась.
70-95 % хворих на пептичну виразку, в тому числі виразку дванадцятипалої кишки та виразку шлунка, інфіковані Helicobacter pylori. У цих пацієнтів Helicobacter pylori спричиняє виникнення гастритів та/або виразки. Останні дані вказують на причинно-наслідковий зв'язок між наявністю Helicobacter pylori і шлунковими раковими новоутвореннями.
Ерадикація Helicobacter pylori в комбінації омепразолу з антибіотиками сприяє швидкому зникненню симптомів, високому проценту виліковування пошкоджень слизової оболонки і довготривалій ремісії пептичних виразок. Це також знижує вірогідність виникнення таких ускладнень як шлунково-кишкові кровотечі. Не потрібне довготривале лікування засобами, що зменшують секрецію.
Під час довготривалого лікування повідомлялося про частково підвищену частоту утворення шлункових залозистих кіст. Ці зміни є наслідком явно вираженого інгібування секреції соляної кислоти і носять доброякісний та оборотний характер.
У неконтрольованих дослідженнях у дітей (у віці 1-16 років) з тяжким рефлюкс-езофагітом при прийомі омепразолу у дозах 0,7-1,4 мг/кг покращувався стан пацієнтів з езофагітом у 90 % випадків поряд зі значним зменшенням симптомів рефлюксу. В односторонньому сліпому дослідженні діти віком 0-24 місяці з клінічним діагнозом гастроезофагеальної рефлюксної хвороби отримували 0,5; 1 чи 1,5 мг омепразолу/кг. Частота виникнення блювання/епізодів регургітації зменшилася на 50 % після 8-тижневої терапії препаратом, незалежно від дози.
Фармакокінетика.
Стійкість омепразолу до впливу кислоти при оральному прийомі у капсулах Гасек®-20 та Гасек®-40 забезпечується будовою мікрогранул з кислоторезистентним покриттям. Зазвичай омепразол поглинається в тонкому кишечнику протягом 3-6 годин. Системна біодоступність одноразової пероральної дози становить близько 40 % і зростає до 60 % після повторного щоденного прийому. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність.
У здорових людей об’єм розподілу становить близько 0,3 л/кг. Зв’язування омепразолу з білками плазми становить близько 97 %.
Омепразол метаболізується головним чином у печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450 (CYP). Основна частина обміну здійснюється поліморфними специфічними ізоформами CYP2C19 (S-мефенітоїнгідроксилази). Вони відповідають за утворення гідроксимепразолу − основного метаболіту у плазмі крові. Метаболізм іншої частини відбувається за рахунок іншої специфічної ізоформи CYРЗА4, що відповідає за утворення омепразолу-сульфону.
Завдяки тому, що омепразол конкурентно інгібує CYP2C19, існує ризик метаболічної взаємодії між омепразолом та іншими речовинами, що метаболізуються за допомогою CYP2C19. Однак через низьку спорідненість до CYРЗА4 омепразол не інгібує метаболізм інших субстратів CYРЗА4. Крім того, в омепразолу відсутній інгібіторний ефект щодо основних ферментів CYP.
Приблизно у 3 % представників білої європеоїдної раси та 15-20 % уродженців Азії знижена активність функціонального ізоферменту CYP2C19, їх називають «повільними метаболізаторами».
У таких людей метаболізм омепразолу, імовірно, відбувається переважно за рахунок CYРЗА4. Після повторного разового прийому 20 мг омепразолу на добу середня площа під фармакокінетичною кривою (AUC) була у 5-10 разів вища у «повільних метаболізаторів», ніж у суб’єктів дослідження, що мають функціональний фермент CYP2C19. Середні максимальні концентрації у плазмі крові були також вищі у 3-5 разів. Ці результати не впливають на визначення режиму дозування омепразолу.
Період напіввиведення омепразолу з плазми зазвичай становить менше 1 години і не змінюється протягом тривалого лікування. Омепразол повністю виводиться з плазми крові у проміжках між прийомами без тенденції до акумуляції під час одноразового добового прийому.
80 % прийнятої перорально дози екскретується в метаболізованій формі із сечею, інша частина – з жовчю та фекаліями. Жоден із метаболітів не впливає на секрецію кислоти.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
Порушення функції печінки. У хворих з порушеннями функції печінки AUC зростає. Проте при режимі дозування 1 раз на добу це не спричиняє акумуляції омепразолу.
Порушення функції нирок. Системна біодоступність у хворих з порушеннями функції нирок не змінюється.
Пацієнти літнього віку. Швидкість метаболізму омепразолу дещо зменшується у людей літнього віку (75-79 років).
Діти. Виходячи із доступних даних, у межах рекомендованих доз фармакокінетика у дітей (віком від 12 місяців) порівнянна з такою у дорослих. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу характеризується низьким рівнем внаслідок низької функціональної здатності до метаболізму омепразолу.
Застосування дорослим
Застосування дітям
Діти віком від 1 року та масою тіла > 10 кг
Діти віком від 4 років
Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолів або до інших компонентів препарату.
Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром та атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка.
Пригнічення шлункової кислотності під час лікування омепразолом може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка.
Концентрації нелфінавіру та атазанавіру у плазмі крові знижуються при одночасному застосуванні цих препаратів з омепразолом.
Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася приблизно на 75-90 %. Взаємодія може також включати інгібування CYP2C19.
Не рекомендується одночасне застосування омепразолу та атазанавіру. У результаті одночасного прийому омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з комплексом атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців, на 75 % зменшилася експозиція атазанавіру. Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. У результаті одночасного прийому здоровими добровольцами омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з комплексом атазанавір 400 мг/ритонавір 100 мг, зменшилася експозиція атазанавіру на 30 % порівняно із застосуванням комплексу атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг.
Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз/добу) та дигоксину у здорових добровольців спричинило підвищення біодоступності дигоксину на 10 %. У рідкісних випадках повідомлялося про токсичність дигоксину. Слід з обережністю одночасно застосовувати дигоксин та високі дози омепразолу у пацієнтів літнього віку. У таких випадках показаний посилений контроль з боку лікаря за їх станом.
Щодо одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу наявні суперечливі дані щодо зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелю та клінічних аспектів цієї фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії стосовно основних серцево-судинних патологій.
Середнє пригнічення агрегації тромбоцитів знижувалося, коли клопідогрель і омепразол застосовували разом. У ході проведення іншого дослідження було показано, що прийом клопідогрелю та омепразолу в різний час не перешкоджав їх взаємодії, що, імовірно, спричинено інгібуючим ефектом омепразолу на CYP2C19.
Як запобіжний захід слід уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.
Інші діючі речовини
Абсорбція посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується, і таким чином клінічна ефективність може погіршуватися. Слід уникати одночасного прийому препарату з посаконазолом та ерлотинібом.
Ампіцилін: прийом омепразолу спричиняє значне та тривале пригнічення секреції кислоти у шлунку. При одночасному призначенні ампіциліну та омепразолу може погіршуватися абсорбція антибіотика, що призводить до зниження його біодоступності.
Залізо: прийом омепразолу призводить до значного та тривалого пригнічення секреції кислоти у шлунку, що може призводити до зниження абсорбції заліза у шлунково-кишковому тракті.
Карбамазепін: повідомлялося, що після однократного прийому дози карбамазепіну омепразол збільшував період напіввиведення, збільшував площу під кривою «концентрація/час» (AUC) та зменшував кліренс карбамазепіну.
Ціанокобаламін: омепразол може зменшувати абсорбцію вітаміну В12 при його пероральному прийомі.
Циклоспорин: вплив омепразолу на концентрації циклоспорину повністю не встановлений. У контрольованих дослідженнях не було виявлено значущих змін або знижень концентрації циклоспорину у плазмі крові. Були зареєстровані випадки підвищення та зниження рівнів циклоспорину. У зв’язку з цим при одночасному лікуванні пацієнта циклоспорином та омепразолом необхідно контролювати рівень циклоспорину у плазмі крові.
Дисульфірам: одночасне застосування з омепразолом може призвести до підвищення концентрацій дисульфіраму в сироватці крові з такими проявами токсичності дисульфіраму як сплутаність свідомості, дезорієнтація та зміни психічного статусу.
Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.
Метронідазол, амоксицилін: взаємодія з метронідазолом та амоксициліном не встановлена. Ці антибактеріальні препарати використовуються у комбінації з омепразолом для ерадикації Helicobacter pylori.
Взаємодія з безрецептурними препаратами (парацетамол, НПЗП, антациди) не має клінічного значення.
Грейпфрутовий сік: одночасне вживання грейпфрутового соку та омепразолу 20 мг зменшує утворення сульфону омепразолу, опосередковане цитохромом P450 3A4, але не інгібує утворення 5-гідроксіомепразолу, опосередковане цитохромом P450 2C19. Клінічне значення цієї взаємодії не встановлено.
Сік журавлини: при одночасному вживанні з омепразолом спричиняє значуще зниження pH шлункового соку. Регулярне вживання соку журавлини під час лікування інгібіторами протонної помпи може зменшувати їх ефективність. Періодичне вживання соку журавлини, імовірно, не матиме клінічного впливу на кислотність шлункового соку, але рекомендується дотримуватися обережності. Наразі невідомо, чи мають такий самий вплив на кислотність шлункового соку харчові добавки з екстрактами з журавлини, але рекомендується дотримуватися обережності.
Абсорбція омепразолу може сповільнюватися при прийомі їжі, тому препарат слід призначати натще.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу.
Діючі речовини, які метаболізуються з участю CYP2C19
Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19 – основного ферменту, який бере участь у метаболізмі омепразолу. Таким чином, при його одночасному застосуванні з діючими речовинами, які також метаболізуються CYP2C19, метаболізм цих речовин може погіршуватися, а системна експозиція − підвищуватися. Прикладами таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.
Рекомендується контролювати рівень фенітоїну, а також пероральних антикоагулянтів і в разі необхідності знижувати дозування. Упродовж перших двох тижнів після початку лікування омепразолом рекомендований моніторинг плазмової концентрації фенітоїну та, якщо дозу фенітоїну коригують, після закінчення лікування омепразолом необхідний моніторинг та подальше коригування дози.
У здорових добровольців введення омепразолу у дозі 40 мг підвищувало Сmax та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а одного з його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.
Тиклопідин: тиклопідин пригнічує метаболізм омепразолу в осіб, які були визначені як швидкі метаболізатори цитохрому P450 2C19 (CYP2C19).
Невідомі механізми взаємодії
У результаті одночасного прийому омепразолу з саквінавіром/ритонавіром концентрації саквінавіру у плазмі крові збільшилися приблизно до 70 %, що асоціюється з доброю переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.
Повідомлялося про підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові при одночасному прийомі з омепразолом. Необхідно постійно контролювати концентрації такролімусу та кліренс креатиніну при одночасному прийомі з омепразолом та у разі необхідності коригувати дозу такролімусу.
Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4
Оскільки метаболізм омепразолу відбувається з участю CYP2C19 і CYP3A4, діючі речовини з відомою здатністю інгібувати CYP2C19 або CYP3A4 (наприклад кларитроміцин і вориконазол) можуть спричиняти підвищення сироваткових рівнів омепразолу, зменшуючи швидкість його метаболізму. Супутнє лікування омепразолом та вориконазолом подвоює концентрацію омепразолу в сироватці крові, зменшуючи швидкість виведення омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносяться добре, коригування дози омепразолу загалом не потрібне. Проте слід проводити коригування доз у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та при тривалому лікуванні.
Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.
Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4
Препарати, що індукують CYP2С19 та CYРЗА4 (наприклад рифампіцин, звіробій звичайний) можуть призвести до зменшення концентрації омепразолу в сироватці крові, прискорюючи швидкість його виведення.
Збільшення концентрації омепразолу при одночасному застосуванні з кларитроміцином вважається корисною взаємодією під час ерадикації Helicobacter pylori. Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліном досі не повідомлялося. Ці антимікробні сполуки застосовуються разом з омепразолом для ерадикації Helicobacter pylori.
Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного утворення, оскільки призначення омепразолу може замаскувати симптоми та ускладнити встановлення діагнозу. Дозування для дорослих.
Лікування виразок дванадцятипалої кишки
У разі відсутності H. pylori рекомендована доза для пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки становить 1 капсулу Гасек®-20, тобто 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 2 тижнів. У пацієнтів, які не повністю вилікувалися після початкового курсу, загоєння зазвичай настає протягом додаткового двотижневого періоду лікування. У пацієнтів з поганою відповіддю захворювання на терапію рекомендована доза становить 40 мг омепразолу на добу і загоєння виразки зазвичай досягається протягом 4 тижнів.
Профілактика рецидиву виразок дванадцятипалої кишки
Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H. pylori або при неможливості ерадикації H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Для деяких пацієнтів може бути достатнім добова доза 10 мг*. Якщо лікування неефективне, дозу можна збільшити до 40 мг.
Лікування доброякісних виразок шлунка
У разі відсутності H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлунка загоюється протягом 4 тижнів. У пацієнтів, які не повністю вилікувалися після початкового курсу, загоєння зазвичай настає протягом додаткового 4-тижневого періоду лікування. У пацієнтів з поганою відповіддю захворювання на терапію рекомендована доза становить 40 мг омепразолу на добу, і загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів.
Профілактика рецидиву доброякісних виразок шлунка
Рекомендована доза для профілактики рецидиву у пацієнтів з поганою відповіддю виразки шлунка на терапію становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.
Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.
Ерадикація H. pylori при пептичній виразці.
Для ерадикації H. руlori при виборі антибактеріальних лікарських засобів слід враховувати індивідуальну переносимість препарату та дотримуватися відповідностей національним, регіональним і місцевим особливостям та настановам щодо лікування.
При кожній схемі, якщо пацієнт усе ще H.pylori-позитивний, терапію можна повторити.
Лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з прийомом НПЗП
Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка загоюється впродовж 4 тижнів. У пацієнтів, які не повністю вилікувалися після початкового курсу, загоєння зазвичай настає протягом додаткового 4-тижневого періоду лікування.
Профілактика виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з прийомом НПЗП, у пацієнтів, які належать до групи ризику
Для профілактики виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з прийомом НПЗП, у пацієнтів, які належать до групи ризику (вік понад 60 років, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, кровотеча з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту в анамнезі), рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу.
Лікування рефлюкс-езофагіту
Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не настає повне одужання після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів. Для пацієнтів із тяжким езофагітом рекомендується 40 мг омепразолу на добу, при цьому одужання зазвичай досягається протягом 8 тижнів.
Довготривала підтримувальна терапія пацієнтів з ГЕРХ
Для довготривалого лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою рекомендована доза становить 10 мг* омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20-40 мг омепразолу 1 раз на добу.
Лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
При лікуванні симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Пацієнту може бути достатньою доза 10 мг*, дозу слід коригувати в індивідуальному порядку. Якщо не досягається бажаний результат після 4 тижнів лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу, пацієнта слід додатково обстежити.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.
Для пацієнтів з синдромом Золлінгера-Еллісона підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. Спостереження за більш ніж 90 % пацієнтами з тяжкими захворюваннями та недостатньою реакцією на інші види лікування виявило ефективність підтримуючої терапії у дозах 20-120 мг на добу. Добову дозу вище 80 мг слід розподілити та застосовувати за 2 прийоми.
Дозування для дітей.
Діти віком від 1 року та масою тіла ≥10 кг.
Лікування рефлюкс-езофагіту.
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.
Рекомендації з дозування:
| Вік | Маса тіла | Дозування |
| ≥ 1 року | 10-20 кг | 10 мг* 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на добу. |
| ≥ 2 років | > 20 кг | 20 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1 раз на добу. |
Лікування рефлюкс-езофагіту: тривалість лікування становить 4-8 тижнів.
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: тривалість лікування – 2-4 тижні. Якщо не досягається бажаний результат після 2-4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.
Діти та підлітки віком від 4 років.
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. руlori.
Вибір відповідної комбінаційної терапії повинен проходити відповідно до офіційних національних, регіональних та місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне застосування антибактеріальних препаратів. Лікування слід проводити під наглядом лікаря.
Рекомендації з дозування:
| Маса тіла | Дозування |
| 15-30 кг | Омепразол 10 мг* + амоксицилін 25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня |
| 31-40 кг | Омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня. |
| > 40 кг | Омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня. |
* - У разі необхідності застосування дози 10 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні.
Особливі групи пацієнтів.
Порушення функцій нирок. Для пацієнтів із порушеннями функцій нирок не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).
Порушення функцій печінки. Для пацієнтів із порушеннями функцій печінки достатньою добовою дозою може бути 10-20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку (>65 років). Для пацієнтів літнього віку не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).
Спосіб застосування
Рекомендується приймати капсули вранці, бажано до їди, не пошкоджуючи капсулу (капсули не слід розжовувати чи розламувати) і запиваючи невеликою кількістю води.
Пацієнти з труднощами ковтання та діти, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу Капсули можливо відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води, або змішати з слабо-кислим напоєм, наприклад, фруктовим соком або яблучним пюре чи негазованою водою. Таку суміш необхідно випити негайно після приготування або протягом 30 хвилин. Перед прийомом суміш слід збовтати та запити половиною склянки води.
Діти
Препарат застосовувати дітям віком від 1 року та масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря для лікування рефлюкс-езофагіту, симптоматичного лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та дітям віком від 4 років для лікування виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої наявністю H. руlori, під контролем лікаря.
Були описані поодинокі випадки передозування. З літературних джерел відомо про разову дозу 560 мг омепразолу, також наявні дані про досягнення разової пероральної дози до 2400 мг омепразолу, тобто у 120 разів вище, ніж звичайна рекомендована доза.
Передозування відбувається при істотному перевищенні рекомендованої разової дози та супроводжується наступними симптомами: нудота, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, головний біль, діарея. Поодинокі випадки передозування супроводжувалися апатією, депресією і сплутаністю свідомості. Але всі вказані симптоми мають скороминучий характер.
Швидкість виведення препарату з організму залишається незмінною при підвищенні дози, тому потреби в спеціальному лікуванні при передозуванні немає.
Специфічного антидоту немає. Значна частина омепразолу зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний. Рекомендоване симптоматичне лікування.
Найчастішими побічними реакціями є головний біль, абдомінальний біль, запор, діарея, метеоризм та нудота/блювання.
З боку крові та лімфи: тромбопенія, лейкопенія, агранулоцитоз і панцитопенія.
З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, зокрема гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.
З боку метаболізму та харчування: гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпомагніємія, що може спричинити гіпокаліємію; тяжка гіпомагніємія, що може призвести до гіпокальціємії.
З боку психіки: безсоння, тривожність, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, порушення відчуття смаку.
З боку органів зору: нечіткість зору.
З боку органів слуху: вертиго.
З органів дихання: бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, закреп, біль в області живота, нудота/блювання, метеоризм, сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з існуючим захворюванням печінки.
З боку шкіри та підшкірної тканини: дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка, алопеція, підвищення чутливості до світла (фоточутливість), мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), підгострий шкірний червоний вовчак.
З боку кістково-м’язової системи: перелом стегна, зап’ястя або хребта, артралгія, міалгія, м’язова слабкість.
З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи: гінекомастія.
Загальні порушення: нездужання, периферичні набряки, підвищена пітливість, підвищення температури тіла.
Діти
Безпечність омепразолу визначали для 310 дітей віком від 0 до 16 років. Існують обмежені дані про довгострокові вивчення безпеки застосування препарату у 46 дітей, які отримували підтримуючу терапію омепразолом у процесі лікування тяжкого ерозивного езофагіту протягом 749 днів.
Профіль побічних реакцій є схожим з профілем у дорослих при короткочасному та довготривалому лікуванні. Немає жодних довготривалих даних про ефекти лікування омепразолом на статеве дозрівання та ріст.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Гасек®-20: по 14 капсул у флаконі (з поглиначем вологи в кришечці); по 1 флакону в коробці.
Гасек®-40: по 14 капсул у флаконі (з поглиначем вологи в кришечці); по 1 флакону в коробці.
За рецептом.
Ацино Фарма АГ.
Дорнахерштрассе 114, 4147 Еш, Швейцарія.
Новый покупатель?
Уже зарегистрирован?
Вы успешно зарегистрированы
Введите свой промокод при создании заказа и получите свою персональную скидку
*Обращаем ваше внимание, что скидки действуют на онлайн-заказы, оформленные в аптеке по адресу: П.Тычины, 2
