СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
| табл. 3,125 мг, № 28, № 30 | |
Прочие ингредиенты: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
№ UA/4128/01/01 от 13.09.2012 до 13.09.2017 По рецепту
| табл. 6,25 мг, № 28, № 30 | |
Прочие ингредиенты: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
№ UA/4128/01/04 от 13.09.2012 до 13.09.2017 По рецепту
| табл. 12,5 мг, № 7, № 28, № 30 | |
Прочие ингредиенты: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
№ UA/4128/01/02 от 16.03.2016 до 16.03.2021 По рецепту
| табл. 25 мг, № 7, № 14, № 28, № 30 | |
Прочие ингредиенты: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
№ UA/4128/01/03 от 16.03.2016 до 16.03.2021 По рецепту
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Карведилол — неселективный блокатор β-адренорецепторов с вазодилатирующим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативными свойствами.
Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры отличаются эффектами и метаболизмом. S(–)-энантиомер обладает активностью, направленной на блокирование α1- и β-адренорецепторов, тогда как R(+)-энантиомер проявляет лишь активность, направленную на блокирование α1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективной блокаде β-адренорецепторов карведилол снижает АД, ЧСС и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочной артерии и правом предсердии. Путем блокады α1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и снижает ОПСС. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Похожие эффекты отмечали у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности и, как и пропранолол, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Активность ренина в плазме крови уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1–2 ч после приема препарата.
У больных с АГ на фоне нормальной функции почек карведилол уменьшает почечное сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержанию периферического кровотока редко отмечают похолодение конечностей, характерное для лечения блокаторами β-адренорецепторов. Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в плазме крови.
Фармакокинетика. Карведилол после перорального приема быстро и почти полностью всасывается. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе.
Только около 30% введенного карведилола является биодоступным из-за значительного пресистемного метаболизма (главным образом благодаря ферментам печени CYP 2D6 и CYP 2C9). Образуются три активных метаболита со способностью блокировать β-адренорецепторы; один из них (4'-гидроксифениловое производное) является в 13 раз более мощным, чем карведилол, относительно блокады β-рецепторов.
По сравнению с карведилолом активные метаболиты оказывают слабое вазодилататорное действие. Метаболизм стереоселективный; поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2–3 раза превышает уровень S(–) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже уровня карведилола. Т½ очень отличается: 5–9 ч для R(+) карведилола и 7–11 ч для S(–) карведилола. У лиц пожилого возраста отмечают повышение уровня карведилола приблизительно на 50%. У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а Cmax в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% ввиду уменьшения метаболического распада первого прохождения. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек малодостоверно существенное накопление препарата.
Прием пищи замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.
ПОКАЗАНИЯ:
Кориол 3,125 и 6,25 мг
Эссенциальная артериальная гипертензия. Кориол можно применять отдельно или в комбинации с другими противогипертензивными препаратами (особенно с тиазидными диуретиками).
Хроническая стабильная стенокардия.
Хроническая стабильная сердечная недостаточность (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ), для предотвращения прогрессирования заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II–III класса по классификации NYHA.
Кориол 12,5 и 25 мг
- Эссенциальная артериальная гипертензия.
- Хроническая стабильная стенокардия.
- Хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.
ПРИМЕНЕНИЕ:
для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов Кориол следует принимать после еды.
Дозу следует подбирать индивидуально. Лечение следует начинать с низких доз, которые следует постепенно повышать до достижения оптимального клинического эффекта. После приема первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять АД в положении стоя через 1 ч после введения для исключения возможной гипотензии.
Лечение препаратом Кориол следует прекращать постепенно путем снижения доз в течение 1–2 нед.
Если лечение приостанавливается более чем на 2 нед, то его следует восстановить с назначения низкой дозы.
Эссенциальная артериальная гипертензия. Начальная доза Кориола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует повысить до 25 мг утром (1 таблетка по 25 мг) или до 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова повысить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза Кориола для лечения гипертензии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза Кориола для лечения АГ у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.
Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза Кориола составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует повысить до 25 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза Кориола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза Кориола для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность. Кориол рекомендуют для лечения стабильной слабо, умеренно выраженной или тяжелой хронической сердечной недостаточности как вспомогательное средство при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты дигиталиса. Кориол могут также принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать Кориол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и сердечных гликозидов (если назначено). Доза подбирается индивидуально. На протяжении первых 2–3 ч после первого приема или после повышения дозы необходимо тщательное медицинское наблюдение для контроля переносимости препарата. Если у пациента отмечают снижение ЧСС <55 уд./мин, то дозу Кориола необходимо снизить. Если возникают симптомы артериальной гипотензии, то сначала необходимо рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ; а если эти меры недостаточны, то снизить дозу Кориола.
В начале лечения Кориолом или после повышения дозы может возникать транзиторное усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо повысить дозу диуретика. Иногда необходимо временно снизить дозу Кориола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение Кориолом или повысить его дозу.
Начальная доза составляет 3,125* мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно повышать (через каждые 2 нед) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать максимальную переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела >85 кг — до 50 мг 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозу.
Дети. Препарат не рекомендуют применять у детей.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Кориол не рекомендуют применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с систолическим АД >100 мм рт. ст. особых изменений дозы не требуется (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
*При необходимости применения дозы 3,125 мг назначать другие препараты карведилола в соответствующей лекарственной форме и дозировке.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
- декомпенсированная сердечная недостаточность — сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств;
- блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор);
- сопутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I);
- выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок;
- синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада);
- некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая введения положительных изотропных и/или мочегонных средств;
- легочное сердце, легочная гипертензия;
- БА или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом;
- феохромоцитомы (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении блокаторов α-адренорецепторов);
- стенокардия Принцметала;
- выраженные нарушения функции печени;
- одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- метаболический ацидоз;
- период беременности и кормления грудью, детский возраст.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение: кроме мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в условиях реанимационного отделения.
Пациента следует уложить на спину.
При наличии выраженной брадикардии — в/в введение атропина в дозе 0,5–2 мг.
Для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — глюкагон в/в струйно по 1–10 мг, а затем в виде длительной инфузии по 2–5 мг/ч.
Симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности.
При необходимости введения препаратов с положительным изотропным действием назначать ингибиторы ФЭД. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводить норэпинефрин; назначать его в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.
При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводить β-адреномиметики в форме аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах в/в медленно вводить диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение Т½ препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.
Карведилол невозможно вывести с помощью диализа.
В случае тяжелой передозировки, когда больной находится в состоянии кардиогенного шока, поддерживающее лечение следует проводить достаточно долго, поскольку выведение или перераспределение карведилола может проходить медленнее, чем обычно.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 30 °С.
Viridis Bot
