Склад
діюча речовина: левофлоксацин;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левофлоксацину 250 мг або 500 мг, або 750 мг у вигляді левофлоксацину напівгідрату;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, гіпромелоза, магнію стеарат, Opadry white OY58900 (гіпромелоза, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколі).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору капсулоподібні двоопуклі вкриті плівковою оболонкою таблетки з логотипом «RDY» з одного боку та «279» з іншого боку (таблетки 250 мг);
білого кольору капсулоподібні двоопуклі вкриті плівковою оболонкою таблетки з логотипом «RDY» з одного боку та «280» з іншого боку (таблетки 500 мг);
білого кольору капсулоподібні двоопуклі вкриті плівковою оболонкою таблетки, гладенькі з обох боків (таблетки 750 мг).
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТХ J01M А12.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Левофлоксацин характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до топоізомераз ІІ типу. Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану «релаксації» у «надскручений» стан, що, у свою чергу, робить неможливим подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні і грамнегативні бактерії разом з неферментуючими бактеріями.
Чутливі до препарату мікроорганізми
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes.
Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β+/ β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
Мікроорганізми, непостійно чутливі до дії препарату
Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi-R.
Грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia.
Анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
Мікроорганізми, резистентні до дії препарату
Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S(1).
Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин неактивний щодо спірохет.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Перорально застосований левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується. Пік концентрації у плазмі крові спостерігається через 1 годину після прийому. Абсолютна біодоступність – майже 100 %. Левофлоксацин підлягає лінійній фармакокінетиці у діапазоні від 50 мг до 600 мг. Прийом їжі дещо впливає на його всмоктування.
Розподіл.
Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки крові. Кумуляційний ефект левофлоксацину при дозуванні 500 мг 1 раз на добу не має клінічного значення і його можна не брати до уваги. Існує незначна, але передбачувана його кумуляція при дозуванні 500 мг 2 рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.
Розподіл у тканинах та рідинах організму.
Розподіл у слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію.
Максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій бронхів та секреті бронхіального епітелію при пероральній дозі вище 500 мг становила 8,3 та 10,8 mг/мл відповідно.
Розподіл у тканині легенів.
Максимальна концентрація левофлоксацину у тканині легенів при пероральній дозі понад 500 мг становила приблизно 11,3 mг/мл та досягалась протягом 4-6 годин після введення. Концентрація у легенях постійно перевищувала таку у плазмі крові.
Розподіл у рідині пухирів.
Максимальна концентрація левофлоксацину у рідині пухирів після прийому 500 мг 1 або 2 рази на добу становила 4,0 та 6,7 mг/мл відповідно.
Розподіл у спинномозковій рідині.
Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину.
Розподіл у тканині простати. Після перорального прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати становили 8,7 mг/г, 8,2 mг/г та 2,0 mг/г відповідно через 2 години, 6 годин та 24 години; середнє співвідношення концентрації у простаті/плазмі крові – 1,84.
Концентрація у сечі. Середня концентрація левофлоксацину протягом 8-12 годин після одноразової пероральної дози 150 мг або 300 мг, або 500 мг становила 44 mг/мл, 91 mг/мл та 200 mг/мл відповідно.
Метаболізм.
Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею.
Виведення. Після перорального застосування левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення здійснюється в основному нирками (понад 85 % введеної дози). Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення.
Показання
Інфекції, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: гострий синусит, загострення хронічного бронхіту, нозокоміальна пневмонія, негоспітальна пневмонія, ускладнені та неускладнені інфекції сечовидільного тракту (у тому числі пієлонефрит), ускладнені та неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.
Протипоказання
Підвищена чутливість до левофлоксацину, до інших хінолонів або до будь-якого іншого компонента препарату; епілепсія; пацієнти зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів. Вагітність або період годування груддю. Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози
Таблетки приймати 1 раз на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить як зазначено в таблицях нижче. Рекомендовано продовжувати лікування принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.
Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати таблетки можна як разом з їжею, так і в інший час.
Таблиця 1
Рекомендації для дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хвилину
| Показання | Добова доза | Кількість прийомів на добу | Тривалість лікування |
| Гострий синусит | 500 мг | 1 раз | 10-14 днів |
| 750 мг | 1 раз | 5 днів |
| Загострення хронічного бронхіту | 500 мг | 1 раз | 7 днів |
| Нозокоміальна пневмонія | 750 мг | 1 раз | 7-14 днів |
| Негоспітальна пневмонія | 500 мг | 1 раз | 7-14 днів |
| 750 мг | 1 раз | 5 днів |
| Ускладнені інфекції сечовидільного тракту, включаючи пієлонефрит | 250 мг | 1 раз | 10 днів |
| 750 мг | 1 раз | 5 днів |
| Неускладнені інфекції сечовидільного тракту | 250 мг | 1 раз | 3 дні |
| Ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин | 750 мг | 1 раз | 7-14 днів |
| Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин | 500 мг | 1 раз | 7-10 днів |
| Хронічний бактеріальний простатит | 500 мг | 1 раз | 28 днів |
Таблиця 2
Дозування для пацієнтів із порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну менше 50 мл/хвилину:
| Доза кожні 24 години для пацієнтів із нормальною функцією нирок | Кліренс креатиніну 20-49 мл/хв | Кліренс креатиніну 10-19 мл/хв | Пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі або хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі (ХАПД) |
| 750 мг | По 750 мг кожні 48 годин | Початкова доза – 750 мг, потім – по 500 мг кожні 48 годин | Початкова доза – 750 мг, потім – по 500 мг кожні 48 годин |
| 500 мг | Початкова доза – 500 мг, потім – по 250 мг кожні 24 години | Початкова доза – 500 мг, потім – по 250 мг кожні 48 годин | Початкова доза – 500 мг, потім – по 250 мг кожні 48 годин |
| 250 мг | Корекція дози не потрібна | По 250 мг кожні 48 годин. При лікуванні неускладнених інфекцій сечових шляхів корекція дози не потрібна | Інформація про корекцію дози відсутня |
Дозування для пацієнтів із порушеною функцією печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується у печінці.
Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби у корекції дози.
Діти Дітям не можна застосовувати левофлоксацин через можливе ушкодження суглобового хряща.
Передозування
Найважливіші передбачувані симптоми передозування левофлоксацином стосуються центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості, судомні напади, галюцинації та тремор); реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (нудота та ерозія слизових оболонок). Згідно з результатами досліджень, при застосуванні доз, вищих від терапевтичних, спостерігалося подовження QT-інтервалу. У разі передозування необхідне ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування симптоматичне. У разі гострого передозування призначати промивання шлунка. Для захисту слизової шлунка слід застосовувати антацидні засоби.
Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.
Побічні реакції
Інфекції та інвазії: мікози (включаючи Candida та проліферацію інших резистентних мікроорганізмів).
З боку шкіри та загальні реакції підвищеної чутливості: свербіж та почервоніння шкіри, загальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні та анафілактоїдні) з такими ознаками, як кропив’янка, спазм бронхів і, можливо, тяжка ядуха, а також набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад шкіри обличчя і слизової оболонки глотки), раптове зниження артеріального тиску та шок, подовження QT-інтервалу, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового проміння, висипання на шкірі і слизових оболонках, гіпергідроз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексудативна мультиформна еритема. Загальні реакції підвищеної чутливості можуть з’явитися вже після першої дози та протягом кількох хвилин або годин після прийому.
З боку травної системи: нудота, діарея, здуття живота, запори, стоматит, відсутність апетиту, блювання, біль у животі, розлади травлення, панкреатит, діарея з домішками крові, яка інколи може бути ознакою запалення кишечнику, у тому числі псевдомембранозного коліту.
З боку метаболізму та харчування: гіперглікемія, гіпоглікемічна кома, зниження вмісту цукру в крові (гіпоглікемія), що має особливе значення для хворих на цукровий діабет. Ознаками гіпоглікемії можуть бути: підвищений апетит, нервозність, потіння, тремтіння кінцівок.
З боку психіки: розлади сну, безсоння, нервозність, психотичні розлади (наприклад, із галюцинаціями, параноєю), депресія, тривожність, ажитація; психотичні реакції із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій; незвичні сновидіння, нічні кошмари.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення/заклякання, сонливість, парестезія, тремтіння, неспокій, страх, судомні напади та сплутаність свідомості; розлади зору та слуху, порушення смакових відчуттів, втрата смакових відчуттів та нюху, синкопе, знижене відчуття дотику, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, розлади процесів руху, в тому числі під час ходьби.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей, сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС
Категорія відпуску
За рецептом.
Viridis Bot
