Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит: действующее вещество - кеторолака трометамин 10 м г; вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния двуокись коллоидная, магния стеарат, краситель опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый, лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF 11- 13%(Е133)).
Фармакологическое действие
кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Оказывает выраженное болеутоляющее действие, обладает также жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не влияет на прогрессирование заболевания.
Фармакокинетика
Биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг. Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.
Показания к применению
Непродолжительное лечение болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных болях. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 7 дней.
Противопоказания
Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром нозальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.
Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.
Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.
Беременность и период лактации
Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.
Способ применения и дозы
Продолжительность курса применения кеторолака не должна превышать 7 дней, длительный прием, а также прием внутрь в дозе более 40 мг в сутки не рекомендуется. Для снижения риска побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования боли.
Взрослые. 10 мг каждые 4 или 6 часов по мере требования. Суммарная суточная доза при переходе о парентерального введения препарата на прием внутрь 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, вес которых менее 50 кг), часть дозы, назначенной внутрь при комбинированном введении, не должна превышать 40 мг в день изменения формы введения.
Пожилые пациенты: рекомендуется удлинять интервалы между приемами препарата, т. е. 6-8 часов. Пациентам старше 65 лет рекомендуется назначать дозу препарата, соответствующую нижней границе терапевтической.
Побочное действие
Побочные эффекты, наблюдаемые более чем в 1% случаев при применении кеторолака: отеки, гипертензия, кожный зуд, сыпь, тошнота, диспепсия, боли или дискомфорт в области желудка и кишечника, диарея, запор, метеоризм, рвота, стоматит, пурпура, головная боль, сонливость, головокружение, потливость.
Передозировка
Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.
В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.
При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.
Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.
Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).
Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).
Особенности применения
Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.
Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.
Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).
Меры предосторожности
Условия хранения
10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги, 2 блистера упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача
Viridis Bot
