Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
Состав
действующее вещество : levofloxacin;
1 мл левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 5 мг
вспомогательные вещества : натрия хлорид, кислота соляная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком, практически свободная от частиц.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТХ J01M А12.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина. Как антибактериальное лекарственное средство из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV. Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.
антибактериальный спектр
Распространенность резистентности для выбранных видов может варьировать географически и по времени. Желательно получить местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus * метицилинчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae *, Haemophilus para-influenzae *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis * Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробные бактерии: Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila * Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, приобретенная (вторичная) резистентность которых может составлять проблему.
Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis * Staphylococcus aureus метициллинрезистентный, Staphylococcus coagulase spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии : Acinetobacter baumannii * Citrobacter freundii * Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii * Proteus mirabilis * Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa * Serratia marcescens *.
Анаэробные бактерии : Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus **, Bacteroides thetaiotamicron **, Bacteroides vulgatus **, Clostridium difficile **.
* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.
* * Естественная умеренная чувствительность.
другие данные
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Фармакокинетика.
абсорбция
Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения. После введения лекарственное средство накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.
распределение
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект в случае многократного применения левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый Кумуляционный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляла 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1:00 после приема препарата.
Проникновение в ткани легких
Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляла примерно 11,3 мкг / г и достигалась через 4-6 часов после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.
Проникновение в содержание пузыря
Максимальная концентрация левофлоксацина 4,0-6,7 мкг / мл в содержании пузыря достигалась через 2-4 часа после введения лекарственного средства в течение 3 дней в дозах 500 мг 1 раз или 2 раза в сутки соответственно.
Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость
Левофлоксацин проникает в СМЖ в незначительном количестве.
Проникновение в ткани простаты
После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация в ткани простаты достигала 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; средний коэффициент концентраций простата / плазма составлял 1,84.
Концентрация в моче
Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после однократного приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг и 500 мг левофлоксацина составляла 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дисметиллевофлоксацин и левофлоксацина N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества лекарственного средства, выделяется с мочой. Левофлоксацин является Стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.
вывод
После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится в основном почками (85% введенной дозы).
Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что пероральный и внутривенный пути введения являются взаимозаменяемыми.
линейность
Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50-600 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из нижеследующей Таблице №1.
Таблица №1
КК (мл / мин)<2020-4950-80
Почечный клиренс (мл / мин)132657
Период полувыведения (ч)35279
Пациенты пожилого возраста
Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.
различия
Отдельный анализ групп пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия фармакокинетики являются клинически значимыми.
Показания
Воспалительные процессы, вызванные бактериями, чувствительными к левофлоксацину: пневмонии, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, других хинолонов, в компонентам препарата.
Побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.
Эпилепсия.
Возраст до 18 лет.
Беременность и период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)
Способ применения и дозы
Перед применением необходимо провести тест на чувствительность.
Раствор следует использовать в течение 3:00 после перфорации флакона.
Лекарственное средство применяют внутривенно 1-2 раза в сутки.
Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Относительно дозирования следует придерживаться следующих рекомендаций для пациентов с нормальной функцией почек (см. Таблица №2), в которых клиренс креатинина 50 мл / мин.
Таблица №2
показанияДоза, мгколичество
приемов в суткипродолжительность лечения
внебольничных пневмонии5001-2 раза7-14 дней
пиелонефрит5001 раз7-10 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей5001 раз7-14 дней
Хронический бактериальный простатит500 *1 раз28 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей5001-2 раза7-14 дней
* В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального введения левофлоксацина к перорального применения с тем же дозировкой.
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек дозу следует уменьшить.
Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек (см. Таблица №3), в которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин.
Таблица №3
ККРежим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)
250 мг / 24 ч500 мг / 24 ч500 мг / 12 ч
50-20 мл / минпервая доза - 250 мг,
последующие -
125 мг / 24 чпервая доза - 500 мг,
последующие -
250 мг / 24 чпервая доза - 500 мг,
последующие -
250 мг / 12 ч
19-10 мл / минпервая доза - 250 мг,
последующие -
125 мг / 48 чпервая доза - 500 мг,
последующие -
125 мг / 24 чпервая доза - 500 мг,
последующие -
125 мг / 12 ч
первая доза - 250 мг,
последующие -
125 мг / 48 чпервая доза - 500 мг,
последующие -
125 мг / 24 чпервая доза - 500 мг,
последующие -
125 мг / 24 ч
1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушениями функции печени . Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функции почек не нарушены, нет необходимости в коррекции дозы.
Лекарственное средство вводить медленно внутривенно путем капельной инфузии. . Продолжительность введения должна быть не менее 30 минут для дозы 250 мг или не менее 60 минут для дозы 500 мг.
Согласно состояния пациента, через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием левофлоксацина с тем же дозировкой.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение лекарственным средством по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Смешивания с растворами для инъекций.
Лекарственное средство совместим с такими растворами для инфузий
0,9% раствор хлорида натрия, 5% моногидрат глюкозы, 2,5% декстроза в растворе Рингера, многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Дети.
Лекарственное средство противопоказан детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
Передозировка
Симптомы: головокружение, нарушение / спутанность сознания, судорожные припадки, тремор, удлинение интервала QT или усиление проявлений других побочных реакций. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.
Лечение - симптоматическое. Специфических антидотов не существует. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма.
Побочные реакции
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, временная потеря зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор, диарея геморрагическая, что может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП), билирубина, гепатит, желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. «Особенности применения»).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита).
Со стороны обмена веществ, метаболизма : анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных диабетом, гипергликемия, гипогликемическая кома. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенное потоотделение, дрожание конечностей.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, оцепенение, сонливость, тремор, дисгевзия, судороги, парестезии, периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия, сниженное ощущение прикосновения; паросмия, включая аносмию, агевзия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, другие нарушения координации движений, в том числе при ходьбе, обмороки, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны психики: бессонница, ажитация, спутанность сознания, нервозность, психические расстройства (в т. Ч. Галлюцинации, паранойя), депрессия, тревожность, беспокойство, состояния страха, патологические сновидения, ночные кошмары, психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ, гипотензия, коллапс, васкулит, флебит.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, которая вызывает повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактоидные шок ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после применения первой дозы высыпания, покраснения кожи, зуд, крапивница, гипергидроз, экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, лейкоцитопластический васкулит, стоматит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз. Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, включая грибы рода Candida , размножению других резистентных микроорганизмов.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, поражения сухожилий (см. Раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит, например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis , рабдомиолиз, разрыв сухожилий, связок, мышц, артрит.
Общие нарушения и реакции в месте введения: изменения в месте введения, включая покраснение, боль астения, общая слабость, повышение температуры тела боль (включая боль в спине, груди и конечностях) как и при применении других фторхинолонов, возможны приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, являются:
экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;
гиперсенситивный васкулит
приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.
Срок годности
2 года.
Срок хранения раствора после перфорации флакона - 3:00.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Раствор не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, с гидрокарбонатом натрия), с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».
Упаковка
По 100 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Viridis Bot
