СЕЛОФЕН КАПС.10МГ #10

Состав
действующее вещество: zaleplon;
1 капсула содержит залеплона 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А), магния стеарат состав желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), эритрозин (Е 127), индиго (Е 132).

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. залеплон является лекарственным средством группы пиразолпиримидинов, взаимодействующих с бензодиазепиновым гамка-рецептором, который находится в нейронных структурах цнс.

Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.
Фармакокинетические свойства. Абсорбция. Залеплон после перорального применения быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (минимум 71%). Cmax в плазме крови достигается в течение примерно 1 ч. Залеплон метаболизируется в печени, а его биодоступность составляет около 30%.
Распределение. Залеплон липофильный, а объем его распределения после в/в применения составляет около 1,4±0,3 л/кг. В условиях in vitro он примерно на 60% связывается с белками плазмы крови, указывает на небольшой риск появления взаимодействия действующего вещества в результате связывания с белками.
Метаболизм. Залеплон метаболизируется в основном в печени в 5-окси-залеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом 3А4 цитохрома Р450 до диэтилзалеплона и затем до 5-окси-диэтилзалеплона. В дальнейшем оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются в глюкурониды и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона неактивные. Концентрация залеплона в плазме крови повышается линейно, не выявлено кумуляции залеплона после применения до 30 мг/сут. Т½ залеплона составляет примерно 1 ч.

Выведение. Залеплон выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (71%) и с калом (17%). Большая часть (57%) дозы выводится с мочой в форме 5-окси-залеплона и его производных глюкуронидов, еще 9% выводятся в форме 5-окси-диэтилзалеплона и его производных глюкуронидов. Другая часть дозы — это менее важные метаболиты, которые выводятся с мочой. Большинство метаболитов, выявленные в кале, — это 5-окси-залеплон.

Показания
Тяжелая форма нарушения сна, проявляющаяся затруднением засыпания.

Применение
Селофен назначают взрослым. рекомендуемая суточная доза — 10 мг. нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. максимальная длительность лечения — 2 нед. для лиц с легкой или умеренной почечной, печеночной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется суточная доза 5 мг.
Не следует принимать залеплон во время еды или после нее из-за задержки абсорбции препарата. Во время применения залеплона не следует употреблять алкоголь.
Селофен необходимо применять непосредственно перед сном, минимум за 4 ч до пробуждения.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется суточная доза препарата 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если эту дозировку невозможно обеспечить, применять залеплон у таких пациентов не следует.

Дети. Препарат противопоказан детям.
При нарушениях функции печени. В связи со сниженным клиренсом пациенты с легкой или умеренной печеночной недостаточностью должны применять дозу 5 мг. Если эту дозировку невозможно обеспечить, применять залеплон у таких больных не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применение препарата противопоказано.
При нарушениях функции почек. Фармакокинетика препарата не изменяется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период кормления грудью; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночного апноэ; тяжелая миастения; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты
Ниже приведены побочные эффекты и частота их появления, отмеченные во время клинических исследований залеплона.
Системные нарушения: нечасто (1/1000, 1/100) — анорексия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: часто (1/100, 1/10) — амнезия, парестезии, сонливость, атаксия, дезориентация; нечасто (1/1000, 1/100) — нарушение концентрации внимания, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, обострение слуха, обонятельные галлюцинации, диплопия, бессвязная речь, нарушение поля зрения, депрессия, психические и парадоксальные реакции, снижение концентрации внимания, гипестезия, амнезия; частота не определена — сомнамбулизм.
Со стороны органа зрения: нечасто (1/1000, 1/100) — нарушение зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха: нечасто (1/1000, 1/100) — обострение слуха.
Со стороны ЖКТ: нечасто (1/1000, 1/100) — тошнота; частота не определена — повышение уровня трансаминаз в печени.
Со стороны половой системы: часто (1/100, 1/10) — альгодисменорея.
Со стороны иммунной системы: очень редко (1/10 000) — анафилактические и псевдоанафилактические реакции; частота не определена — ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (1/1000, 1/100) — реакции повышенной чувствительности на свет; частота неизвестна — ангионевротический отек.
Нарушение метаболизма и питания: нечасто — анорексия.
Общие нарушения и состояния в месте введения: нечасто — астения, плохое самочувствие.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (как повышенная активность аминотрансфераз).
Психические нарушения: нечасто — деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия; частота неизвестна — сомнамбулизм.
Амнезия: амнезия может возникать даже при применении препарата в терапевтических дозах. Риск возникновения амнезии повышается при приеме высоких доз препарата. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением.

Депрессия: во время применения препарата Селофен может наступить рецидив ранее существовавшей депрессии.
Психические и парадоксальные реакции: при применении бензодиазепина и его производных могут появиться такие побочные явления, как: беспокойство, возбуждение, раздражительность, неконтролируемые реакции, аномальное мышление, агрессивность, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия, которая не соответствует характеру пациента, а также другие нарушения поведения. В таком случае применение препарата следует прекратить. Упомянутые побочные явления чаще всего появляются у детей и лиц пожилого возраста.
Зависимость: применение Селофена, в том числе в терапевтических дозах, может привести к физической зависимости. Отмена препарата может вызвать синдром абстиненции или рецидив бессонницы. Возможно появление психической зависимости. Отмечали случаи злоупотребления бензодиазепинов и подобных препаратов.

Особые указания
Лечение должно быть настолько коротким, насколько это возможно, максимальная длительность — 2 нед.
Применение Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости повышается пропорционально дозе и длительности лечения. Также риск выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными препаратами.
Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы по окончании лечения.
Селофен может вызвать прогрессирующую амнезию и психомоторные нарушения через несколько часов после приема препарата. Чтобы снизить риск возникновения этих побочных явлений пациент не должен выполнять действий, требующих психомоторной координации, по крайней мере в течение 4 ч после приема препарата.
У пациентов, которые принимают снотворные и успокаивающие препараты, после их применения отмечены нарушения поведения в состоянии неполного сознания, с обратимой амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, ранее не лечившихся или которые лечились снотворными и успокаивающими препаратами. Такое явление, как управление транспортными средствами в полусне, может наблюдаться при употреблении только снотворных и успокоительных препаратов в терапевтических дозах, но риск возникновения такого состояния повышается при употреблении алкоголя и других веществ, которые оказывают тормозящее влияние на ЦНС, и в случае приема доз, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. В связи с угрозой для пациента и окружающих рекомендуется отказаться от применения залеплона у больного, у которого ранее уже возникало такое явление, как управление транспортными средствами в полусне. После принятия снотворных и успокоительных препаратов отмечены и другие нарушения поведения (например приготовление и употребление пищи, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполного сознания). Пациенты обычно не помнят этих событий.

Во время употребления снотворных и успокоительных препаратов, в том числе залеплона, возникали тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой дозы или очередных доз отмечены случаи ангионевротического отека, который охватывал язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, которые принимали снотворные и успокоительные препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, тошнота и рвота. Некоторым пациентам была необходима госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и гортань, может развиться непроходимость верхних дыхательных путей, которая приводит к смерти. Не следует повторно применять залеплон у пациентов, у которых после его применения возникал ангионевротический отек.
Бессонница может вызываться физическими и психическими нарушениями. Бессонница, которая не исчезает или усиливается после кратковременного применения залеплона, может свидетельствовать о необходимости повторного обследования пациента.
Т½ залеплона короткий и продолжается 1 ч. Если пациент просыпается рано утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии. Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.

Применение залеплона одновременнно с другими препаратами, влияющими на CYP 3A4, может изменять концентрацию залеплона.
Препарат непригоден для лечения депрессии и состояния повышенной тревожности.
Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, сниженным уровнем лактазы типа Lapp или нарушениями всасывания лактозы-галактозы не должны принимать препарат Селофен.

Применение препарата Селофен у лиц пожилого возраста. Залеплон можно применять у лиц пожилого возраста. Фармакокинетика залеплона у пациентов этой возрастной категории особенно не отличается от таковой у лиц младшего возраста. Рекомендуемая доза составляет 5 мг, учитывая большую чувствительность к действию снотворных лекарственных средств.
Применение препарата Селофен у пациентов с нарушениями функции печени. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует назначать залеплон. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функций печени необходима коррекция дозы препарата в связи с повышением биодоступности залеплона.
Применение препарата Селофен у пациентов с нарушениями функции почек. У лиц с почечной недостаточностью фармакокинетика залеплона особенно не отличается от фармакокинетики у здоровых людей, однако для них существует большая вероятность повышения концентрации неактивных метаболитов залеплона.
Дыхательная недостаточность. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении Селофена у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью.
Психоз. Не следует применять препарат и производные бензодиазепина для базового лечения психоза.
Применение у лиц, злоупотребляющих алкоголем или лекарственными средствами. Необходимо с особой осторожностью применять бензодиазепин и препараты сходного действия у этой группы пациентов.

Депрессия. Бензодиазепины и препараты со сходным действием не следует применять в монотерапии депрессии или тревожности, ассоциированной с депрессией. В связи с большим риском сознательной передозировки у лиц с депрессией количество рекомендованного этим пациентам препарата, в том числе залеплона, следует ограничить до необходимого минимума.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Беременные не должны принимать залеплон в связи с отсутствием клинических исследований при участии беременных.
Женщину репродуктивного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предполагаемой беременности.
Если по медицинским показаниям Селофен назначается в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать влияния залеплона на новорожденного. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск, что младенцы женщин, которые в период беременности (во второй половине беременности) продолжали принимать препарат, будут иметь зависимость от залеплона после рождения.
Период кормления грудью. Залеплон в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (Cmax достигается в течение 1 ч после приема препарата), а поскольку неизвестно влияние залеплона на ребенка, его не следует рекомендовать женщинам, которые кормят грудью.

Дети. На сегодня недостаточно клинических данных относительно применения залеплона у детей, поэтому применять препарат у этой возрастной категории противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

Взаимодействия
Алкоголь: не рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность к управлению и обслуживанию механических устройств.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами, влияющими на ЦНС. Центральное успокаивающее действие может усиливаться в случае сочетания с такими средствами: препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессанты), препараты, применяемые при устранении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения приступов судорог (антиэпилептические препараты), анестетики, препараты, применяемые в лечении при аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием).
Венлафаксин (в дозе 75 или 150 мг/сут, в лекарственной форме с удлиненным высвобождением), который применяют в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти (непосредственное и отсроченное упоминание слов) или психомоторных реакций (тест подстановки цифровых символов). Кроме того, отмечали фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с удлиненным действием).

При применении с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорическое действие, которое приводит к повышению физической зависимости.
Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СYP 3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%, тормозя альдегидовую оксидазу и СYP 3A4 (энзимы, обусловливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.
Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (мощным селективным ингибитором СYP 3A4) приводит к повышению концентрации залеплона в плазме крови на 34%. Нет необходимости в коррекции дозы препарата Селофен, но пациента следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия.
Рифампицин как мощный индуктор ферментов печени, например СYP 3A4, может привести к снижению концентрации залеплона в 4 раза. Препараты — индукторы СYP 3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с препаратом Селофен могут снизить эффективность залеплона.
Залептон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с низким терапевтическим индексом.
Ибупрофен, который влияет на почечное выведение, при одновременном применении с залеплоном не оказывает дополнительного взаимодействия.

Передозировка
В данное время собрано недостаточное количество данных относительно передозировки залеплона. симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к затормаживанию работы цнс: от сонливости до комы.
Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия.
При тяжелой передозировке могут возникнуть атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко — кома, очень редко — смерть. Передозировка Селофена представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, угнетающие ЦНС (в том числе алкоголь).
В случае передозировки бензодиазепинов и препаратов с аналогичным действием следует спровоцировать рвоту (в течение 1 ч), если пациент в сознании, или провести промывание желудка, обеспечив проходимость дыхательных путей, если пациент без сознания. Если промывание желудка не дает эффекта, следует принять активированный уголь для минимизации всасывания препарата. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможению работы ЦНС, от сонливости до комы.
Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона.
Во время исследований на животных установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные относительно его эффективности при применении у человека отсутствуют.
После передозировки залеплона отмечали хроматурию.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с.