КЕЙВЕР САШЕ ГРАНУЛЫ 25МГ №30

Склад
діюча речовина: декскетопрофену трометамол;
1 саше містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг;
допоміжні речовини: цукроза, амонію гліциризат, неогесперидину дигідрохалькон, кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор «Лимон».

Лікарська форма
Гранули для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: сипучий гранульований порошок білого або майже білого кольору із запахом лимону.

Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ M01A E17.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Декскетопрофену трометамол є трометаміновою сіллю (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Це болезаспокійливий, протизапальний, жарознижувальний лікарський засіб, що належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Механізм дії
Дія НПЗЗ полягає у зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема НПЗЗ інгібують перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які утворюють простагландини PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 і PGI2 (простациклін) і тромбоксани TxA2 та TxB2. Крім того, пригнічення синтезу простагландинів, можливо, впливає на інші медіатори запалення, наприклад кініни, викликаючи непряму дію, яка буде додатковою до прямої дії.
Фармакодинамічна дія
Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 була продемонстрована у тварин та людей.
Клінічна ефективність та безпека
Клінічні дослідження при різних видах болю показали, що декскетопрофен має виражену анальгетичну активність. За даними деяких досліджень, болезаспокійлива дія настає через 30 хвилин після прийому лікарського засобу. Тривалість болезаспокійливої дії становить 4-6 годин.

Фармакокінетика.
Всмоктування
Декскетопрофену трометамол швидко всмоктується після застосування внутрішньо, після прийому у формі гранул максимальна плазмова концентрація досягається через 0,25-0,33 години. Порівняння таблеток декскетопрофену зі стандартним часом вивільнення і гранул з дозуванням 12,5 і 25 мг показало, що дві форми біологічно еквівалентні за ступенем біодоступності (AUC). Максимальна концентрація (Cmax) після прийому гранул була приблизно на 30 % вища, ніж після прийому таблеток.
При застосуванні разом із їжею AUC не змінюється, проте Cmax декскетопрофену трометамолу знижується, а швидкість його всмоктування падає (підвищується tmax).
Розподіл
Період напіврозподілу і напіввиведення декскетопрофену трометамолу становить відповідно 0,35 і 1,65 години. Аналогічно іншим лікарським засобам із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99 %), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому менше 0,25 л/кг.
Біотрансформація та виведення
Виведення декскетопрофену відбувається в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками.
Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людини. Фармакокінетичні дослідження свідчать, що показники AUC після багаторазового введення препарату та після одноразового прийому не відрізняються, що свідчить про відсутність кумуляції лікарської речовини.

Доклінічні дані з безпеки
Стандартні доклінічні дослідження – дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології – не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на мишах та мавпах дали змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка виявилась у 2 рази вищою від максимальної дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у калі, зниження приросту маси тіла, а при найвищій дозі – патології з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14-18 раз вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося.
Як і всі НПЗЗ, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередковано – за рахунок ураження шлунково-кишкового тракту організму матері.

Показання
Короткочасне симптоматичне лікування гострого болю від легкого до середнього ступеня тяжкості, наприклад м’язово-скелетний біль, дисменорея та зубний біль.

Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ), або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіонабряку.
Відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами.
Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ.
Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті, кровотеча, виразка або перфорація у травному тракті в анамнезі.
Хронічна диспепсія.
Кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість.
Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт.
Тяжка серцева недостатність.
Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв).
Тяжке порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П’ю).
Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові.
Тяжка дегідратація (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини).
ІІІ триместр вагітності та період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Дорослі
Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 25 мг кожні 8 годин. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг.
Побічні дії можна звести до мінімуму шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів.
Кейвер® Саше призначений тільки для короткочасного застосування, необхідного для усунення симптомів.
Пацієнти літнього віку. Рекомендується розпочинати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної. У зв’язку з небезпекою побічних реакцій певного профілю пацієнти літнього віку повинні знаходиться під пильним контролем лікаря.
При порушеннях функції печінки
Пацієнтам із порушеннями печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг. Кейвер® Саше протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.
При порушеннях функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функцій нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60-89 мл/хв) початкову загальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв) Кейвер® Саше протипоказаний.

Спосіб застосування
Перед застосуванням розчинити весь вміст 1 пакета у склянці води та добре перемішати для кращого розчинення. Отриманий розчин слід приймати відразу після приготування.
Одночасне застосування з їжею сповільнює швидкість всмоктування препарату (див. розділ «Фармакокінетика»), тому при гострих болях рекомендується приймати препарат не менше ніж за 15 хвилин до їди.
Діти
Застосування дітям декскетопрофену трометамолу у формі гранул не вивчалося, тому безпека та ефективність для дітей та підлітків не встановлювались. Лікарський засіб не слід призначати дітям та підліткам.

Передозування
Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку ШКТ (блювання, анорексія, біль у животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль).
При випадковому передозуванні або надмірному застосуванні слід негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. При прийомі понад 5 мг/кг дорослим або дитиною застосувати активоване вугілля протягом години. Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.

Побічні ефекти
У нижченаведеній таблиці зазначено розподілені за органами та системами і частотою виникнення побічні реакції, зв’язок яких із застосуванням декскетопрофену (у формі таблеток) за даними клінічних досліджень визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані у постмаркетинговий період.
Оскільки рівень Cmax в плазмі крові для декскепрофену у формі гранул вищий, ніж для таблеток, не можна виключити підвищення ризику побічних реакцій (щодо ШКТ).
Система органівЧасто
(≥1/100 - <1/10)Нечасто
(≥1/1000 - <1/100)Рідко
(≥1/10000 - <1/≥1000)Дуже рідко/одиничні повідомлення
(<1/10000)
З боку крові та лімфатичної системи___Нейтропенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи__Набряк гортаніАнафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
З боку харчування та обміну речовин__Анорексія_
З боку психіки_Безсоння, занепокоєння__
З боку нервової системи_Головний біль, запаморочення, сонливістьПарестезії, непритомність_
З боку органів зору___Нечіткість зору
З боку органів слуху і лабіринту_Запаморочення_Дзвін у вухах
З боку серця_Прискорене серцебиття_Тахікардія
З боку судинної системи_ПрипливиГіпертензіяАртеріальна гіпотензія
З боку органів дихання, грудної клітки і середостіння__БрадипноеБронхоспазм, диспное
З боку ШКТНудота та/або блювання, біль у животі, діарея, диспепсіяГастрит, запор, сухість у роті, метеоризмВиразкова хвороба, кровотеча або перфораціяПанкреатит
З боку печінки__Пошкодження клітин печінки_

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини_ВисипанняКропив’янка, акне, підвищена пітливістьСиндром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк обличчя, фотосенсибілізація, свербіж
З боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини__Біль у спині_
З боку нирок і сечовивідних шляхів__Поліурія, гостра ниркова недостатністьНефрит або нефротичний синдром
З боку репродуктивної системи і молочних залоз__Порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози_
Порушення загального характеру_Стомлюваність, біль, астенія, ригідність м’язів, погане самопочуттяПериферичний набряк_
Лабораторні показники__Відхилення показників функції печінки_
Найчастіше спостерігаються побічні дії з боку ШКТ. Так, можливий розвиток пептичної виразки, перфорації або кровотечі у ШКТ, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними на тлі застосування препарату може з’являтися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсичні явища, біль у животі, мелена, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також повідомлялося про набряки, артеріальну гіпертензію і серцеву недостатність на тлі лікування НПЗЗ.
Згідно з результатами клінічних досліджень і епідеміологічними даними застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і впродовж тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт).
Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, який в основному виникає у хворих зі системним червоним вовчаком або змішаними колагенозами, і реакції з боку крові (пурпура, апластична і гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користі та ризику застосування лікарського засобу. Працівники галузі охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання
Не потребує особливих умов зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 2,5 г у саше. По 10, 20 або 30 саше у пачці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
АТ «Фармак».
Адреса
Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.