*Цена действительна при заказе на сайте
упаковка
блист
Характеристики
Условия отпуска
По рецепту;
Производитель
КУСУМ ФАРМ;
Форма выпуска
блист; упаковка;
Инструкция
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
діюча речовина: losartan;
1 таблетка містить лосартану калію 25 мг, 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, Опадрай ОЗВ 52014 жовтий*.
*Опадрай ОЗВ 52014 жовтий: заліза оксид жовтий (Е 172), хіноліновий жовтий (Е 104), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Код АТХ С09С А01.
Фармакодинаміка.
Лосартан калію – антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I під час реакції з участю ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ, кінінази II), є потужним вазоконстриктором, первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензинової системи та важливим компонентом патофізіологічних механізмів артеріальної гіпертензії. Ангіотензин II також зв’язується з рецептором АТ1, який знайдено у багатьох тканинах (гладеньких м’язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і звільнення альдостерону. Ангіотензин ІІ також стимулює проліферацію гладком’язових клітин.
Лосартан та його активний метаболіт карбоксильна кислота блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину ІІ незалежно від джерела або шляху синтезу.
Лосартан селективно зв’язується з рецептором АТ1, не зв’язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали.
Більше того, лосартан не пригнічує АПФ (кініназу ІІ) – фермент, який сприяє розпаду брадикініну. Унаслідок цього ефекти, безпосередньо не пов’язані з блокадою рецептора АТ1, такі як посилення впливів, медіатором яких є брадикінін, не асоційовані із застосуванням лозартану.
Під час застосування лосартану усунення негативної оборотної реакції ангіотензину ІІ на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну у плазмі крові. Таке підвищення активності призводить до зростання ангіотензину ІІ у плазмі крові. Хоча відбувається таке зростання, антигіпертензивна активність і супресія концентрації альдостерону у плазмі крові зберігаються, що свідчить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину ІІ. Після відміни лосартану активність реніну у плазмі крові і показники рівнів ангіотензину ІІ протягом 3 днів повертаються до початкових значень.
Як лосартан, так і його основний метаболіт мають вищу спорідненість до АТ1 рецепторів, ніж АТ2. Активний метаболіт у 10-40 разів активніший, ніж лосартан.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому лосартан добре абсорбується та зазнає метаболічних перетворень першого проходження. Системна біодоступність препарату приблизно становить 33 %. Майже 14 % пероральної дози лосартану перетворюється на активний карбоксильний метаболіт. Максимальна концентрація лосартану та його активного метаболіту реєструється через 1 годину та 3-4 години відповідно. Лосартан та активний метаболіт інтенсивно зв’язуються з білками плазми крові, головним чином з альбуміном. Період напіврозпаду лосартану становить 2 години, активного метаболіту – 6-9 годин. Фармакокінетика лосартану та активного метаболіту є лінійною для пероральних доз лосартану до 200 мг та не змінюється з часом. Лосартан та активний метаболіт не акумулюють у плазмі крові у разі повторного прийому дози 1 раз на добу. Приблизно 4 % дози виводиться у незмінному стані з сечею і майже 6 % виводиться у вигляді активного метаболіту. Біліарна екскреція препарату становить певну частину елімінації лосартану та його активного метаболіту – приблизно 35 % дози потрапляє у сечу і майже 58 % – у фекалії.
Пацієнти літнього віку.
Достовірних змін фармакокінетичних характеристик у пацієнтів літнього віку з артеріальною гіпертензією порівняно з молодими пацієнтами не виявлено.
Стать.
Концентрації лосартану у плазмі крові у жінок з артеріальною гіпертензією у 2 рази перевищували дані показники у чоловіків. Залежності концентрації активного метаболіту від статі не виявлено.
Порушення функції печінки та нирок.
Концентрації лосартану та його активного метаболіту у плазмі крові у пацієнтів із порушеннями функції печінки у 1,7-5 разів перевищують ці показники у пацієнтів із незміненою функцією печінки.
Концентрації лосартану у плазмі крові пацієнтів із кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв не відрізнялися від таких у здорових пацієнтів. Площа під кривою концентрації (ППК) у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок у 2 рази перевищувала ППК лосартану пацієнтів із нормальною функцією нирок. Плазмові концентрації активного метаболіту лосартану при цьому залишалися незмінними. Лосартан та його активний метаболіт неможливо вивести за допомогою гемодіалізу.
Фармакокінетика у дітей.
Активний метаболіт лосартану утворюється у пацієнтів усіх вікових груп. Показники фармакокінетики лосартану після перорального застосування приблизно аналогічні у новонароджених і дітей віком від 2 років, дітей дошкільного, шкільного віку і у підлітків. Фармакокінетичні показники метаболіту залежать більше від вікової групи, особливо при порівнянні дітей дошкільного віку і підлітків. Експозиція у новонароджених і дітей до 2 років є порівняно високою.
Таблетки приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи 1 склянкою води.
Артеріальна гіпертензія.
Для більшості хворих звичайна початкова і підтримуюча доза Клосарту становить 50 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається на 3–6-й тиждень після початку лікування. Для деяких пацієнтів може виявитися сприятливішим підвищення дози препарату до 100 мг 1 раз на добу (вранці).
Клосарт® можна застосовувати у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з діуретиками (наприклад, гідрохлортіазидом).
Пацієнти з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом ІІ типу та протеїнурією
( ≥ 0,5 г/добу).
Зазвичай початкова доза Клосарту становить 50 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити до
100 мг 1 раз на добу залежно від того, якими є показання артеріального тиску через 1 місяць після початку лікування. Клосарт® можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами (діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами α- або β-рецепторів, препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, сульфонілсечовиною, глітазонами та інгібіторами глюкозидази).
Серцева недостатність.
Зазвичай початкова доза лосартану для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто
12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу) до звичайної підтримуючої дози 50 мг (1 таблетка Клосарту 50 мг) 1 раз на добу залежно від індивідуальної переносимості.
Зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що документально підтверджено за допомогою ЕКГ.
Зазвичай початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу. Залежно від змін рівня артеріального тиску може бути необхідним призначення гідрохлоротіазиду у низькій дозі та/або дозу лосартану слід збільшити до 100 мг 1 раз на добу.
Окремі групи пацієнтів.
Застосування пацієнтам зі зниженим об’ємом циркулюючої крові.
Для пацієнтів зі зниженим об’ємом циркулюючої крові (наприклад, унаслідок застосування високих доз діуретиків) розпочинати терапію необхідно з дози 25 мг 1 раз на добу.
Застосування пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам, яким проводять гемодіаліз.
При призначенні Клосарту пацієнтам із порушенням функції нирок, а також пацієнтам, яким проводять гемодіаліз, початкову корекцію дози проводити не потрібно.
Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі.
Для пацієнтів із порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути питання щодо призначення препарату у меншій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, тому Клосарт ® протипоказаний цій групі пацієнтів.
Застосування дітям віком від 6 років.
Для дітей, які можуть ковтати таблетки, і в яких маса тіла більше 20 кг та менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від змін рівня артеріального тиску.
У пацієнтів з масою тіла понад 50 кг рекомендована доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 100 мг 1 раз на добу. Застосування доз, що перевищують 1,4 мг/кг (або понад 100 мг) на добу, у дітей не вивчалося.
Клосарт® не рекомендується застосовувати дітям із порушенням функції печінки.
Клосарт® також не рекомендується застосовувати дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2, оскільки немає відповідних даних щодо такого застосування.
Застосування пацієнтам віком від 75 років.
Терапію слід розпочинати із дози 25 мг 1 раз на добу. Корекція дози зазвичай не потрібна.
Діти.
Безпека та ефективність застосування Клосарту дітям віком до 6 років не встановлені.
Симптоми передозування.
Дані щодо передозування лосартану обмежені. Найімовірнішими проявами передозування є гіпотензія і тахікардія; брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусної) стимуляції.
Лікування. Лікування залежить від тривалості часу, що минув після прийому препарату, а також від характеру і тяжкості симптомів. Пріоритетною мірою має бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після перорального прийому лосартану показане застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Пізніше слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму та коригувати при необхідності. Лосартан та його активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Таблетки по 25 мг, по 50 мг.
По 14 таблеток у блістері; по 1, по 2 або по 6 блістерів у картонній упаковці.
Таблетки по 100 мг.
По 14 таблеток у блістері; по 1, по 2 або по 6 блістерів у картонній упаковці.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 10 блістерів у картонній упаковці.
За рецептом.
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
Україна, 40020, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.
Отзывы (0)
Оценка:
діюча речовина: losartan;
1 таблетка містить лосартану калію 25 мг, 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, Опадрай ОЗВ 52014 жовтий*.
*Опадрай ОЗВ 52014 жовтий: заліза оксид жовтий (Е 172), хіноліновий жовтий (Е 104), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Код АТХ С09С А01.
Фармакодинаміка.
Лосартан калію – антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I під час реакції з участю ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ, кінінази II), є потужним вазоконстриктором, первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензинової системи та важливим компонентом патофізіологічних механізмів артеріальної гіпертензії. Ангіотензин II також зв’язується з рецептором АТ1, який знайдено у багатьох тканинах (гладеньких м’язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і звільнення альдостерону. Ангіотензин ІІ також стимулює проліферацію гладком’язових клітин.
Лосартан та його активний метаболіт карбоксильна кислота блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину ІІ незалежно від джерела або шляху синтезу.
Лосартан селективно зв’язується з рецептором АТ1, не зв’язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали.
Більше того, лосартан не пригнічує АПФ (кініназу ІІ) – фермент, який сприяє розпаду брадикініну. Унаслідок цього ефекти, безпосередньо не пов’язані з блокадою рецептора АТ1, такі як посилення впливів, медіатором яких є брадикінін, не асоційовані із застосуванням лозартану.
Під час застосування лосартану усунення негативної оборотної реакції ангіотензину ІІ на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну у плазмі крові. Таке підвищення активності призводить до зростання ангіотензину ІІ у плазмі крові. Хоча відбувається таке зростання, антигіпертензивна активність і супресія концентрації альдостерону у плазмі крові зберігаються, що свідчить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину ІІ. Після відміни лосартану активність реніну у плазмі крові і показники рівнів ангіотензину ІІ протягом 3 днів повертаються до початкових значень.
Як лосартан, так і його основний метаболіт мають вищу спорідненість до АТ1 рецепторів, ніж АТ2. Активний метаболіт у 10-40 разів активніший, ніж лосартан.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому лосартан добре абсорбується та зазнає метаболічних перетворень першого проходження. Системна біодоступність препарату приблизно становить 33 %. Майже 14 % пероральної дози лосартану перетворюється на активний карбоксильний метаболіт. Максимальна концентрація лосартану та його активного метаболіту реєструється через 1 годину та 3-4 години відповідно. Лосартан та активний метаболіт інтенсивно зв’язуються з білками плазми крові, головним чином з альбуміном. Період напіврозпаду лосартану становить 2 години, активного метаболіту – 6-9 годин. Фармакокінетика лосартану та активного метаболіту є лінійною для пероральних доз лосартану до 200 мг та не змінюється з часом. Лосартан та активний метаболіт не акумулюють у плазмі крові у разі повторного прийому дози 1 раз на добу. Приблизно 4 % дози виводиться у незмінному стані з сечею і майже 6 % виводиться у вигляді активного метаболіту. Біліарна екскреція препарату становить певну частину елімінації лосартану та його активного метаболіту – приблизно 35 % дози потрапляє у сечу і майже 58 % – у фекалії.
Пацієнти літнього віку.
Достовірних змін фармакокінетичних характеристик у пацієнтів літнього віку з артеріальною гіпертензією порівняно з молодими пацієнтами не виявлено.
Стать.
Концентрації лосартану у плазмі крові у жінок з артеріальною гіпертензією у 2 рази перевищували дані показники у чоловіків. Залежності концентрації активного метаболіту від статі не виявлено.
Порушення функції печінки та нирок.
Концентрації лосартану та його активного метаболіту у плазмі крові у пацієнтів із порушеннями функції печінки у 1,7-5 разів перевищують ці показники у пацієнтів із незміненою функцією печінки.
Концентрації лосартану у плазмі крові пацієнтів із кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв не відрізнялися від таких у здорових пацієнтів. Площа під кривою концентрації (ППК) у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок у 2 рази перевищувала ППК лосартану пацієнтів із нормальною функцією нирок. Плазмові концентрації активного метаболіту лосартану при цьому залишалися незмінними. Лосартан та його активний метаболіт неможливо вивести за допомогою гемодіалізу.
Фармакокінетика у дітей.
Активний метаболіт лосартану утворюється у пацієнтів усіх вікових груп. Показники фармакокінетики лосартану після перорального застосування приблизно аналогічні у новонароджених і дітей віком від 2 років, дітей дошкільного, шкільного віку і у підлітків. Фармакокінетичні показники метаболіту залежать більше від вікової групи, особливо при порівнянні дітей дошкільного віку і підлітків. Експозиція у новонароджених і дітей до 2 років є порівняно високою.
Таблетки приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи 1 склянкою води.
Артеріальна гіпертензія.
Для більшості хворих звичайна початкова і підтримуюча доза Клосарту становить 50 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається на 3–6-й тиждень після початку лікування. Для деяких пацієнтів може виявитися сприятливішим підвищення дози препарату до 100 мг 1 раз на добу (вранці).
Клосарт® можна застосовувати у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з діуретиками (наприклад, гідрохлортіазидом).
Пацієнти з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом ІІ типу та протеїнурією
( ≥ 0,5 г/добу).
Зазвичай початкова доза Клосарту становить 50 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити до
100 мг 1 раз на добу залежно від того, якими є показання артеріального тиску через 1 місяць після початку лікування. Клосарт® можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами (діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами α- або β-рецепторів, препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, сульфонілсечовиною, глітазонами та інгібіторами глюкозидази).
Серцева недостатність.
Зазвичай початкова доза лосартану для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто
12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу) до звичайної підтримуючої дози 50 мг (1 таблетка Клосарту 50 мг) 1 раз на добу залежно від індивідуальної переносимості.
Зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що документально підтверджено за допомогою ЕКГ.
Зазвичай початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу. Залежно від змін рівня артеріального тиску може бути необхідним призначення гідрохлоротіазиду у низькій дозі та/або дозу лосартану слід збільшити до 100 мг 1 раз на добу.
Окремі групи пацієнтів.
Застосування пацієнтам зі зниженим об’ємом циркулюючої крові.
Для пацієнтів зі зниженим об’ємом циркулюючої крові (наприклад, унаслідок застосування високих доз діуретиків) розпочинати терапію необхідно з дози 25 мг 1 раз на добу.
Застосування пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам, яким проводять гемодіаліз.
При призначенні Клосарту пацієнтам із порушенням функції нирок, а також пацієнтам, яким проводять гемодіаліз, початкову корекцію дози проводити не потрібно.
Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі.
Для пацієнтів із порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути питання щодо призначення препарату у меншій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, тому Клосарт ® протипоказаний цій групі пацієнтів.
Застосування дітям віком від 6 років.
Для дітей, які можуть ковтати таблетки, і в яких маса тіла більше 20 кг та менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від змін рівня артеріального тиску.
У пацієнтів з масою тіла понад 50 кг рекомендована доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 100 мг 1 раз на добу. Застосування доз, що перевищують 1,4 мг/кг (або понад 100 мг) на добу, у дітей не вивчалося.
Клосарт® не рекомендується застосовувати дітям із порушенням функції печінки.
Клосарт® також не рекомендується застосовувати дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2, оскільки немає відповідних даних щодо такого застосування.
Застосування пацієнтам віком від 75 років.
Терапію слід розпочинати із дози 25 мг 1 раз на добу. Корекція дози зазвичай не потрібна.
Діти.
Безпека та ефективність застосування Клосарту дітям віком до 6 років не встановлені.
Симптоми передозування.
Дані щодо передозування лосартану обмежені. Найімовірнішими проявами передозування є гіпотензія і тахікардія; брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусної) стимуляції.
Лікування. Лікування залежить від тривалості часу, що минув після прийому препарату, а також від характеру і тяжкості симптомів. Пріоритетною мірою має бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після перорального прийому лосартану показане застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Пізніше слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму та коригувати при необхідності. Лосартан та його активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Таблетки по 25 мг, по 50 мг.
По 14 таблеток у блістері; по 1, по 2 або по 6 блістерів у картонній упаковці.
Таблетки по 100 мг.
По 14 таблеток у блістері; по 1, по 2 або по 6 блістерів у картонній упаковці.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 10 блістерів у картонній упаковці.
За рецептом.
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
Україна, 40020, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.
Новый покупатель?
Уже зарегистрирован?
Вы успешно зарегистрированы
Введите свой промокод при создании заказа и получите свою персональную скидку
*Обращаем ваше внимание, что скидки действуют на онлайн-заказы, оформленные в аптеке по адресу: П.Тычины, 2