Склад
діюча речовина: ламотриджин;
1 таблетка містить ламотриджину 25 мг, або 50 мг, або 100 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон КЗ0, натрію крохмальгліколят (тип А), заліза оксид жовтий (Е 172), магнію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: блідо-жовтувато-коричневого кольору багатогранна супереліптична таблетка з гладенькою поверхнею, з маркуванням GSEC7 з одного боку та 25 – з іншого (для 25 мг таблетки), з маркуванням GSEE1 з одного боку та 50 – з іншого (для 50 мг таблетки), з маркуванням GSEE5 з одного боку та 100 – з іншого (для 100 мг таблетки).
Фармакотерапевтична група
Протиепілептичні засоби. Ламотриджин.
Код АТХ N03A X09.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ламотриджин – це протисудомний препарат, механізм дії якого пов’язаний з блокуванням потенціалзалежних натрієвих каналів пресинаптичних мембран нейронів у фазі повільної інактивації та пригніченням надлишкового вивільнення глутамату (амінокислоти, яка відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу).
Показання
Епілепсія.
Дорослі та діти віком від 12 років: монотерапія та додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов’язані із синдромом Леннокса-Гасто.
Діти віком від 2 до 12 років: додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов’язані із синдромом Леннокса-Гасто.
Після досягнення контролю нападів прийом допоміжних препаратів можна припинити і продовжити монотерапію Ламікталом.
Монотерапія типових абсансів.
Біполярні розлади (дорослі).
Для запобігання фазам емоційних порушень у хворих на біполярні розлади, переважно попереджаючи депресивні епізоди.
Протипоказання
Ламіктал протипоказаний пацієнтам із відомою гіперчутливістю до ламотриджину або до будь-якого іншого компонента препарату.
Спосіб застосування та дози
Ламіктал, таблетки, слід ковтати не розжовуючи та не розламуючи.
Якщо призначена доза Ламікталу, наприклад, для застосування дітям (тільки епілепсія) або пацієнтам із порушенням функцій печінки, не відповідає кількості діючої речовини у цілих таблетках, необхідно призначити дозу, яка відповідає меншій кількості цілих таблеток.
Повторний початок лікування.
Коли пацієнту, який припинив лікування, поновлюють лікування, потрібно чітко встановити необхідність збільшення підтримуючої дози тому, що існує ризик виникнення висипань через високу початкову дозу та перевищення рекомендованої схеми підвищення дози ламотриджину. Чим більшим є інтервал між часом прийому попередньої дози, тим більше уваги треба приділити режиму збільшення дози до рівня підтримуючої дози. Коли інтервал після припинення прийому ламотриджину перевищив у 5 разів час напіввиведення, дозу ламотриджину збільшують до підтримуючої дози відповідно до існуючої схеми.
Не рекомендується повторно розпочинати лікування ламотриджином, якщо лікування було припинено у зв’язку з появою висипань унаслідок попереднього лікування ламотриджином. У такому випадку при вирішенні питання щодо повторного призначення препарату необхідно зважити очікувану користь від лікування та можливий ризик.
Епілепсія.
При монотерапії.
Дорослі та діти віком від 12 років (див. таблицю 2).
Початкова доза Ламікталу становить 25 мг 1 раз на добу впродовж 2 тижнів, потім приймати 50 мг/добу впродовж наступних 2 тижнів, у подальшому дозу підвищують на 50-100 мг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/добу за 1-2 прийоми. Для деяких пацієнтів може знадобитися доза 500 мг/добу.
Діти віком від 2 до12 років (див. таблицю 3).
Початкова доза Ламікталу для лікування типових абсансів становить 0,3 мг/кг/маси тіла/добу за 1-2 прийоми на добу впродовж 2 тижнів, потім приймати 0,6 мг/кг/маси тіла/добу за 1-2 прийоми на добу впродовж наступних 2 тижнів. У подальшому дозу підвищувати на 0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 1-10 мг/кг/добу за 1-2 прийоми. Для деяких пацієнтів з типовими абсансами може знадобитися більша доза.
Через ризик виникнення висипань початкову дозу та темп подальшого підвищення дози не слід перевищувати.
При комбінованій терапії.
Дорослі та діти віком від 12 років (див. таблицю 2).
Для пацієнтів, які застосовують вальпроат (окремо або з іншими протиепілептичними препаратами), початкова доза Ламікталу становить 25 мг через добу впродовж 2 тижнів, потім – по 25 мг кожну добу впродовж наступних 2 тижнів. Після цього дозу слід збільшувати (максимально на 25-50 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/добу за 1-2 прийоми.
Для пацієнтів, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, індуктори глюкуронізації ламотриджину у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію), початкова доза Ламікталу становить 50 мг 1 раз на добу впродовж 2 тижнів, у подальшому – 100 мг/добу за 2 прийоми впродовж 2 тижнів. Потім дозу необхідно збільшувати (максимально на 100 мг) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 200-400 мг/добу за 2 прийоми. Для деяких пацієнтів може бути необхідною доза у 700 мг/добу.
Для пацієнтів, які приймають інші препарати, що суттєво не індукують або пригнічують глюкуронізацію ламотриджину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), початкова доза Ламікталу становить 25 мг 1 раз на добу впродовж 2 тижнів, у подальшому – 50 мг 1 раз на добу впродовж наступних 2 тижнів. Після цього дозу необхідно збільшувати (максимально на 50-100 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 100-200 мг/ добу за 1-2 прийоми.
Детальніше див. інструкцію виробника.
Передозування
Є повідомлення про випадки гострого передозування (при прийомі доз, що у 10-20 разів перевищували максимальні терапевтичні дози), включаючи летальні випадки. Симптомами передозування були атаксія, ністагм, порушення свідомості, великі епілептичні напади та кома. Також у пацієнтів із передозуванням спостерігали подовження інтервалу QRS на електрокардіограмі (затримка внутрішньошлуночкової провідності).
У випадку передозування пацієнт має бути госпіталізований для проведення відповідної підтримуючої терапії.
Побічні реакції
Побічні реакції, які виявлені в клінічних дослідженнях з лікування епілепсії та біполярних розладів, наведено у 2 підрозділах за вищевказаними показаннями. Додаткові побічні реакції, що були виявлені протягом післяліцензійного фармаконагляду при застосуванні препарату за обома показаннями, представлені у окремому підрозділі. Для оцінки загального профілю безпеки ламотриджину слід брати до уваги інформацію з усіх трьох підрозділів.
Для оцінки частоти виникнення побічної дії використовувалась така класифікація:
дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 - < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000).
Епілепсія.
Вказані нижче побічні реакції були виявлені під час проведення клінічних досліджень з лікування епілепсії. Для оцінки загального профілю безпеки застосування ламотриджину їх
слід брати до уваги разом з тими, що вказані у двох інших підрозділах: «Біполярні розлади» та «Післяліцензійне застосування».
З боку шкіри та підшкірної клітковини.
Дуже часто: шкірні висипання; рідко: синдром Стівенса-Джонсона;
дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз.
При проведенні подвійних сліпих клінічних досліджень у дорослих комбінованого лікування Ламікталом шкірні висипання спостерігалися у 10 % хворих, які застосовували ламотриджин, та у 5 % хворих, котрі застосовували плацебо. Висипання були причиною припинення застосування препарату у 2 % хворих. Шкірні висипання мали макуло-папульозний характер, частіше виникали впродовж 8 тижнів від початку лікування та зникали після припинення застосування ламотриджину (див. розділ «Особливості застосування»).
Зрідка повідомлялося про виникнення тяжких життєво небезпечних шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Хоча більшість пацієнтів одужує після припинення прийому препарату, у деяких із них залишаються необоротні рубці; у поодиноких випадках ці симптоми призводили до летального наслідку (див. розділ «Особливості застосування»).
Загальний ризик виникнення шкірних висипань, очевидно, тісно пов’язаний з високими початковими дозами ламотриджину та перевищенням рекомендованої схеми збільшення доз при терапії ламотриджином (див. розділ «Спосіб застосування та дози»), а також із супутнім застосуванням вальпроату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Також повідомлялося, що шкірні висипання є частиною синдрому гіперчутливості, який супроводжується різноманітними системними симптомами (див. підрозділ «З боку імунної системи»).
З боку системи крові і лімфатичної системи.
Дуже рідко: гематологічні відхилення (що включають нейтропенію, лейкопенію, анемію, тромбоцитопенію, панцитопенію, апластичну анемію та агранулоцитоз), лімфаденопатія.
Гематологічні відхилення та лімфаденопатія можуть бути як пов’язані, так і не пов’язані із синдромом гіперчутливості (див. підрозділ «З боку імунної системи»).
З боку імунної системи.
Дуже рідко: синдром гіперчутливості, включаючи такі симптоми як гарячка, лімфаденопатія, набряк обличчя, зміни крові та порушення функцій печінки, дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові та поліорганної недостатності.
Також повідомлялося про висипання як частину синдрому гіперчутливості, який супроводжувався різноманітними системними симптомами, включаючи гарячку, лімфаденопатію, набряк обличчя, зміни крові та порушення функцій печінки. Синдром може мати різні ступені тяжкості і зрідка може призводити до дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові та поліорганної недостатності. Важливо відзначити, що ранні ознаки гіперчутливості (наприклад, гарячка та лімфаденопатія) можуть виникати навіть при відсутності шкірних висипань. При наявності таких симптомів пацієнта слід негайно оглянути та, при відсутності інших причин, припинити застосування Ламікталу.
Психічні порушення.
Часто: агресивність, дратівливість.
Дуже рідко: тик, галюцинації та сплутаність свідомості.
З боку нервової системи.
дуже часто: головний біль;
часто: сонливість, безсоння, запаморочення, тремор;
нечасто: атаксія;
рідко: ністагм.
З боку органів зору.
нечасто: диплопія, пелена перед очима.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Під час монотерапії (за даними клінічних іспитів):
часто: нудота, блювання та діарея.
За іншими клінічними даними:
дуже часто: нудота, блювання;
часто: діарея.
З боку гепатобіліарної системи.
Дуже рідко: підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність.
Порушення функції печінки зазвичай виникає у зв’язку з реакціями гіперчутливості, але існують окремі випадки без видимих ознак гіперчутливості.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.
Дуже рідко: вовчакоподібні реакції.
Загальні розлади.
Часто: стомлюваність.
Біполярні розлади.
Вказані нижче побічні реакції були виявлені під час проведення клінічних досліджень з лікування біполярних розладів. Для оцінки загального профілю безпеки застосування ламотриджину їх слід брати до уваги разом з тими, що вказані у двох інших підрозділах: «Епілепсія» та «Післяліцензійне застосування».
З боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: сухість у роті.
З боку шкіри та підшкірної клітковини.
Дуже часто: шкірні висипання;
рідко: синдром Стівенса-Джонсона.
За даними усіх клінічних досліджень (контрольованих і неконтрольованих), у хворих на біполярний розлад шкірні висипання відзначалися у 12 % пацієнтів, які лікувалися ламотриджином. Тоді як у контрольованих дослідженнях шкірні висипання спостерігалися у 8 % хворих, які лікувалися ламотриджином, порівняно з 6 % хворих, які застосовували плацебо.
Психічні порушення.
З боку нервової системи.
Дуже часто: головний біль.
Часто: тривожне збудження, сонливість, запаморочення.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.
Часто: артралгія.
Загальні розлади.
Часто: біль, біль у спині.
Післяліцензійне застосування
Цей підрозділ включає побічні реакції, які були виявлені при післяліцензійному застосуванні за обома показаннями. Для оцінки загального профілю безпеки застосування ламотриджину їх слід брати до уваги разом з тими, що вказані у двох інших підрозділах: «Епілепсія» та «Біполярні розлади».
З боку шкіри та підшкірної тканини.
Рідко: алопеція.
Психічні порушення.
Дуже рідко: нічні кошмари.
З боку нервової системи.
Дуже часто: сонливість, атаксія, головний біль, запаморочення.
Часто: ністагм, тремор, безсоння.
Рідко: асептичний менінгіт (див. «Особливості застосування»).
Дуже рідко: тривожне збудження, порушення рівноваги, рухові розлади, загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні ефекти, хореоатетоз.
Ламотриджин може погіршувати симптоми паркінсонізму у пацієнтів, які мають цю хворобу. Є окремі повідомлення про екстрапірамідні ефекти та хореоатетоз у хворих без цієї патології.
З боку органів зору.
дуже часто: диплопія, пелена перед очима.
Рідко: кон’юнктивіт.
З боку шлунково-кишкового тракту.
дуже часто: нудота, блювання.
часто: діарея.
Тільки епілепсія
З боку нервової системи.
Дуже рідко: збільшення частоти нападів.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі нижче 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері з полівінілхлорид/алюмінієвої фольги. По 3 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом
Виробник
ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., Польща/
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Poland.
Viridis Bot
