ИРБЕТАН ТАБ. 300МГ №20

Состав
действующее вещество: irbesartan;
1 таблетка содержит 300 мг ирбесартана;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, полоксамер, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма
Таблетки.

Фармакологическая группа
Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Код АТС С09С А04.

Показания
Эссенциальная гипертензия.
Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа в составе АД.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы
Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг ( 1 / 2 таблетки) 1 раз в сутки с пищей или натощак. Ирбесартан в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль артериального давления, чем в дозе 75 мг.
Препарат назначают 1 раз в сутки в одно и то же самое время независимо от приема пищи, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Дозу подбирать в зависимости от показателей артериального давления в ответ на прием препарата.

Для пациентов, у которых артериальное давление недостаточно регулируется дозе 150 мг 1 раз в сутки, суточную дозу можно увеличить до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, или можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. В частности, было показано, что присоединение к терапии препаратом диуретика, такого как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект. Дальнейшее повышение дозы не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
Для пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа лечение необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз в сутки, затем довести ее до 300 мг 1 раз в сутки, что является лучшей поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеваниями почек. Позы-ный нефропротективный влияние препарата на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа был показан в исследованиях, где для достижения целевого уровня артериального давления ирбесартан применяли как дополнение к другим антигипертензивных средств в случае необходимости.

Снижение ОЦК. Пониженный объем жидкости / циркулирующей крови и / или недостаток натрия необходимо откорректировать до начала применения ирбесартана.
Почечная недостаточность. Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Побочные реакции
Реакции можно распределить по частоте возникновения в следующем порядке: очень часто (более 1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия нечасто - тахикардия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, ортостатическая головокружение нечасто - повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота нечасто - диарея, диспепсия, изжога, дизгевзия, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы повышенного риска.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - скелетно-мышечный боль, боль в грудной клетке.
Со стороны кожных покровов: нечасто - лейкоцитокластический васкулит, гиперемия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Другие: нечасто - половая дисфункция, увеличение уровня КФК, гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина, артралгия, миалгия, мышечные судороги.

Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) выражаются в артериальной гипотензии, тахикардии или брадикардии.
Лечение: показано промывание желудка, прием активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и, при необходимости, проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Применение в период беременности и кормления грудью
Подтверждено, что применение АРА II в течение II и III триместров беременности является причиной фетотоксичности у человека (пониженная функция почек, олигогидраминоз, задержка оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалимия). Применение препарата противопоказано во II и III триместрах беременности. С целью предостережения не рекомендуется применять в I триместре беременности. Необходимо перейти на альтернативную терапию до начала запланированной беременности. Если беременность диагностирована, применение ирбесартана необходимо прекратить как можно быстрее и проверить состояние черепа плода и функцию почек с помощью эхографии, если по невнимательности лечение продолжалось длительное время. Применение препарата противопоказано в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ирбесартан в грудное молоко.
Дети
Препарат не применяют детям в связи с отсутствием опыта применения и недо-статность данных относительно его безопасности и эффективности.

Особенности применения
Снижение ОЦК. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и / или пониженной концентрацией натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограниченным употреблением соли, диареи или рвоты. Эти показатели необходимо привести в норму до начала применения препарата.
Артериальная реноваскулярная гипертензия. При применении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Для лечения пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыта применения препарата у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки не существует.
Пациенты с артериальной гипертензией, заболеваниями почек и сахарным диабетом II типа . Влияние ирбесартана на почки и сердечно-сосудистую систему ни был одинаковым во всех подгруппах, которые были проанализированы в исследовании пациентов с тяжелым заболеванием почек. В частности, он вы-появился менее благоприятным для женщин и лиц негроидной расы. Сообщалось, что при к-исследованиях такие побочные эффекты как ортостатическое головокружение, ортостатическая гипотензия, ске-летно-мышечная боль, гиперкалиемия у больных сахарным диабетом с артериальной гипертензией, хронической почечной недостаточностью с выраженной протеинурией, получавших ирбесартан, наблюдались более чем у больных, получавших плацебо. У больных артериальной гипертензией и прогрессирующей диабетической нефропатией также встречались снижение уровня гемоглобина.
Гиперкалиемия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, во время лечения ирбесартаном может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, выраженной протеинурии вследствие диабетической нефропатии и / или сердечной недостаточности. Рекомендуется тщательный контроль концентраций калия в сыворотке крови у пациентов группы риска.
Литий. Одновременно применять литий и ирбесартан не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, необходимо особенно осторожно применять пациентам со стенозом аортального или митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не отвечают на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин. Поэтому применять ирбесартан для лечения таких пациентов не рекомендуется.

Общие особенности. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостерон (например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина-II, которые влияют на эту систему, ассоциировалось с острой артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и иногда острой почечной недостаточностью. Как и при применении любого антигипертензивного агента, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульта. Как и ингибиторы АПФ, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина, очевидно, менее эффективно снижают артериальное давление у представителей черной расы, чем у представителей других рас, возможно, потому, что среди популяции пациентов черной расы с артериальной гипертензией чаще встречаются состояния с низким уровнем ренина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Данные о влиянии на способность управлять артотранспортом отсутствуют. Управляя транспортным средством или работая с другими механизмами, следует принимать во внимание, что во время лечения могут наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Диуретики и другие антигипертензивные средства. Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие ирбесартана; несмотря на это, ирбесартан безопасно применяли с другими гипотензивными агентами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Предшествующее лечение высокой дозой диуретиков может привести к обезвоживанию организма и повысить риск развития артериальной гипотензии в начале лечения.
Калиевые добавки и диуретики, которые сохраняют калий, могут привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Поэтому не рекомендуется одновременно применять такие средства с Ирбе-Сартана.
Литий. Обратное повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. В редких случаях подобные эффекты наблюдались при применении ирбесартана. Поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если же она необходима, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (например селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (> 3 г в сутки) и неселективные НПВП) может наблюдаться ослабление их антигипертензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая вероятность развития острой почечной недостаточности, и приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо провести соответствующее насыщение жидкостью и осуществлять контроль за функцией почек в начале комбинированной терапии и периодически в дальнейшем.
Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана. В клинических исследованиях гидрохлоротиазид не влиял на фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется с помощью CYP2C9 и в меньшей степени - путем глюкуронизации. Не наблюдалось существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином, который метаболизируется CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучали. Фармакокинетика дигоксина не менялась при одновременном применении с ирбесартаном.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Апровель - сильнодействующий, перорально активный селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ 1 ). Считается, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованные через рецептор типа АО 1 , независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективная антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (АТ 1 ) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении в рекомендованных дозах уровень калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не ингибируется АПФ (киназу II) - фермент, который производит ангиотензин II, осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации. Максимальное снижение артериального давления развивается через 3-6 ч после однократного приема, сохраняется в течение 24 часов. Стойкий клинический эффект развивается через 1-2 недели применения препарата, максимальный - на 4-6-й неделе после начала применения. После прекращения терапии артериальное давление постепенно возвращается к исходному уровню. Эффективность не зависит от пола и возраста пациентов.
Фармакокинетика.
После приема внутрь независимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 60-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается ется через 1,5-2 часа. Связывание с белками плазмы крови около 96%, объем распределения - 53-93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита - глюкуронида (6%). В терапевтическом диа-пазона доз характеризуется линейной фармакокинетикой, период полувыведения составляет 11-15 часов. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл / мин и 3-3,5 мл / мин от-чества. Выводится в основном в неизменном виде с желчью и калом (80%) и с мочой (20%).
Нарушение функции почек. У больных с нарушением функции почек или у больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести.
У пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени исследования не проводились.

Основные физико-химические свойства
таблетки круглой формы с фаской, белого или почти белого цвета, с насечкой.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение
Украина, 04073, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua