ЛИНБАГ КАПС. 50МГ №30

Состав
действующее вещество: прегабалин;
1 капсула содержит прегабалина 25 мг или 50 мг, 75 мг, 100 мг, или 150 мг, или 200 мг, или 225 мг или 300 мг
вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный капсула желатиновая: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172) *, железа оксид черный (Е172) **.
* Не содержится в капсулах по 50 мг.
** Содержится в капсулах по 25 и 300 мг.

Лекарственная форма
Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства:
капсулы по 25 мг: твердые желатиновые капсулы размера 4, содержащие порошок белого или почти белого цвета в качестве массы для заполнения. Верхняя часть оболочки капсулы (крышечка): непрозрачная, желтовато-коричневая, бледная. Нижняя часть оболочки капсулы (корпус): непрозрачная, желтовато-коричневая, бледная;
капсулы по 50 мг: твердые желатиновые капсулы размера 3, содержащие порошок белого или почти белого цвета в качестве массы для заполнения. Верхняя часть оболочки капсулы (крышечка): непрозрачная, светло-желтая. Нижняя часть оболочки капсулы (корпус): непрозрачная, светло-желтая;
капсулы по 75 мг: твердые желатиновые капсулы размера 4, содержащие порошок белого или почти белого цвета в качестве массы для заполнения. Верхняя часть оболочки капсулы (крышечка): непрозрачная, карминовая. Нижняя часть оболочки капсулы (корпус): непрозрачная, белая;
капсулы по 100 мг: твердые желатиновые капсулы размера 3, содержащие порошок белого или почти белого цвета в качестве массы для заполнения. Верхняя часть оболочки капсулы (крышечка): непрозрачная, карминовая. Нижняя часть оболочки капсулы (корпус): непрозрачная, карминовая;
капсулы по 150 мг: твердые желатиновые капсулы размера 2, содержащие порошок белого или почти белого цвета в качестве массы для заполнения. Верхняя часть оболочки капсулы (крышечка): непрозрачная, белая. Нижняя часть оболочки капсулы (корпус): непрозрачная, белая;
капсулы по 200 мг: твердые желатиновые капсулы размера 1, содержащие порошок белого или почти белого цвета в качестве массы для заполнения. Верхняя часть оболочки капсулы (крышечка): непрозрачная, бледно-оранжевая. Нижняя часть оболочки капсулы (корпус): непрозрачная, бледно-оранжевая;
капсулы по 225 мг: твердые желатиновые капсулы размера 1, содержащие порошок белого или почти белого цвета в качестве массы для заполнения. Верхняя часть оболочки капсулы (крышечка): непрозрачная, бледно-оранжевая. Нижняя часть оболочки капсулы (корпус): непрозрачная, белая;
капсулы по 300 мг: твердые желатиновые капсулы размера 0, содержащие порошок белого или почти белого цвета в качестве массы для заполнения. Верхняя часть оболочки капсулы (крышечка): непрозрачная, карминовая. Нижняя часть оболочки капсулы (корпус): непрозрачная, бледного желтовато-коричневого цвета.

Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X16.

Фармакологические свойства
Фармакологические.
Активная субстанция, прегабалин, является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S) -3- (аминометил) -5- метилгексанова кислота].
Механизм действия.
Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a 2 -d белок) потенциалозалежних кальциевых каналов в центральной нервной системе.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1:00 после разового и многократного применения. Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, приводит к уменьшению максимальной концентрации (C max ) примерно на 25-30% и удлинение t max примерно на 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.
Распределение. Доклинические исследования показали, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у животных. Прегабалин также проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко в период лактации. У человека кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина около 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в неизмененном виде прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина - основной метаболит препарата, который определялся в моче, составлял 0,9% от введенной дозы. Во время доклинических исследований рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не происходило.
Вывод. Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам на гемодиализе необходимо корректировать дозы препарата.
Линейность / нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной во всем рекомендованном диапазоне доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентраций прегабалина в плазме крови.
Пол. Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (после 4:00 гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата для пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа пациенты должны принимать дополнительную дозу.
Печеночная недостаточность. Специальные исследования фармакокинетики с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Поскольку прегабалин не претерпит значительного метаболизма и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Показания
Эпилепсия.
Препарат Линбаг назначают в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.
Генерализованное тревожное расстройство.
Препарат Линбаг назначают для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любых вспомогательных веществ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ.
В исследованиях in vivo не наблюдалось значимой клинической фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и / или этинилэстрадиол.
Одновременное применение прегабалина с оральными контрацептивами, Норэтистерон и / или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния одного из препаратов.
Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему.
Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В ходе контролируемых клинических исследований одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводил к клинически значимого влияния на функцию дыхания. После выхода препарата на рынок сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.
Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.
Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием добровольцев пожилого возраста не проводились.

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Дозы.
Диапазон доз может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Дозу делят на 2 или 3 приема.
Эпилепсия.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. Через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство.
Доза, которую разделяют на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения лечения.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости препарата отдельным пациентам дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Прекращение лечения прегабалином.
Согласно современной клинической практики, прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно, в течение не менее одной недели независимо от показаний.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. Раздел «Фармакокинетика»), уменьшение дозы пациентам с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, как указано в таблице 1 в соответствии с КК (CLcr), определяемого по формуле:
Прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4:00). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует подбирать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. Таблицу 1).
Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек.
КК (CLcr) (мл / мин)Общая суточная доза прегабалина *режим приема
Начальная доза (мг / сут)Максимальная доза (мг / сут)
≥60150600Дважды или трижды в сутки
≥30 - <6075300Дважды или трижды в сутки
≥15 - <3025 - 50150Или два раза в сутки
<152575Раз в сутки

Дополнительная доза после гемодиализа (мг)
 25100однократно
Общую суточную дозу (мг / сут) следует разделить на количество приемов, чтобы получить мг / дозу.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина.

Способ применения.
Препарат Линбаг принимают независимо от приема пищи.
Препарат Линбаг предназначен исключительно для перорального применения.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата Линбаг детям (в возрасте до 18 лет) не были установлены. Данных нет.

Передозировка
Частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство.
Изредка сообщалось о случаях комы.
Лечение передозировки прегабалином заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ.
Побочные реакции
Частыми отмеченными побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. Показатель отмены препарата из-за побочных реакции составил 12% среди пациентов, получавших прегабалин, и 5% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, которые привели к исключению из группы применения прегабалина, были головокружение и сонливость.
Ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и больше чем у одного пациента; эти побочные реакции представлены по классам и частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); редкие (от ≥ 1/1000 до <1/100); единичные (от ≥ 1/10000 до <1/1000); редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой группе по частоте возникновения побочные реакции представлены в порядке убывания тяжести.
Указанные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и / или сопутствующим применением других лекарственных средств.
Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, обозначены курсивом в перечне ниже.
Инфекции и инвазии. Часто: назофарингит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы. Нечасто: нейтропения.
Со стороны иммунной системы. Нечасто: повышенная чувствительность . Редкие: ангионевротический отек , аллергическая реакция.
Со стороны обмена веществ, метаболизма. Частые повышенный аппетит. Нечасто: потеря аппетита, гипогликемия.
Со стороны психики. Часто: эйфорическое настроение, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, дезориентация, бессонница. Нечасто: галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, повышенное настроение, агрессия , изменения настроения, деперсонализация, затруднен подбор слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия. Редкие: растормаживание.
Со стороны нервной системы. Очень частые: головокружение, сонливость, головная боль. Часто: атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезии, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, вялость. Нечасто: обмороки, ступор, миоклония, потеря сознания , психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение когнитивных функций, нарушения умственной деятельности , нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, агевзия, недомогание, околоротовая парестезии, миоклонус , гипалгезия Редкие: судороги, паросмия, гипокинезия, дисграфия, зависимость, мания, мозжечкового синдром, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидный синдром, синдром Ги на-Барре, интракраниальная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна. Частота неизвестна: нарушение психикы .

Со стороны органов зрения. Часто: нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит. Нечасто: потеря периферического зрения, нарушение зрения, отек глаз, дефект поля зрения, ухудшение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость, усиленное слезотечение, раздражение глаз, светочувствительность, нарушение аккомодации, блефарит, кровоизлияние в глазное яблоко. Редкие: потеря зрения, кератит , осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазного мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва , птоз, увеит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата. Часто: вертиго. Нечасто: гиперакузия.
Со стороны сердца. Нечасто: тахикардия, блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность. Редкие: удлинение интервала QT , синусовая тахикардия, синусовая аритмия.
Сосудистые расстройства. Нечасто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, приливы, ощущение холода в конечностях.
Со стороны дыхания, дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто: одышка, носовое кровотечение, кашель, ринит, храп, сухость слизистой носа. Редкие: отек легких, сжатия в горле, ларингоспазм, фаринголарингеальная боль, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота.
Со стороны пищеварительной системы. Часто: рвота, тошнота, запор, диарея , метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, гастроэнтерит. Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, чрезмерное слюноотделение, оральная гипестезия, холецистит, холелитаз, колит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, отек языка , ректальное кровотечение. Редкие: асцит, панкреатит, дисфагия, стоматит, язва пищевода, периодонтальные абцессы.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Нечасто сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд. Редкие: синдром Стивенса - Джонсона , холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, нарушения ногтей, петехиальная сыпь, пурпура, пустулярный сыпь, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани. Часто: подергивания мышц, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм в шейном отделе. Нечасто: отек суставов, миалгия, судороги мышц, боль в шее, ригидность мышц. Редкие: рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто: недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит. Редкие: почечная недостаточность, олигурия, задержка мочеиспускания , острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит.
Расстройства репродуктивной системы и молочных желез. Часто: эректильная дисфункция, импотенция. Нечасто: сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах, лейкорея, меноррагия, метроррагия. Редкие: аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия , цервицит, баланит, эпидидимит
Общие расстройства. Часто: периферические отеки, отеки, нарушение походки, падения, ощущение опьянения, недомогание, повышенная утомляемость. Нечасто: генерализованный отек, отек лица , ощущение сжатия в груди, боль, лихорадка, жажда, озноб, астения, общая слабость, абсцесс, флегмона, фотосенсибилизация. Редкие: повышение температуры тела, анафилактоидные реакции, гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинное фиброз, шок.
Исследование. Часто: увеличение массы тела. Нечасто: повышение уровня КФК в крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, уменьшение содержания калия в крови, снижение массы тела. Редкие: снижение уровня лейкоцитов в крови.

У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение, которые свидетельствовали о физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.
Данные о прекращении долгосрочного лечения прегабалином свидетельствуют о зависимости частоты и тяжести симптомов отмены от дозы.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
Капсулы по 25 мг или 50 мг, 75 мг, или 150 мг, или 200 мг: по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в коробке.
Капсулы по 100 мг или 225 мг, или 300 мг по 7 капсул в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Лек Фармацевтическая компания д.д.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения.