КСЕТ ТАБ. 20МГ №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КСЕТ®

(XET®)

Склад:

діюча речовина: пароксетин;

1 таблетка містить пароксетину гілрохлорид гемігідрат еквівалентного пароксетину 20 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, полісорбат, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А),

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06A B05.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування депресій будь-якої вираженості та депресивних станів.

Лікування обсесивно-компульсивних розладів.

Лікування та профілактика панічних розладів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини препарату або до будь-якого його компонента. Одночасне застосування інгібіторів МАО, включаючи лінезолід – антибіотик, що є зворотним неселективним інгібітором моноамінооксидази, та протягом 2 тижнів після їх відміни.

Протипоказане одночасне застосування з тіоридазином, препаратами, що містять триптофан, пімозидом.

Вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Депресія. Рекомендована доза – 20 мг на добу. Для лікування деяких хворих може знадобитися поступове збільшення дози на 10 мг залежно від клінічної відповіді до 50 мг на добу. Доза призначається індивідуально протягом перших 2-3 тижнів лікування та коригується з урахуванням клінічних проявів.

Обсесивно-компульсивні розлади. Рекомендованою дозою є 40 мг на добу. Лікування розпочинають з добової дози 20 мг, а потім щотижня добову дозу поступово підвищують на 10 мг. Лікування деяких хворих потребує застосування максимальної добової дози

60 мг.

Панічні розлади. Рекомендованою дозою є 40 мг на добу. Лікування розпочинають з добової дози 10 мг, надалі щотижня добову дозу поступово підвищують на 10 мг залежно від ефективності та переносимості. Лікування деяких хворих потребує застосування максимальної добової дози 50 мг. Щоб зменшити ризик посилення прояву симптомів панічного розладу, який може спостерігатися на початку лікування цього захворювання, рекомендується розпочинати лікування з невисокої дози препарату.

Препарат приймають 1 раз на день вранці, під час їди. Таблетку слід ковтати з необхідною кількістю води, не розжовуючи.

Лікування хворих на депресію або обсесивно-компульсивний розлад досить тривале, при цьому мінімальна тривалість терапії може становити кілька місяців, а при лікуванні панічних розладів – і більший термін.

Слід уникати раптової відміни препарату. Рекомендується режим поступового зниження дози препарату, що включає зменшення добової дози на 10 мг на добу з інтервалом у тиждень. У разі появи сильно виражених симптомів під час зменшення дози або після відміни лікування необхідно вирішувати питання про відновлення лікування у попередній дозі. Пізніше можна продовжити зниження дози, але у повільнішому темпі. Для профілактики нападів і підтримуючої терапії, необхідність якої лікар встановлює шляхом періодичного обстеження пацієнта, призначають мінімально ефективне для хворого дозування.

Лікування пацієнтів літнього віку: у людей літнього віку спостерігається деяке підвищення концентрації пароксетину у плазмі крові, проте воно не виходить за межі діапазону концентрацій у молодих людей. Лікування розпочинають зі звичайної початкової дози для дорослих, яку можна поступово збільшувати до 40 мг на добу.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації пароксетину у плазмі крові. Тому для таких хворих дозу необхідно підбирати, виходячи з нижньої межі діапазону дозування.

Побічні реакції.

Побічні ефекти, наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою виникнення. Частота визначається: дуже поширені (≥ 1/10),

поширені (≥1/100, <1/10), непоширені (≥1/1000, <1/100), рідко поширені (≥1/10000,

< 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку крові та лімфатичної системи. Непоширені: підвищена кровоточивість шкіри та слизових оболонок (екхімози). Дуже рідко поширені: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи. Дуже рідко поширені: алергічні реакції (включаючи кропив’янку та ангіоневротичний набряк).

З боку ендокринної системи. Дуже рідко поширені: синдром, зумовлений недостатньою секрецією антидіуретичного гормона.

Порушення з боку обміну речовин, метаболізму. Поширені: збільшення рівня холестерину, зниження апетиту. Рідко поширені: гіпонатріємія (головним чином спостерігається у хворих літнього віку та інколи пов’язана із синдромом, зумовленим недостатньою секрецією антидіуретичного гормона).

Психічні розлади. Поширені: сонливість, безсоння, ажитація, аномальні сни (включаючи кошмарні сновидіння). Непоширені: сплутаність свідомості, галюцинації. Рідко поширені: маніакальні реакції.

Симптоми, що можуть бути зумовлені основною хворобою.

З боку нервової системи. Поширені: запаморочення, тремор, головний біль. Непоширені: екстрапірамідні розлади. Рідко поширені: конвульсії, акатизія, синдром неспокійних ніг. Дуже рідко поширені: серотоніновий синдром (може включати ажитацію, сплутаність свідомості, діафорез, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію і тремор). Екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальну дистонію, спостерігаються у пацієнтів із руховими порушеннями або у хворих, які лікуються нейролептиками.

З боку органа зору. Поширені: нечіткість зору. Непоширені: мідріаз. Дуже рідко поширені: гостра глаукома.

З боку серцево-судинної системи. Непоширені: синусова тахікардія, постуральна гіпотензія.

З боку дихальної системи. Поширені: позіхання.

З боку травного тракту. Дуже поширені: нудота. Поширені: запори, діарея, блювання, сухість у роті. Дуже рідко поширені: шлунково-кишкові кровотечі.

З боку гепатобіліарної системи. Рідко поширені: підвищення рівня печінкових ферментів. Дуже рідко поширені: розлади з боку печінки (такі як гепатити, інколи з жовтяницею та/або печінковою недостатністю).

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Поширені: підвищене потовиділення. Непоширені: шкірні висипання. Дуже рідко поширені: реакції фоточутливості.

З боку сечовидільної системи. Непоширені: затримка сечовиділення, нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи. Дуже поширені: сексуальна дисфункція. Рідко поширені: гіперпролактинемія/галакторея.

Загальні розлади. Поширені: астенія, збільшення маси тіла. Дуже рідко поширені: периферичні набряки.

Симптоми, зумовлені відмовою препарату. Поширені: запаморочення, розлади чутливості, розлади сну, тривога, головний біль. Непоширені: ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, діарея.

Відміна препарату, особливо раптова, може призвести до виникнення таких симптомів як запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезії, відчуття електрошоку та дзвін у вухах), порушення сну (включаючи бурхливі сновидіння), ажитація або тривога, нудота, головний біль, тремор, сплутаність свідомості, діарея та підвищене потовиділення. У більшості пацієнтів ці симптоми виражені в легкому або помірному ступені та минають без лікування. Особливої групи ризику з виникнення цих симптомів не існує, тому у разі необхідності відміни лікування препаратом дозу слід зменшувати поступово.

Передозування.

При передозуванні зростає ймовірність розвитку таких побічних явищ як сонливість, нудота, тремор, тахікардія, блювання, запаморочення, тривожність. Можуть також виникати мідріаз, конвульсії (включаючи епілептичний статус), вентрикулярна аритмія, пропасниця, зміни артеріального тиску, непритомність, ступор, брадикардія, дистонія, симптоми печінкової дисфункції (включаючи печінкову недостатність, гепатонекроз, жовтяницю, гепатит та жировий гепатоз), серотоніновий синдром, маніакальні реакції, міоклонус, гостре ниркове порушення та затримка сечі. У поодиноких випадках були відзначені розвиток коми та зміни параметрів ЕКГ. Коли передозування пароксетину супроводжувалося застосуванням інших психотропних препаратів або вживанням алкоголю, спостерігалися летальні випадки.

Специфічний антидот невідомий. Лікування передозування має включати загальні терапевтичні заходи, як і при передозуванні інших антидепресантів. Відповідними заходами захисту слід забезпечити адекватний доступ кисню, якісну вентиляцію, нагляд за серцевим ритмом та основними показниками стану організму, а також загальні підтримуючі та симптоматичні заходи. Рекомендується промивання шлунка, прийом

20-40 г активованого вугілля кожні 4-6 годин протягом першої доби після передозування.

Завдяки великому об’єму розподілу малоймовірно, що форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та гемотрансфузія будуть корисними. Показана підтримуюча терапія під

контролем життєво важливих функцій організму і ретельний нагляд за станом хворого.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується. Під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям і підліткам не встановлена, тому препарат не слід призначати цій категорії пацієнтів.

Особливості застосування.

Поліпшення стану у більшості хворих зазвичай відбувається після 1-го тижня застосування препарату. Препарат рекомендується застосовувати вранці, у цьому випадку він не буде негативно впливати на якість і тривалість сну.

При сумісному застосуванні короткодіючих гіпнотичних засобів разом із антидепресантами не відзначаються додаткові несприятливі реакції.

Необхідно рекомендувати членам сім’ї та близьким пацієнта бути уважними та звертатися до лікаря у разі виникнення симптомів, що можуть свідчити про появу суїцидальних думок та поведінки у пацієнта, таких як тривожність, збудження, панічні атаки, безсоння, дратівливість, ворожість, агресивність, акатизія, гіпоманія, інші незвичні зміни поведінки, особливо на початку антидепресивної терапії або при збільшенні чи зменшенні дози за призначенням лікаря.

Діти. Лікування антидепресантами пов’язане з підвищеним ризиком спроб самогубства і суїцидальних думок у дітей та підлітків із тяжкими депресивними та іншими психічними розладами. Побічні ефекти, пов’язані з суїцидами (спроби самогубства та суїцидальні думки) та ворожістю (переважно агресивність, дратівливість) спостерігалися при лікуванні дітей та підлітків препаратом частіше порівняно з плацебо- групою. Результати щодо вивчення безпеки препарату для дітей та підлітків щодо росту, розвитку, когнітивних і поведінкових характеристик відсутні.

Фертильність. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, включаючи пароксетин, можуть мати вплив на якість сперми. Вважається, що ці явища минають після припинення лікування. Зміна якісних характеристик сперми може впливати на фертильність деяких чоловіків.

У разі постійної тенденції погіршення депресії, посилення суїцидальної поведінки, особливо при комбінації таких симптомів або виникненні симптомів, які не були характерними для первинного стану пацієнта, терапію препаратом слід припинити або

змінити режим терапії. Усі пацієнти мають знаходитися під ретельним наглядом для виявлення погіршення клінічного стану (включаючи розвиток нових симптомів) і суїцидальної поведінки під час лікування, особливо на початку курсу лікування або під час зміни дозування, як в сторону збільшення дози, так і її зменшення. Слід розглядати можливість зміни режиму терапевтичного лікування (включаючи розвиток нових симптомів) та/або появою суїцидальних думок/поведінки, особливо якщо ці симптоми є тяжкими, виникають раптово або не були частиною існуючих симптомів у пацієнта.

Акатизія. В окремих випадках застосування препарату або інших селективних інгібіторів зворотного зв’язку може асоціюватися з розвитком акатизії – станом, що характеризується внутрішнім відчуттям неспокою та психомоторним збудженням, таким як неможливість сидіти чи стояти у поєднанні із суб’єктивним відчуттям болю. Ймовірність виникнення цього стану найбільша протягом перших тижнів лікування.

Серотоніновий синдром/нейролептичний злоякісний синдром. У рідких випадках прийом пароксетину може асоціюватися з розвитком серотонінового або нейролептичного злоякісного синдрому, особливо при сумісному застосуванні з іншими серотонінергічними та/або нейролептичними препаратами. Оскільки ці синдроми є життєво небезпечними станами, прийом пароксетину слід припинити у разі появи сукупності таких симптомів як гіпертермія, ригідність, міоклонус, автономна

нестабільність з можливим коливанням основних показників функціонального стану організму, зміни розумового стану, включаючи сплутаність свідомості, дратівливість,

граничну ажитацію з прогресуванням до делірію та коми, та призначити підтримуючу симптоматичну терапію. Ксет® не слід застосовувати у комбінації з серотоніновими прекурсорами (такими як L-триптофан, окситриптан) через ризик розвитку серотонінергічного синдрому.

Манія та біполярні розлади. Поява епізодів депресії може бути початковим проявом біполярних розладів. Перед початком лікування антидепресантами хворих необхідно ретельно обстежити з метою виявлення у них будь-якого ризику біполярних розладів. Таке обстеження має включати детальне вивчення історії хвороби пацієнта, у тому числі

наявність суїцидальних спроб, біполярних розладів і депресії у членів сім’ї. Слід мати на увазі, що Ксет® не призначений для лікування біполярних розладів. Препарат слід застосовувати з обережністю для лікування хворих із маніакальним синдромом в анамнезі.

Інгібітори моноаміноксидази. Лікування Ксетом® слід розпочинати з обережністю, не раніше ніж через 2 тижні після припинення застосування інгібіторів МАО; дозу необхідно збільшувати поступово – до досягнення оптимальної реакції.

Епілепсія. Ксет® слід застосовувати з обережністю при лікуванні хворих на епілепсію. Якщо у пацієнта трапився епілептичний напад під час лікування Ксетом®, препарат слід відмінити.

Глаукома. Як і при застосуванні інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, при лікуванні Ксетом® можливе виникнення мідріазу, тому препарат слід з обережністю призначати хворим на закритокутову глаукому.

Гіпонатріємія. Іноді при застосуванні пароксетину відзначалися випадки розвитку гіпонатріємії, в основному у хворих літнього віку. Після відміни препарату гіпонатріємія зникала.

Геморагії. У деяких випадках після лікування препаратом спостерігалися крововиливи у шкіру і слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові кровотечі). Препарат слід призначати з обережністю при лікуванні хворих з частими кровотечами або схильністю до них.

Переломи кісток. За даними епідеміологічних досліджень із вивчення ризику виникнення переломів кісток, при застосуванні деяких антидепресантів, включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, повідомлялося про асоціативний зв'язок з переломами. Ризик виникає під час лікування і є нійбільшим на початкових стадіях терапії. При лікуванні хворих пароксетином слід зважувати на можливість виникнення переломів кісток.

При різкій відміні препарату повідомлялося про такі симптоми як запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезії та відчуття електрошоку), порушення сну (включаючи інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота, тремор, конвульсії, підвищене потовиділення, головний біль, діарея. Загалом ці симптоми є легкими або мають помірний характер, хоча у деяких пацієнтів можуть бути більш інтенсивні прояви.

Симптоми відміни препарату виникають зазвичай протягом перших кількох днів після відміни препарату, але були поодинокі випадки виникнення цих симптомів у пацієнтів, які ненавмисно пропускали прийом препарату. Зазвичай усі симптоми зникають протягом

2 тижнів, хоча у деяких пацієнтів цей процес може бути довшим. Тому рекомендується при відміні препарату дозу зменшувати поступово, протягом кількох тижнів або місяців, залежно від індивідуальних особливостей хворого.

З обережністю призначають Ксет® пацієнтам із супутніми захворюваннями серця, із тяжкою нирковою або печінковою недостатністю.

Ксет® зазвичай не посилює дію алкоголю на ЦНС, однак вживати алкогольні напої під час лікування Ксетом® не рекомендується.

Пацієнтам літнього віку, хворим із тяжкими ураженнями нирок (кліренс креатиніну

< 30 мл/хв) або з печінковою недостатністю, пароксетин слід призначати з обережністю і в мінімальній рекомендованій дозі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтів необхідно попередити про можливість порушення здатності керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги протягом лікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Серотонінергічні препарати. Одночасне застосування пароксетину із серотонінергічними препаратами (такими як інгібітори МАО, L- триптофан, триплан, трамадол, лінезолід, інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, літій та трава звіробою) може призводити до 5-НТ-асоційованого ефекту (серотонінового синдрому). Застосувати Ксет® з цими препаратами слід з обережністю під ретельним контролем клінічного стану пацієнта.

Не можна призначати інгібітори МАО раніше, ніж за 2 тижні після закінчення лікування пароксетином.

Пімозид. У зв’язку з вузьким терапевтичним індексом пімозиду та здатністю цього препарату подовжувати інтервал QТ сумісне застосування пімозиду та пароксетину протипоказане.

Препарати з впливом на метаболізм ферментів печінки. Індуктори або інгібітори мікросомальних ферментів печінки можуть впливати на метаболізм і фармакокінетику пароксетину, змінюючи його біодоступність. Тому необхідно призначати мінімально ефективну дозу Ксету®. При сумісному застосуванні з препаратами, що індукують ферменти (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн), потреби у зміні початкової дози препарату немає. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно залежно від клінічного ефекту (переносимості та ефективності).

Фосампренавір/Ритонавір. Сумісне застосування з пароксетином істотно зменшує рівень пароксетину у плазмі крові. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно залежно від клінічного ефекту (переносимість/ефективність).

Проциклідин. При щоденному застосуванні пароксетину значно підвищується рівень проциклідину у сироватці крові. У разі появи антихолінергічних ефектів дозу процикліну необхідно зменшити.

Антиконвульсанти