ЗАТВЕРДЖЕНО
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛЕФЛОЦИН®
(LEFLOCIN)
Склад:
діюча речовина:
1 мл розчину містить левофлоксацину напівгідрату у перерахунку на 100 % речовину 5 мг;
допоміжні речовини: натрiю хлорид, динатрiю едетат, вода для iн'єкцiй.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактерiальнi засоби групи хiнолонiв. Фторхінолони. Левофлоксацин. Код АТС J01M А12.
Клінічні характеристики.
Показання. Лефлоцин® для внутрішньовенного введення призначається при лікуванні бактеріальних запальних процесів у дорослих, якщо вони викликані бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивiдних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкiри та м’яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.
Протипоказання. Пiдвищена чутливiсть до левофлоксацину або інших хiнолонiв, епілепсія, скарги на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів.
Спосіб застосування та дози.
Лефлоцин® для внутрішньовенного введення слід застосовувати негайно (протягом 3 годин) після перфорації гумової пробки. Захист від світла при інфузії не потрібний.
При кімнатному освітленні розчин для внутрішньовенного введення можна зберігати щонайбільше протягом 3 діб без захисту від світла.
З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе однакове дозування.
Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.
Для лікування дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хвилину, зазвичай рекомендують наступні дози препарату:
Показання
Добова доза
Кількість введень на добу
Негоспітальні пневмонії
500 мг
1-2 рази
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів включно з пієлонефритом
250 мг*
1 раз
Хронічний бактеріальний простатит
500 мг**
1 раз
Інфекції шкіри і м'яких тканин
500 мг
1-2 рази
* Слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції (це посилання стосується лише розчинів для інфузій).
** Відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливим є перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим самим дозуванням.
*** У комбінації з антибіотиками з дією на анаеробні збудники.
Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, для хворих з послабленою функцією нирок доза повинна бути зменшена.
Дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв:
Кліренс креатиніну
Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми)
50-20 мл/хв
250 мг/24 години
500 мг/24 години
500 мг/12 годин
перша доза: 250 мг
наступні:
125 мг/24 години
перша доза: 500 мг наступні: 250 мг/ 24 години
перша доза: 500 мг наступні: 250 мг/ 12 годин
19-10 мл/хв
перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/ 48 годин
перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 24 години
перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 12 годин
<10 мл/хв (а також при гемодіалізі та ХАПД 1)
перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/ 48 годин
перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 24 години
перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 24 години
1 - Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.
Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується у печінці.
Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.
Розчин для внутрішньовенного введення Лефлоцину® вводиться повільно, внутрішньовенно, шляхом крапельної інфузії. Тривалість введення одного флакона Лефлоцину® (100 мл розчину для внутрішньовенного введення з 500 мг левофлоксацину) має становити не менше 60 хвилин. Відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливим є перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим же дозуванням.
Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших протибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом Лефлоцин® принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.
Побічні реакції.
Інфекції та інвазії: мікози (та проліферація інших резистентних мікроорганізмів).
Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.
Розлади імунної системи: анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»), анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози, підвищена чутливість (гіперчутливість) (див. розділ «Особливості застосування»).
Розлади метаболізму та харчування: анорексія, гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на діабет (див. розділ «Особливості застосування»).
Психічні розлади: безсоння, нервовість, психотичні розлади, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, занепокоєність, психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації.
Розлади нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість. Рідко: конвульсії, тремор, парестезія, сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрата смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху).
Розлади зору: зорові порушення.
Розлади слуху та вушного лабіринту: вертимо, порушення слуху, дзвін у вухах.
Серцеві розлади: тахікардія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділ «Особливості застосування» (Подовження інтервалу QT) та розділ «Передозування»).
Васкулярні розлади: гіпотензії.
Дихальні, грудні та медіастинальні розлади: бронхоспазми, диспное, алергічний пневмоніт.
Шлунково-кишкові розлади: діарея, нудота, блювання, болі в животі, диспепсія, здуття живота, запори, діарея геморагічна, що у рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.
Гепатобіліарні розлади: підвищення показників печінкових ензимів (AJIT/ACT, лужна фосфатаза, ГГТП). Нечасто: підвищення білірубіну крові, гепатит, повідомлялося про випадки жовтяниці та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, уртикарія, ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, гіпергідроз. Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.
Порушення з боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад, ахіллового сухожилля), артралгія, міальгія, розрив сухожилля (див. розділ «Особливості застосування). Ця небажана побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллові сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis, ураження мускулатури (рабдоміоліз).
Порушення з боку нирок та сечовивідної системи: підвищені показники креатиніну в сироватці крові, гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).
Загальні розлади та стани у місці введення засобу: біль та почервоніння в місці інфузії; запалення вен (флебіт), астенія, пірексія, біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).
Серед інших небажаних побічних ефектів, що асоціюються з прийомом фторхінолону, наступні:
– екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів;
– гіперсенситивний васкуліт;
– напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.
Передозування. Найважливіші передбачувані симптоми передозування препарату Лефлоцин® стосуються центральної нервової системи (запаморочення, порушення свідомості та судомні напади). Згідно з результатами досліджень при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, спостерігалося подовження QT-інтервалу. У випадках передозування необхідно проводити уважне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ.
Лікування – симптоматичне.
Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Через відсутність досліджень і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Лефлоцин® не можна призначати вагітним та жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування препаратом Лефлоцин® діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря.
Діти. Застосування препарата Лефлоцин® протипоказано дітям та підліткам віком до 18 років, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.
Особливості застосування.
При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, викликаному пневмококами, препарат Лефлоцин® може не дати оптимального терапевтичного ефекту.
Госпітальні інфекції, викликані P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.
Тривалість введення
Рекомендована тривалість введення становить щонайменше 60 хвилин для 500 мг розчину для інфузій препарату Лефлоцин®. Стосовно офлоксацину відомо, що під час інфузії можуть відзначатися тахікардія та тимчасове збільшення кров'яного тиску. У рідкісних випадках може спостерігатися як наслідок різке зниження кров'яного тиску, циркуляторний колапс. Якщо під час введення левофлоксацину (l-ізомеру офлоксацину) спостерігається виражене зниження кров'яного тиску, введення слід негайно припинити.
Тендиніт та розриви сухожиль
Рідко можуть траплятися випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля та може призвести до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів, що приймають кортикостероїди. Тому необхідним є ретельне спостереження за такими пацієнтами, якщо їм призначають препарат Лефлоцин®. Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо вони спостерігають симптоми появи тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування препаратом Лефлоцин® слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад, забезпечивши іммобілізацію сухожилля).
Захворювання, викликані Clostridium difficile
Діарея, особливо у тяжких випадках, персистуюча тa/чи геморагічна, під час чи після лікування препаратом Лефлоцин®, може бути симптомами хвороби, викликаної Clostridium difficile, найбільш тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити інфузію препарату Лефлоцин®, і пацієнтів слід без затримки лікувати підтримуючими засобами ± специфічна терапія (наприклад, пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.
Пацієнти, схильні до судом
Розчин для інфузій Лефлоцин® протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Як і у випадку з іншими хінолонами, слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього нестероїдними протизапальними лікарськими засобами чи ліками, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), такими як теофілін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У випадку появи конвульсій лікування левофлоксацином слід припинити.
Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолінів, тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із послабленою функцією нирок (нирковою недостатністю) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості)
Левофлоксацин може час від часу викликати серйозні потенційно фатальні реакції підвищеної чутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози (див. розділ «Побічні реакції»). У цьому випадку пацієнтам слід припинити лікування негайно і звернутися до лікаря.
Гіпоглікемія
Як і у випадку з усіма хінолонами, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад, глібенкламідом) чи інсуліном. Рекомендується ретельний контроль рівнів глюкози в крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет (див. розділ «Побічні реакції»).
Профілактика фотосенсибілізації
Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлоксацину, з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися дії сильних сонячних променів чи штучного УФ випромінювання (наприклад, лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій).
Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К
Внаслідок можливого збільшення показників коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі у пацієнтів, які приймали Лефлоцин® у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарином), за коагуляційними тестами слід спостерігати, якщо ці лікарські засоби застосовуються одночасно (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та
Viridis Bot
