Склад
діюча речовина: ніфедипін;
1 таблетка містить 10 мг ніфедипіну;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, макрогол 35000, хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), тальк.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії.
Основні фізико-хімічні властивості: жовтого кольору, двоякоопуклі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними непошкодженими краями та однакові на вигляд.
Фармакотерапевтична група
Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТХ С08С А05.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ніфедипін є антагоністом кальцію, що пригнічує приплив кальцію до клітин міокарда, гладеньких м’язів коронарної артерії та периферичних капілярів. Ніфедипін розширює коронарні артерії та зменшує м’язовий тонус коронарних артерій, тим самим збільшуючи приплив кисню. Водночас він зменшує загальний периферичний опір судин (постнавантаження), тим самим розвантажуючи серце. Послаблюючи роботу серця, він зменшує потребу в кисні. Нормалізація артеріального тиску відбувається через розширення системних артерій та артеріол, а також завдяки зменшенню загального периферичного опору судин.
Особливо на початковому етапі лікування частота серцебиття та обсяг серця можуть зрости через активацію рефлексу барорецепторів. При довгостроковому лікуванні ніфедипіном частота серцебиття та обсяг серця повертаються до передтерапевтичних значень.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Після перорального прийому ніфедипін швидко та майже повністю всмоктується. Всмоктування ніфедипіну становить 50-60 %.
Вивільнення ніфедипіну з таблеток пролонгованої дії відбувається повільніше і досягає максимальної концентрації у сироватці крові через 2-4 години після прийому; його дія триває 10-12 годин.
Розподіл
Ніфедипін зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном, на 94-99 %. Дослідження на тваринах продемонстрували, що вивільнений ніфедипін розподіляється по всіх органах і тканинах. Концентрація у серцевому м’язі була вищою, ніж у скелетних м’язах. Ні ніфедипін, ні його метаболіти не накопичуються у тканинах.
Метаболізм
Ніфедипін майже повністю метаболізується у печінці за допомогою цитохромного P450 ізоензиму CYP3A4. Метаболіти є фармакологічно неактивними. У пацієнтів із порушеною функцією печінки метаболізм дещо уповільнений.
Виведення
80 % метаболітів виводиться із сечею, решта – з фекаліями. Лише незначна кількість ніфедипіну у незміненому вигляді виводиться із сечею. Період напіввиведення після перорального прийому таблетки пролонгованої дії становить 8-10 годин; він може бути дещо подовженим у пацієнтів із нирковою недостатністю.
Показання
Лікування артеріальної гіпертензії.
Лікування стенокардії (головним чином вазоспастичної та хронічної стабільної стенокардії).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до ніфедипіну або до будь-якого іншого компонента препарату;
- кардіогенний шок;
- аортальний стеноз високого ступеня;
- нестабільна стенокардія;
- гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнів);
- супутній прийом рифампіцину (через неможливість досягти ефективних рівнів ніфедипіну у плазмі крові внаслідок індукції ферментів);
- ілеостома або колостома.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Застосування ніфедипіну протипоказане у період вагітності (до 20 тижня).
Застосування ніфедипіну під час вагітності після 20 тижня потребує ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, питання про терапію препаратом слід розглядати тільки у випадку, коли всі інші тактики лікування або не показані, або виявилися неефективними. Результати відповідних і добре контрольованих досліджень застосування препарату вагітним жінкам відсутні.
Дослідження на тваринах показали ембріотоксичність, фетотоксичність та тератогенність препарату.
При внутрішньовенному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, в тому числі ніфедипіну, для зниження пологової діяльності та/або одночасному застосуванні бета-2-агоністів, повідомлялося про гострий набряк легень (особливо у разі багатоплідної вагітності).
При застосуванні препарату одночасно із внутрішньовенним введенням магнію сульфату необхідний ретельний моніторинг артеріального тиску через можливість його значного зниження, що може зашкодити матері та плоду.
Ніфедипін потрапляє у грудне молоко, тому годування груддю слід припинити, якщо у період лактації необхідно застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Проведення терапії із застосуванням цього лікарського препарату вимагає постійного медичного нагляду. Внаслідок різниці індивідуальної реакції організму на препарат, здібність до керування автотранспортом, управління механізмами, виконання дій, що потребують положення тіла без опори, порушується. Більшою мірою ці застереження стосуються початкового періоду проведення терапії, періоду збільшення дози препарату, під час зміни на інший препарат.
Спосіб застосування та дози
Режим дозування слід визначати індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання та реакції пацієнта на застосоване лікування.
Залежно від індивідуальної клінічної картини, рекомендовану дозу слід збільшувати поступово.
Звичайна початкова та підтримуюча доза препарату в усіх випадках становить 1 таблетку 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 2 таблеток 2 рази на добу. Пацієнтам зі стенокардією Принцметала (вазоспастичною) добову дозу можна збільшити до максимальної дози 60 мг.
Пацієнти з печінковою недостатністю потребують постійного нагляду, може бути необхідним зниження дози препарату.
Препарат слід приймати не розжовуючи, після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини (крім грейпфрутового соку), найкраще вранці та ввечері в один і той же самий час.
Прийом їжі разом із таблеткою призводить до уповільнення, але не зменшення всмоктування.
Терапію із застосуванням препарату слід припиняти поступово, особливо у випадках прийому препарату у високих дозах.
Таблетки пролонгованої дії не слід розділяти, оскільки у такому випадку захист від дії світла, гарантований захисною оболонкою, більше не забезпечується.
Діти
Безпеку та ефективність застосування ніфедипіну дітям досліджували недостатньо; тому ніфедипін не слід призначати дітям.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці для захисту від світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у коробці; по 50 або 100 таблеток у флаконі, по 1 флакону у коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ПЛІВА Хрватска д.о.о.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
Прілаз баруна Філіповича 25, 10 000 Загреб, Хорватія.
Viridis Bot
