КСЕФОКАМ РАПИД ТАБ. 8МГ №6

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Прочие ингредиенты: кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гидрокарбонат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), гипромеллоза.

№  UA/2593/03/01 от 16.05.2012 до 16.05.2017

Категория отпуска: По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Ксефокам Рапид — НПВП с обезболивающим и противовоспалительным действием, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама в основном заключается в ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ), что приводит к десенсибилизации периферических болевых рецепторов и ингибированию воспаления. Лорноксикам не влияет на основные показатели (например температура тела, частота дыхания, ЧСС, АД, ЭКГ, спирометрия).
Обезболивающее свойство лорноксикама было показано при проведении нескольких клинических исследований при разработке препарата.
Фармакокинетика. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после приема лекарственного средства. Cmax препарата Ксефокам Рапид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выше, чем Cmax препарата Ксефокам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама для парентерального введения.
Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC) Ксефокама Рапид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, составляет 90–100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Эффект первого прохождения препарата не отмечен. Средний Т½ составляет 3–4 ч.
Данных относительно одновременного применения препарата Ксефокам Рапид с пищей нет. Однако на основании данных относительно препарата Ксефокам может отмечаться снижение Cmax и увеличение времени ее достижения.
Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.
В плазме крови лорноксикам присутствует в неизмененном виде и в форме гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2C9. В результате генетического полиморфизма есть люди с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном повышении уровня лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам метаболизируется полностью. Около ⅔ лорноксикама выделяется через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.
В ходе исследований на животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о кумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30–40%. Кроме этого, нет других изменений фармакокинетики лорноксикама.

ПОКАЗАНИЯ:

непродолжительное лечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь. Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном восприятии лечения.
Острая боль. Рекомендуемая доза составляет 8–16 мг (1–2 таблетки) в сутки. Начальная доза составляет 16 мг, через 12 ч следует принять еще 8 мг (только в первый день лечения). После первого дня лечения суточная доза не должна превышать 16 мг. Таблетки Ксефокам Рапид принимать, запивая достаточным количеством жидкости.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижать дозу Ксефокама Рапид и принимать препарат 1 раз в сутки.
Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу Ксефокама Рапид и принимать препарат 1 раз в сутки.
Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема максимально низкой эффективной дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата; тромбоцитопения; повышенная чувствительность к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (симптомы подобны таковым при БА, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице); тяжелая форма сердечной недостаточности; желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения; желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующим приемом НПВП; активная пептическая язва или рецидивы пептической язвы/кровотечения в анамнезе (2 или более доказанных эпизодов возникновения язвы или кровотечения); тяжелая форма печеночной недостаточности; тяжелая форма почечной недостаточности (уровень плазменного креатинина >700 мкмоль/л).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частые побочные явления, которые являются общими для всех НПВП и связаны с нарушениями функции пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией и кровотечениями, зафиксированы летальные случаи, в основном у пациентов пожилого возраста. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже отмечался гастрит.
Наиболее частые побочные реакции, которые возникали при применении лорноксикама: тошнота, диспепсия, расстройства пищеварения, боль в животе, рвота и диарея.
Было зафиксировано возникновение отеков, АГ, сердечной недостаточности вследствие применения НПВП.
Нежелательные эффекты, которые могут возникать при приеме препарата Ксефокам Рапид, по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Инфекции и инвазии: редко — фарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нарушения коагуляции, панцитопения; очень редко — экхимоз. Есть данные, что НПВП могут вызвать развитие тяжелых гематологических расстройств, таких как нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая и гемолитическая анемии.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, лихорадка, озноб, анафилактоидные реакции, анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — потеря аппетита, изменение массы тела.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипонатриемия.
Психические расстройства: нечасто — инсомния, депрессия; редко — беспокойство, нарушение сознания, повышенная возбудимость, нарушение способности концентрироваться, изменение внимания, когнитивные расстройства.
Со стороны нервной системы: часто — легкая кратковременная головная боль, головокружение; редко — сонливость, парестезии, дисгевзия, тремор, мигрень, гиперкинезия, гипестезия; очень редко — асептический менингит у больных системной красной волчанкой и смешанные заболевания соединительной ткани.
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит; редко — нарушение зрения, в том числе затуманенность зрения, нарушение цветовосприятия, дефекты полей зрения, скотома, амблиония, диплопия, иридоциклит.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, отеки, задержка жидкости, сердечная недостаточность, покраснение лица; редко — АГ, приливы, кровоизлияния, васкулит, гематомы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит; редко — диспноэ, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота; нечасто — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, боль в животе, кровоточивость десен, язвенный стоматит; редко — мелена, рвота с примесью крови, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация пептических язв, геморрой, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов АлАТ, АсАТ; очень редко — токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозные высыпания, крапивница и ангионевротический отек, алопеция; редко — дерматит, экзема, макулопапулезная сыпь, пурпура; очень редко — отек и буллезные реакции, изменения ногтей, псориаз, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — ощущение боли в костях и спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия, синовит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.
Очень редко — лорноксикам может вызвать ОПН у пациентов с уже существующими заболеваниями почек. Есть случаи развития нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза, вызванных приемом НПВП.
Общие нарушения: иногда — недомогание, отек лица; редко — астения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

• пациентам с почечной недостаточностью (уровень плазменного креатинина 150–300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень плазменного креатинина 300–700 мкмоль/л). В случае ухудшения функции почек применение препарата следует прекратить;
• пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающим диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек. У таких больных необходимо тщательно контролировать функцию почек;
• пациентам с нарушением свертывания крови. Рекомендовано провести тщательное клиническое исследование и оценку лабораторных показателей (например частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови;
• пациентам с печеночной недостаточностью (например цирроз печени). После применения препарата в дозе 12–16 мг/сут рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (увеличение AUC), но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами не выявлено;
• при длительном лечении (более 3 мес). Рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов;
• пациентам пожилого возраста (старше 65 лет). Рекомендуется наблюдение за функцией почек, печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.

Следует избегать одновременного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема максимально низкой эффективной дозы препарата. При применении НПВП возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, которые могут привести к летальному исходу. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечением или перфорацией, а также пациентам пожилого возраста следует с осторожностью начинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.
С осторожностью применяют Ксефокам Рапид у пациентов, которые параллельно принимают препараты, повышающие риск возникновения язв и кровотечений (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). У пациентов, которые нуждаются в такой сочетанной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например ингибиторов протонной помпы) и осуществлять тщательный мониторинг.
У пациентов пожилого возраста повышается риск развития побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении любых побочных реакций со стороны ЖКТ необходимо немедленно обратиться к врачу.
Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат у пациентов с АГ и/или сердечной недостаточностью, поскольку вследствие приема НПВП возможно возникновение отеков и задержка жидкости в организме.
У пациентов с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, цереброваскулярными нарушениями, а также перед длительным применением у больных с повышенными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.
Сопутствующее применение НПВП и гепарина повышает риск возникновения спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.
В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечения, в редких случаях были отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Лечение следует прекратить при первых симптомах (кожные высыпания, поражения слизистых оболочек и другие симптомы гиперчувствительности).
У пациентов с БА, в том числе в анамнезе, следует с осторожностью применять НПВП, поскольку есть случаи развития бронхоспазма.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.
Сопутствующее применение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Как и другие НПВП, Ксефокам Рапид может вызвать эпизодическое повышение уровня трансаминаз, билирубина в плазме крови или других печеночных показателей, а также повышение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения лабораторных показателей существенны и отмечаются долгое время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.
Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие синтез ЦОГ, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять у женщин, которые планируют беременность.
У пациентов с ветряной оспой не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью 
Лекарственное средство противопоказано в III триместр беременности. Клинических данных относительно применения препарата Ксефокам Рапид в I–II триместр беременности и экскреции его в грудное молоко в период кормления грудью нет, поэтому его не применяют в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в связи с недостаточностью клинических данных относительно эффективности и безопасности препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения и/или сонливости вследствие приема препарата не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременный прием препарата Ксефокам Рапид и следующих лекарственных средств:

• циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено);
• антикоагулянты: НПВП могут повышать действие антикоагулянтов (например варфарина, анисиндиона, дикумарола, фенедиона), что приводит к увеличению времени кровотечения;
• фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумоном;
• гепарин: НПВП повышают риск возникновения спинномозговой/эпидуральной гематомы в случае одновременного применения с гепарином при спинномозговой или эпидуральной анестезии;
• ингибиторы АПФ: может снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ;
• диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков;
• блокаторы β-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта;
• блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта;
• дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина;
• ГКС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;
• антибактериальные средства группы хинолона: повышается риск возникновения эпилептических явлений;
• антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
• другие НПВП: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
• метотрексат: повышение концентрации метотрексата в плазме крови, что приводит к повышению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг;
• ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
• препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в плазме крови. Необходимо контролировать уровень лития в плазме крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения;
• циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек;
• производные сульфонилмочевины (например глибенкламид): может усиливаться гипогликемический эффект;
• лорноксикам (как и другие НПВП, которые подвергаются метаболизму с участием цитохрома CYP 2C9) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами CYP 2C9 изоферментов (например с транилципромином и римфамицином);
• такролимус: сопутствующее лечение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек;
• пеметрексед: НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, в результате чего повышается почечная и желудочно-кишечная токсичность, миелосупрессия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

на сегодня нет данных относительно передозировки препарата Ксефокам Рапид. В случае передозировки лорноксикама возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения); тяжелые симптомы атаксии, переходящие в кому, и судороги; возможны изменения функции печени и почек, нарушение свертываемости крови.
При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому T½ лорноксикам быстро выводится из организма. Диализу не поддается. На сегодня специфического антидота нет. Необходимо осуществить обычные неотложные меры, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля сразу после передозировки препарата может привести к уменьшению его всасывания. Симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.