Л-ЦЕТ СИРОП 2,5МГ/5МЛ 100МЛ

Состав
действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;
5 мл сиропа содержат левоцетиризина дигидрохлорида 2,5 мг
вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), сахароза, кислота уксусная ледяная, натрия ацетат тригидрат, вкусовая добавка мяты перечной, вкусовая добавка банана, хинолин желтый (Е 104), вода очищенная.

Лекарственная форма
Сироп.

Основные физико-химические свойства : прозрачная вязкая жидкость желтого цвета с характерным запахом.

Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства
Фармакологические .
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетика .
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция.
Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Прием пищи не влияет на степень всасывания левоцетиризина, но снижает его скорость. Степень всасывания левоцетиризину также не зависит от дозы препарата. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация ( mах ) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С mах составляет 207 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение.
Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.
Метаболизм.
В организме человека метаболизму подвергается примерно 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризину из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% дозы левоцетиризина.
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризина или к любому другому компоненту препарата или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследований по левоцетиризина по взаимодействию не проводили. Исследования по цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Особенности применения
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Препарат у некоторых больных вызывает сонливость, поэтому рекомендуется принимать его вечером.
Если пациент забыл принять препарат в определенное время, следует принять его как можно быстрее. Если остается только несколько часов до приема следующей дозы, следует пропустить предыдущую дозу и принимать только дозу, соответствующую схеме.
Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Вспомогательные вещества.
Препарат содержит сахарозу, поэтому если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Препарат содержит натрия метилпарабен и натрия пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью.
Левоцетиризин противопоказан в период беременности.
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы
Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемые дозы:
 
категория пациентоввозрастсуточная дозаразовая дозаколичество приемов
младенцыОт 6 месяцев до 12 месяцев1,25 мг (2,5 мл)1,25 мг (2,5 мл)1 раз в сутки
детиОт 1 года до 2 лет2,5 мг (5 мл)1,25 мг (2,5 мл)2 раза в сутки
От 2 лет до 6 лет2,5 мг (5 мл)1,25 мг (2,5 мл)2 раза в сутки
От 6 лет до 12 лет5 мг (10 мл)5 мг (10 мл)1 раз в сутки
подросткиОт 12 лет до 18 лет5 мг (10 мл)5 мг (10 мл)1 раз в сутки
взрослые18 лет5 мг (10 мл)5 мг (10 мл)1 раз в сутки
 
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
                   [140 - возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин)
КЛкр = _____________________________________________________
                            72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл)
 
Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек
 
функция почекКК, мл / минсуточная дозаколичество приемов
Нормальная функция почек≥ 805 мг (10 мл)1 раз в сутки
Нарушение легкой степени50-795 мг (10 мл)1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени30-495 мг (10 мл)1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени<305 мг (10 мл)1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек.
Пациенты, находящиеся на диализе<10противопоказано
 
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Максимальная суточная доза - 10 мг (20 мл сиропа).
Дети.
Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.
Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для вывода левоцетиризину из организма не эффективен.

Побочные реакции
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксии и ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
После вскрытия флакона препарат хранить не более 4 недель.

Упаковка
По 60 мл или по 100 мл в флаконах. Каждый флакон в картонной упаковке с мерной ложкой.

Категория отпуска
Без рецепта.

Производитель
ООО «Кусум Фарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
40020, Украина, Сумская область, м. Суми, ул. Скрябина, 54.