СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
| табл. пролонг. дейст. 20 мг блистер, № 30 | |
| табл. пролонг. дейст. 20 мг фл., № 50, № 100 | |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, макрогол 6000, макрогол 35000, тальк, крахмал картофельный, метилгидроксипропилцеллюлоза, повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, е104 хинолиновый желтый, е171 двуокись титана.
№ UA/9815/01/01 от 03.07.2014 до 03.07.2019 По рецепту
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Нифедипин является антагонистом кальция типа 1,4-дигидропиридина. Антагонисты кальция снижают поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток. Нифедипин главным образом действует на гладкие мышцы коронарных и периферических артерий, находящихся под давлением. Этот эффект вызывает расширение сосудов и нормализацию АД. В терапевтических дозах нифедипин практически не оказывает непосредственного влияния на миокард.
Нифедипин способствует расширению коронарных и снижению периферического сосудистого сопротивления, что приводит к улучшению кровообращения.
В начале проведения терапии с применением антагонистов кальция могут отмечать рефлекторное повышение ЧСС и минутного объема. Однако этого повышения недостаточно для компенсации расширения сосудов.
В случае длительной терапии с применением нифедипина ЧСС и минутный объем возвращаются к прежним показателям. Значительно выраженное снижение АД на фоне применения нифедипина выявляют у пациентов с АГ.
Фармакокинетика. Нифедипин быстро всасывается почти полностью при приеме внутрь натощак. Нифедипин обладает эффектом первого прохождения через печень, следовательно, системная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 50–70%. Сmax нифедипина в плазме и сыворотке крови достигается приблизительно через 15 мин после парентерального введения нифедипина и через 30–85 мин — в случае приема препарата в форме таблеток пролонгированного действия.
95–98% нифедипина связывается с белками плазмы крови (альбумином). Средний показатель объема распределения нифедипина (Vss) составляет 0,77–1,12 л/кг.
Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени (эффект первого прохождения), главным образом, благодаря окислительному процессу. Метаболиты, образующиеся в результате этого процесса, не проявляют фармакодинамической активности. Ни неизмененное вещество, ни метаболиты М1 почти не выделяются почками (<0,1% дозы). Около 50% дозы выводится с мочой в форме полярных метаболитов М2 и М3 (частично в связанной форме), почти полностью выводится в течение 24 ч. Остаток выводится с калом.
Т½ составляет 1,7–3,4 ч.
Накопление лекарственного средства в организме при проведении длительного лечения в терапевтических дозах не описано. При снижении функции печени отмечают четкое удлинение Т½ активного вещества и снижение общего плазматического клиренса. При необходимости в таких случаях снижают дозу препарата.
ПОКАЗАНИЯ:
- хроническая стабильная стенокардия;
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
- эссенциальная гипертензия.
ПРИМЕНЕНИЕ:
режим дозирования следует определять индивидуально, с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на применяемое лечение.
Рекомендуемая доза при всех показаниях — 1 таблетка 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить до 40 мг нифедипина 2 раза в сутки.
В зависимости от индивидуальной клинической картины рекомендованную дозу следует повышать постепенно.
Пациентам с печеночной недостаточностью требуется постоянное наблюдение, может быть необходимо снижение дозы препарата.
Пациенты с тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат в низких дозах.
Таблетки Коринфар ретард следует глотать не разжевывая, после еды, запивая достаточным количеством жидкости (кроме грейпфрутового сока), лучше всего утром и вечером в одно и то же время. Прием пищи вместе с таблеткой приводит к замедлению, но не уменьшению всасывания.
Терапию с применением Коринфара ретард следует прекращать постепенно, особенно в случае приема препарата в высоких дозах.
Таблетки пролонгированного действия не следует разделять, поскольку в таком случае защита от света, гарантированная защитной оболочкой, больше не обеспечивается.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным веществам;
- кардиогенный шок;
- сопутствующий прием рифампицина (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов);
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 нед);
- аортальный стеноз высокой степени;
- илеостома или колостома.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы острой интоксикации: нарушение сознания, вплоть до развития комы, артериальная гипотензия, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение. Важнейшими терапевтическими мероприятиями являются выведение препарата из организма и восстановление стабильного функционирования сердечно-сосудистой системы.
После приема внутрь рекомендуется полностью опорожнить желудок, если необходимо, в комбинации с промыванием тонкого кишечника. В случае интоксикации, вызванной препаратами длительного высвобождения, следует принять меры для наиболее полного выведения препарата из организма, в том числе из тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества.
При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мышц кишечника вплоть до атонии. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию возможно устранить с помощью применения β-симпатомиметиков. При угрожающем жизни замедлении сердечного ритма рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Артериальную гипотензию, возникшую вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10–20 мл 10% р-ра кальция хлорида или глюконата вводят в/в медленно, в случае необходимости повторяют). Вследствие этого плазменные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение допамина, добутамина, эпинефрина или норэпинефрина. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого клинического эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 °С.
Viridis Bot
