Telegram BotViridis Bot

Киев
Все аптеки
Киев
Все аптеки
0
грн.
ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ТАБ. 500МГ №60 - фото 1 | Сеть аптек Viridis
Рецептурный
Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте

ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ТАБ. 500МГ №60

Доступен только самовывоз

Не в наличии

Артикул:31995
ID:23333

Производитель

ТЕВА

*Цена действительна при заказе на сайте

  • Характеристики

    Условия отпуска

    По рецепту;

    Производитель

    ТЕВА;

  • Инструкция

    Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.

    Склад

    діюча речовина: леветирацетам;

    1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить леветирацетаму 500 мг;

    допоміжні речовини:

    ядро: крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;

    покриття: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол, індиготин (Е 132), тартразин (Е 102), заліза оксид жовтий (Е 172).

    Лікарська форма

    Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

    Основні фізико-хімічні властивості: жовті довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з одного боку, з тисненням «9» по один бік та тисненням «3» по інший бік лінії розлому, з іншого боку таблетки – тиснення «7286».

    Фармакотерапевтична група

    Протиепілептичні засоби. Леветирацетам. Код ATХ N03A Х14.

    Фармакологічні властивості.

    Фармакодинаміка.

    Активна речовина – леветирацетам – є похідним піролідону (S-енантіомер альфа-етил-2-оксо-

    1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів.

    Механізм дії

    Механізм дії леветирацетаму недостатньо вивчений. На підставі проведених досліджень in vitro і in vivoприпускають, що леветирацетам не змінює основні характеристики нервової клітини і нормальну нейротрансмісію. Було продемонстровано, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональні рівні Са2+ шляхом часткового пригнічення току через Са2+ канали N-типу та зниження вивільнення Ca2+ з інтранейрональних депо. Він також частково нівелює пригнічення ГАМК- та гліцин-регульованого струму, зумовлене дією цинку та β-карболінами. Крім того, у ході досліджень in vitro леветирацетам зв'язувався зі специфічними ділянками у тканинах мозку гризунів. Місцем зв'язування є білок синаптичних везикул 2А, що бере участь у злитті везикул та вивільненні нейротрансмітерів. Спорідненість леветирацетаму та відповідних аналогів до білка синаптичних везикул 2А корелювала із потужністю їх протисудомної дії у моделях аудіогенної епілепсії у мишей. Ці результати дають змогу припустити, що взаємодія між леветирацетамом та білком синаптичних везикул 2А може частково пояснювати механізм протиепілептичної дії препарату.

    Леветирацетам забезпечує захист від судом у широкому спектрі моделей парціальних та первинногенералізованих нападів у тварин, не спричиняючи просудомного ефекту. Основний метаболіт неактивний.

    Активність препарату підтверджена щодо як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).

    Фармакокінетика.

    Леветирацетам характеризується високою розчинністю та проникністю. Фармакокінетика носить лінійний характер, не залежить від часу та характеризується низькою між- та інтрасуб'єктною мінливістю. Після повторного застосування препарату кліренс не змінюється. Ознак впливу статі, раси чи циркадного ритму на фармакокінетику не відзначалося. Профіль фармакокінетики був подібним у здорових добровольців та хворих на епілепсію.

    Завдяки повному та лінійному всмоктуванню рівні препарату у плазмі можна передбачити, виходячи з пероральної дози леветирацетаму, вираженої у мг/кг маси тіла. Тому моніторувати плазмові рівні леветирацетаму немає потреби.

    У дорослих та дітей відзначалася значна кореляція між концентрацією препарату у слині та плазмі (співвідношення концентрацій у слині/плазмі коливалося від 1 до 1,7 для таблеток та через 4 години після прийому орального розчину).

    Всмоктування. Після перорального застосування леветирацетам добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Всмоктування відбувається повністю й має лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі крові передбачувана залежно від прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. Ступінь всмоктування не залежить від дози й часу прийому їжі. Біодоступність становить приблизно 100 %. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається через 1,3 години після перорального застосування леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому застосуванні становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважна концентрація досягається через 2 доби при дворазовому застосуванні препарату. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у межах доз від 20 до 60 мг/кг/добу, Сmах досягається через 0,5-1 годину.

    Розподіл. Даних щодо розподілу препарату у тканинах людини немає. Зв'язування леветирацетаму і його основного метаболіту з білками плазми становить менше 10 %. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 0,5-0,7 л/кг.

    Метаболізм. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту (ucb L057) відбувається без участі цитохрому Р450 печінки. Леветирацетам не впливає на ферментативну активність гепатоцитів.

    Також були визначені два другорядних метаболіти. Один утворювався внаслідок гідроксилювання піролідонового кільця (1,6 % від дози), другий – внаслідок розімкнення піролідинового кільця (0,9 % від дози).

    Інші невизначені компоненти становили лише 0,6 % від дози.

    Взаємного перетворення енантіомерів леветирацетаму чи його основного метаболіту не спостерігалося.

    Повідомлялося, що леветирацетам та його основний метаболіт не пригнічували активність основних ізоформ цитохрому Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 1A2), глюкуронілтрансферази (UGT1A1 та UGT1A6) та епоксидгідроксилази. Також леветирацетам не пригнічує глюкуронідацію вальпроєвої кислоти in vitro.

    У культурі гепатоцитів людини леветирацетам виявляв слабкий вплив або ж зовсім не впливав на кон'югацію етинілестрадіолу чи на CYP1A1/2. У високих концентраціях (680 мкг/мл) леветирацетам спричиняв слабку індукцію CYP2B6 та CYP3A4, однак у концентраціях, приблизно подібних до Cmax після повторного застосування 1500 мг двічі на добу, цей вплив не був біологічно значущим. Тому взаємодія леветирацетаму з іншими речовинами або навпаки малоймовірна.

    Виведення. Період напіввиведення (T1/2) препарату із плазми крові дорослої людини становить 7±1 годину і не залежить від способу введення й режиму дозування. Середній рівень загального кліренсу становить 0,96 мл/хв/кг. 95 % препарату виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму й неактивного первинного метаболіту (ucb L057) становить відповідно 0,6 і 4,2 мл/хв/кг.

    У пацієнтів літнього віку період напіввиведення збільшується на 40 % і становить 10-11 годин, що пов'язано з порушенням функції нирок у цієї категорії людей. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51 % леветирацетаму.

    У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого й середнього ступенів тяжкості значимих змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50 % через супутню ниркову недостатність. Період напіввиведення у дітей після одноразового перорального застосування препарату у дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 годин. Загальний кліренс леветирацетаму в дітей приблизно на 40 % вищий, ніж у дорослих, і прямо залежить від маси тіла.

    Показання

    Монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні:

    парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей віком від 16 років, у яких вперше діагностовано епілепсію.

    Як додаткова терапія при лікуванні:

    парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей віком від 6 років, хворих на епілепсію;

    міоклонічних судом у дорослих і дітей віком від 12 років, хворих на ювенільну міоклонічну епілепсію;

    первинногенералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і дітей віком від 12 років, хворих на ідіопатичну генералізовану епілепсію.

    Протипоказання

    Підвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до будь-яких компонентів препарату.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    Протиепілептичні препарати

    Леветирацетам не впливає на сироваткові концентрації існуючих протиепілептичних препаратів (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин і примідон), і ці протиепілептичі медичні препарати не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

    Як і у дорослих, немає ніяких доказів клінічно значущих лікарських взаємодій препарату у дітей, які отримують до 60 мг/кг/день леветирацетаму.

    Необхідно враховувати, що кліренс леветирацетаму на 20 % вищий у дітей, які приймають ферментовмісні протисудомні засоби. Корекція дози не потрібна.

    Леветирацетам не чинить ніякого впливу на концентрації у плазмі крові карбамазепіну, вальпроату.

    Пробенецид

    Є дані, що пробенецид (по 500 мг 4 рази на добу), блокуючи секрецію ниркових канальців, пригнічує нирковий кліренс первинного метаболіту леветирацетаму. Однак концентрації цього метаболіту залишаються низькими.

    Пероральні контрацептиви та інші види фармакокінетичної взаємодії

    Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіолу і левоноргестрелу); ендокринні параметри (лютеїнізуючий гормон та прогестерон) не змінюються. Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину й варфарину; протромбіновий час не змінюється. Дигоксин, пероральні протизаплідні засоби й варфарин, у свою чергу, не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

    Їжа та алкоголь

    Ступінь всмоктування леветирацетаму не змінюється залежно від прийому їжі, але швидкість всмоктування знижується. Дані про взаємодію леветирацетаму з алкоголем відсутні.

    Метотрексат

    Повідомлялося, що одночасне застосування леветирацетаму та метотрексату може зумовлювати зниження кліренсу метотрексату, що супроводжується підвищенням його концентрації в крові та відповідно посиленням токсичного ефекту. Тому при одночасному застосуванні цих лікарських засобів слід ретельно спостерігати за рівнями метотрексату та леветирацетаму в крові.

    Послаблюючі засоби

    Повідомлялося, про зниження ефективності леветирацетаму при одночасному застосуванні осмотичних послаблюючих засобів. В з’вязку з цим проносні засоби слід застосовувати принаймні за 1 годину до або 1 годину після прийому леветирацетаму.

     

    Застосування у період вагітності або годування груддю

    При постмаркетингових дослідженнях не повідомлялося про значиме підвищення ризику значних вад розвитку при застосуванні леветирацетаму під час вагітності. Хоча ризик тератогенного впливу не може бути повністю виключений.

    Терапія із застосуванням кількох протиепілептичних засобів супроводжується більш високим ризиком появи вад розвитку порівняно з монотерапією, тому слід віддавати перевагу монотерапії.

    Результати досліджень на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Леветирацетам не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків абсолютної необхідності, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацепцію. Фізіологічні зміни в період вагітності можуть змінювати концентрацію леветирацетаму. Зниження концентрації леветирацетаму найбільш виражене в ІІІ триместрі (до 60 % вихідної концентрації до вагітності). Припинення застосування протиепілептичних засобів може призвести до загострення хвороби, що може зашкодити матері та плоду.

    Леветирацетам проникає у грудне молоко. Тому годування груддю не рекомендоване. Однак якщо леветирацетам необхідно застосовувати в період годування груддю, слід зважити користь та ризики лікування та важливість годування груддю.

    Дослідження на тваринах не виявили впливу на фертильність. Потенційний ризик для людини невідомий.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

    Леветирацетам має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами. Через можливу індивідуальну чутливість деякі пацієнти можуть відзначати сонливість і інші симптоми, пов'язані із впливом на центральну нервову систему, особливо на початку лікування або в процесі збільшення дози. Тому таким пацієнтам слід бути обережними при занятті діяльністю, що вимагає підвищеної концентрації уваги, наприклад під час керування автомобілем або роботи з іншими механізмами. Не рекомендується керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами якщо не перевірялася індивідуальна реакція пацієнта на застосування леветирацетаму.

    Спосіб застосування та дози

    Лінія розлому на таблетках призначена для розламування з метою полегшення ковтання таблетки, а не для поділу на однакові дози.

    Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Добову дозу розподілити на 2 однакових прийоми.

    Монотерапія для дорослих та підлітків віком від 16 років.

    Монотерапію у дорослих і дітей віком від 16 років слід розпочинати з дози 500 мг (по 250 мг 2 рази на добу), застосовувати у відповідному дозуванні. Через 2 тижні дозу можна збільшити до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу), застосовувати у відповідному дозуванні. Надалі дозу можна збільшувати на 250 мг 2 рази на добу кожні два тижні залежно від клінічної картини. Максимальна добова доза становить 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу).

    Додаткова терапія для дітей віком від 6 років та підлітків (віком від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг.

    Лікар повинен призначити найбільш відповідну лікарську форму, спосіб застосування та кількість прийомів препарату залежно від маси тіла та дози.

    Як додаткову терапію застосування препарату дітям віком від 6 років слід розпочинати з дози 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу.

    Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 30 мг/кг двічі на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.

    Лікування дітей з масою тіла менше 25 кг бажано розпочинати з розчину леветирацетаму для перорального застосування.

    Дітям з масою тіла більше 50 кг дозування здійснюють за схемою, наведеною для дорослих.

    Додаткова терапія для дорослих та підлітків (віком від 12 до 17 років) з масою тіла від 50 кг.

    Дорослим та дітям віком від 12 років з масою тіла > 50 кг лікування слід розпочинати з дози 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу), застосовувати у відповідному дозуванні. Це початкова доза, що призначається у перший день лікування. Залежно від клінічної картини і переносимості препарату добову дозу можна збільшити до максимальної – 1500 мг 2 рази на добу. Змінювати дозу на 500 мг 2 рази на добу можна кожні 2-4 тижні.

    Припинення терапії

    При необхідності припинити застосування леветирацетаму відміну слід здійснювати поступово (наприклад для дорослих та дітей з масою тіла від 50 кг: дозу слід знижувати на 500 мг 2 рази на добу кожні 2 чи 4 тижні; для дітей віком від 6 років та підлітків з масою тіла менше 50 кг: дозу слід знижувати не менше ніж на 10 мг/кг двічі на добу кожні 2 тижні).

    Діти

    Леветирацетам у формі таблеток рекомендований для застосування дітям віком від 6 років. Вікові обмеження, зумовлені формою захворювання, надані у розділі «Показання». Дітям з масою тіла <25 кг леветирацетам застосовують у формі перорального розчину.

    Передозування

    Симптоми: сонливість, збудження, агресія, пригнічення дихання, сплутаність свідомості, кома.

    Лікування: прийом активованого вугілля й промивання шлунка або викликати блювання.

    Спеціального антидоту немає. При необхідності проводять симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (виводиться до 60 % леветирацетаму та 74 % первинного метаболіту).

    Умови зберігання

    Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

    Упаковка

    По 10 таблеток у блістері. По 3 або по 6 блістерів в коробці.

    Категорія відпуску

    За рецептом.

    Виробники

    Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд.

    АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.

  • Отзывы (0)