Склад
діюча речовина: ніфедипін;
1 таблетка містить 40 мг ніфедипіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії.
Основні фізико-хімічні властивості: червоно-коричневі круглі двоопуклі таблетки діаметром 7 мм, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Селективні антагоністи кальцію з переважаючим впливом на судини. Код АТХ С08С А05.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ніфедипін є антагоністом кальцію, типу 1,4-дигідропіридину. Антагоністи кальцію зменшують надходження іонів кальцію через «повільні» канали кальцію всередину клітин. Ніфедипін діє головним чином на гладкі м'язи коронарних артерій та периферичних судин, практично не здійснює впливу на міокард при застосуванні у терапевтичних дозах.
Ніфедипін забезпечує зниження периферичного судинного опору та сприяє розширенню коронарних артерій, що призводить до покращання кровообігу.
На початку проведення терапії з застосуванням антагоністів кальцію може спостерігатися рефлекторне підвищення частоти серцевих скорочень та збільшення серцевого викиду. Однак цього недостатньо для компенсації розширення судин.
У випадках довготривалої терапії з застосуванням ніфедипіну первинне збільшення серцевого викиду повертається до попередніх показників. Значно виражене зниження артеріального тиску на тлі застосування ніфедипіну може спостерігатися у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування натще ніфедипін швидко та майже повністю всмоктується. Ніфедипін має ефект «першого проходження» через печінку, системна біологічна доступність препарату у разі перорального прийому становить 50-70 %. Максимальна концентрація ніфедипіну у плазмі крові та сироватці крові досягається приблизно через 30-85 хвилин – у разі прийому препарату у формі таблеток пролонгованої дії. 95-98 % ніфедипіну зв'язується з протеїнами плазми (альбуміном). Середній показник об'єму розподілу ніфедипіну (Vss) становить 0,77-1,12 л/кг. Після перорального застосування ніфедипін майже повністю метаболізується у печінці, в основному за рахунок окисних процесів, метаболіти неактивні.
Ніфедипін виводиться з організму головним чином нирками у вигляді метаболітів і лише 5-15 % – жовчю у фекаліях. Тільки слідові кількості незміненої речовини (менше 0,1 %) виявлялись у сечі.
Тривалість періоду напіввиведення становить від 1,7 до 3,4 години.
Накопичення лікарського засобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичними дозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чітке подовження періоду напіввиведення активної речовини і зменшення загального плазматичного кліренсу. При необхідності у таких випадках слід зменшити дозу препарату.
Показання
Есенціальна гіпертензія.
Протипоказання
- Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату;
- кардіогенний шок;
- аортальний стеноз високого ступеня;
- нестабільна стенокардія;
- гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнів);
- супутній прийом рифампіцину (через неможливість досягти ефективних рівнів ніфедипіну у плазмі крові внаслідок індукції ферментів);
- ілеостома або колостома.
Спосіб застосування та дози
Дози препарату та тривалість лікування визначає лікар індивідуально відповідно до тяжкості захворювання і реакції хворого на лікування.
Залежно від стану хворого, у кожному окремому випадку дозу слід збільшувати поступово до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки можуть потребувати ретельного нагляду, а в тяжких випадках – зниження дози.
Хворим, які мають тяжкі порушення мозкового кровообігу (тяжке цереброваскулярне захворювання), препарат слід призначати у знижених дозах.
Есенціальна гіпертензія
Середня добова доза становить 1 таблетку 1 раз на день (по 40 мг 1 раз на день).
Препарат приймати внутрішньо вранці за 30 хвилин до сніданку, не розжовуючи i запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянкою води). Таблетки рекомендується приймати в один і той самий час, уникати вживання грейпфрутового соку разом з препаратом.
Одночасне вживання їжі підвищує біологічну доступність і максимальні концентрації діючої речовини у плазмі крові.
Таблетки Коринфар® Уно 40 не можна розділяти, тому що після цього захист від світла, який надає покриття таблетки, не буде гарантований.
Діти
Препарат не застосовувати дітям.
Передозування
Симптоми гострої інтоксикації: порушення свідомості, кома, артеріальна гіпотензія, тахікардія/брадикардія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.
Лікування. Найважливішими терапевтичними заходами є видалення препарату з організму та відновлення стабільності функціонування серцево-судинної системи.
Після перорального застосування рекомендується повністю випорожнити шлунок, якщо необхідно, у комбінації з промиванням тонкого кишечнику для запобігання абсорбції діючої речовини.
При застосуванні проносних засобів слід враховувати, що антагоністи кальцію призводять до зниження тонусу мускулатури кишечнику аж до атонії кишечнику. Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв'язування з білками плазми крові та відносно невеликий об'єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.
Брадикардію можна усунути ß-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.
Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, можна усувати препаратами кальцію (10-20 мл 10 % розчину кальцію хлориду або глюконату вводити внутрішньовенно повільно, потім повторювати у рази потреби). Внаслідок цього сироваткові рівні кальцію можуть досягти верхньої межі норми або бути дещо підвищеними. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Дози цих препаратів слід визначати з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 2 або 5, або 10 блістерів у коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Меркле ГмбХ.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Німеччина
Viridis Bot
