Склад
діюча речовина: 1 таблетка містить левофлоксацину гемігідрату еквівалентно левофлоксацину 500 мг або 750 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), пропіленгліколь.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: коричнево-рожевого кольору продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.
Код АТХ J01M A12.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Левофлоксацин характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефект забезпечується завдяки пригніченню левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, що належить до II типу топоізомераз. Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану "релаксації" у "надскручений" стан, що, у свою чергу, робить неможливим подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні, грамнегативні бактерії, разом із неферментуючими бактеріями.
До препарату чутливі такі мікроорганізми:
грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S(l), Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni -I/S/R, Streptococcus Pyogenes;
грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis P+/p4 Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
До дії препарату непостійно чутливі:
грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi-R;
грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia;
анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris,
Clostridium difficile.
До дії препарату резистентні:
грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S(1).
Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин неактивний щодо спірохет.
Фармакокінетика. Всмоктування. Перорально застосований левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з піком концентрації у плазмі крові, що спостерігається через 1 год після прийому. Абсолютна біодоступність − майже 100 %. Левофлоксацин підлягає лінійній фармакокінетиці у діапазоні від 50 до 600 мг. Прийом їжі дещо впливає на його всмоктування.
Розподіл. Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв'язується з протеїном сироватки. Кумуляційний ефект левофлоксацину при дозуванні 500 мг 1 раз на добу не має клінічного значення і ним можна знехтувати. Існує незначна, але передбачувана його кумуляція при дозуванні 500 мг 2 рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.
Розподіл у тканинах та рідинах організму.
Розподіл у слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію. Максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій бронхів та секреті бронхіального епітелію при дозі вище 500 мг перорально становила 8,3 та 10,8 μг/мл відповідно.
Розподіл у тканині легенів. Максимальна концентрація левофлоксацину в тканині легенів при дозі понад 500 мг перорально становила приблизно 11,3 μг/мл та досягал ась протягом 4-6 годин після введения. Концентращя у легенях постійно перевищувала таку у плазмі.
Розподіл у рідині пухирів. Максимальна концентрація левофлоксацину в рідині пухирів після прийому 500 мг 1 чи 2 рази на добу становила 4,0 та 6,7μг/мл відповідно.
Розподіл у спинномозковій рідині. Левофлоксацин погано потрапляє у спинномозкову рідину.
Розподіл у тканині простати. Після перорального прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середня концентрація у тканині простати становили 8,7 μг/г, 8,2 μг/г та 2,0 μг/г відповідно через 2 години, 6 годин та 24 години; середнє співвідношення концентрації у простаті/плазмі крові − 1,84.
Концентрація у сечі. Середня концентрація левофлоксацину протягом 8-12 годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг або 500 мг перорально становила 44 μг/мл, 91 μг/мл та 200 μг/мл відповідно.
Метаболізм. . .
Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею.
Виведення. Після перорального застосування левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 год). Виведення здійснюється в основному нирками (понад 85 % застосованої дози). Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування.
Клінічні характеристики
Показання Інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: - гострий синусит;
- загострення хронічного бронхіту;
- негоспітальна пневмонія;
- ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;
- інфекції шкіри та м’яких тканин;
- хронічний бактеріальний простатит.
|
Протипоказання
Гіперчутливість до левофлоксацину або інших фторхінолонів чи до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; епілепсія;
захворювання/ушкодження сухожиль, пов’язані з застосуванням фторхінолонів в анамнезі.
Застосування у період вагітності або годування груддю
У зв’язку з відсутністю досліджень застосування препарату вагітним жінкам та жінкам, які годують груддю, а також внаслідок ризику ураження фторхінолонами хрящів, що несуть навантаження в організмі, який росте, підтвердженого експериментально цим категоріям пацієнтів левофлоксацин застосовувати не можна. Левофлоксацин не обумовлював порушень фертильності або репродуктивної функції у щурів.
Якщо під час лікування препаратом діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Деякі побічні ефекти препарату (наприклад запаморочення, сонливість, розлади зору) можуть порушувати здатність пацієнта концентрувати увагу та реакції, що, у свою чергу, може бути небезпечним у ситуаціях, при яких відповідні якості вкрай важливі (наприклад при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами).
Спосіб застосування та дози
Таблетки призначати 1-2 рази на добу. Дозування залежить від типу та тяжкості інфекції і чутливості збудника.
Тривалість лікування варіює залежно від перебігу захворювання (див. таблиці) і становить не більше 14 днів.
Відповідно до загальних правил антибіотикотерапії прийом препарату необхідно продовжувати протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури і усунення симптомів захворювання.
Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. З метою регуляції дози препарату таблетки можуть бути розділені по лінії розлому. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Левофлоксацин слід приймати не пізніше ніж за 2 години до або не раніше ніж через 2 години після препаратів, що містять солі заліза, антацидів, сукральфату, оскільки одночасний прийом цих препаратів може зменшувати абсорбцію левофлоксацину.
Можна визначити нижчезазначені рекомендації щодо дозування левофлоксацину:
Дозування для пацієнтів із нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну >50 мл/хв)
Таблиця 1
Показання | Добова доза | Кількість прийомів на добу | Тривалість лікування |
| Гострі синусити | 500 мг | 1 раз | 10-14 днів |
| Загострення хронічного бронхіту | 250-500 мг | 1 раз | 7-10 днів |
| Негоспітальні пневмонії | 500 мг | 1-2 рази | 7-14 днів |
| Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів | 250 мг | 1 раз | 3 дні |
| Хронічний бактеріальний Простатит | 500 мг | 1 раз | 28 днів |
| Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів включаючи пієлонефрит | 250 мг | 1 раз | 7-10 днів |
| Інфекції шкіри та м’яких тканин | 500-1000 мг | 1-2 рази | 7-14 днів |
Дозування для пацієнтів із погіршеною нирковою функцією (кліренс креатині ну <50 мл/хв)
Таблиця 2
| Кліренс креатиніну | Дозування |
| 50-20 мл/хв | Перша доза: 250 мг наступні - 125 мг/ 24 години | Перша доза: 500 мг наступні - 250 мг/ 24 години | Перша доза: 500 мг наступні - 250 мг/ 12 годин |
| 19-10 мл/хв | Перша доза: 250 мг наступні - 125 мг/ 48 годин | Перша доза: 500 мг наступні - 125 мг/ 24 години | Перша доза: 500 мг наступні - 125 мг/ 12 годин |
| < 10 мл/хв (у тому числі гемодіаліз і ХАПД)1 | Перша доза: 250 мг наступні - 125 мг/ 48 годин | Перша доза: 500 мг наступні -125 мг/ 24 години | Перша доза: 500 мг наступні - 125 мг/ 24 години |
1 застосовувати після сеансу гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД), вводити додаткову дозу препарату не потрібно.
Дозування для пацієнтів зі зниженою функцією печінки. Зміна дозування левофлоксацину не потрібна, оскільки препарат не метаболізується у печінці і екскретується переважно нирками.
Дозування для пацієнтів літнього віку. Зміна дозування не потрібна, крім випадків зниження функції нирок.
Діти
Дітям не можна застосовувати левофлоксацин через можливе ушкодження суглобового хряща.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
У недоступному для дітей місці
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Мікро Лабс Лімітед, Індія
Місцезнаходження виробника та адреса місця його провадження діяльності.
92, Сіпкот, Індастриал Комплекс,
Хосур – 635 126, Таміл Наду, Індія
Viridis Bot
