Склад
діюча речовина: lincomycin;
1 мл містить лінкоміцину (у формі лінкоміцину гідрохлориду) 300 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група
антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТХ J01F F02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Залежно від чутливості мікроорганізмів і концентрації антибіотика, лінкоміцин може виявляти як бактеріостатичну, так і бактерицидну дію. Спектр активності in vitro включає ряд збудників:
1. Чутливі мікроорганізми (мінімальна пригнічувальна концентрація (МПК) £ 2 мкг/мл):
- анаеробні грампозитивні бактерії, що не утворюють спори, у т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а також Actinomyces spp.;
- анаеробні і мікроаерофільні грампозитивні коки, у т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. тамікроаерофільні стрептококи;
- аеробні грампозитивні мікроорганізми, у т. ч. стафілококи, стрептококи (за винятком S. faecalis) та пневмококи.
2. Мікроорганізми з помірною чутливістю (МПК становить 2-4 мкг/мл):
- анаеробні грамнегативні бактерії, що не утворюють спори, у т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;
- анаеробні грампозитивні бактерії, що утворюють спори, у т.ч. Clostridium spp.
3. Резистентні мікроорганізми або мікроорганізми з низькою чутливістю (МПК ³ 8 мкг/мл), у т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus influenzae, Pseudomonas та інші грамнегативні мікроорганізми.
Хоча бактерії роду Shigella резистентні in vitro до лінкоміцину (МПК приблизно становить 200-400 мкг/мл), Лінкоцин ефективний при цьому захворюванні у зв’язку з тим, що у кишечнику досягається дуже високий рівень лінкоміцину (приблизно 3000-7000 мкг/г випорожнень).
Спостерігалася перехресна резистентність дисоційованого типу in vitro між лінкоміцином і кліндаміцином з одного боку і макролідами (еритроміцин, олеандоміцин і спіраміцин) – з іншого боку. Абсолютна перехресна резистентність існує між лінкоміцином і кліндаміцином. Найчастіше резистентність у стафілококів та стрептококів виникає внаслідок метилування специфічних нуклеозидів у РНК 23S субодиниці рибосоми 50S, яка може визначати перехресну резистентність до макролідів та стрептограмінів В (фенотип MLSB). Резистентні до макролідів ізоляти цих мікроорганізмів слід перевіряти на індуцибельну резистентність до лінкоміцину/кліндаміцину за допомогою D-тесту або іншого придатного метода. В експериментах in vitro та in vivo не спостерігалося швидкого розвитку резистентності мікроорганізмів до препарату Лінкоцин. У стафілококів резистентність in vitro до лінкоміцину або кліндаміцину розвивається повільно, поступово.
Показання
Лікування тяжких інфекцій, спричинених чутливими до лінкоміцину штамами стрептококів, пневмококів та стафілококів. Даний препарат слід застосовувати пацієнтам з алергією на пеніцилін або іншими пацієнтам, для лікування яких, на думку лікаря, застосування пеніциліну є недоцільним.
Протипоказання
Лінкоцин протипоказаний хворим, у яких раніше відзначалася гіперчутливість до лінкоміцину, кліндаміцину або будь-якого іншого компонента препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Лінкоміцин має властивість блокувати нервово-м’язову передачу, що може посилити дію інших блокаторів нервово-м’язової передачі; лінкоміцин слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують такі препарати.
Був виявлений антагонізм між лінкоміцином та еритроміцином in vitro. Тому ці два препарати не рекомендується призначати разом.
Спосіб застосування та дози
Лінкоміцин не слід вводити внутрішньовенно у вигляді болюсу нерозведеного препарату. Внутрішньовенно препарат можна вводити винятково шляхом крапельної інфузії тривалістю щонайменше 1 годину.
Якщо під час терапії розвивається сильна діарея, застосування цього антибактеріального засобу слід припинити.
Дорослі
А. Внутрішньом’язове введення
Звичайна доза дорослим становить:
1. Тяжкі інфекції: 600 мг внутрішньом’язово кожні 24 години.
2. Більш тяжкі форми інфекцій: по 600 мг внутрішньом’язово кожні 12 годин (або частіше), що визначається тяжкістю інфекції.
В. Внутрішньовенне введення
Звичайна доза дорослим становить:
1. Тяжкі інфекції: від 600 мг до 1 г кожні 8-12 годин.
2. При більш тяжких інфекціях ці дози можуть бути підвищені.
3. При станах, що загрожують життю, добова доза для внутрішньовенного введення може становити до 8 г.
Діти віком від 1 місяця
А. Внутрішньом’язове введення
1. Тяжкі інфекції: 10 мг/кг у вигляді 1 внутрішньом’язової ін’єкції кожні 24 години.
2. Більш тяжкі форми інфекцій: 10 мг/кг кожні 12 годин або частіше.
В. Внутрішньовенне введення
Від 10 до 20 мг/кг/добу, залежно від тяжкості інфекції, може бути введено кількома дозами, відповідно до описаних правил розведення і швидкості інфузії.
Дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок. У пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок збільшується період напіввиведення лінкоміцину із сироватки крові, що є підставою для зниження частоти введення лінкоміцину пацієнтам із порушеною функцією печінки чи нирок. Якщо терапія лінкоміцином необхідна для пацієнтів зі значним порушенням функції нирок, відповідна доза повинна становити від 25 до 30 % від дози, рекомендованої пацієнтам із нормальною функцією нирок.
Тривалість лікування визначається індивідуально.
Інфекції, спричинені бета-гемолітичним стрептококом. Лікування має тривати не менше 10 діб.
Розведення і швидкість інфузії.
Доза для введення у формі інфузії розраховується таким чином:
1 г лінкоміцину розводити не менше, ніж у 100 мл відповідного розчину для розведення, при цьому тривалість інфузії має бути не менше 1 години.
| Доза | Об’єм розчину для розведення | Час |
| 600 мг | 100 мл | 1 година |
| 1 г | 100 мл | 1 година |
| 2 г | 200 мл | 2 години |
| 3 г | 300 мл | 3 години |
| 4 г | 400 мл | 4 години |
Зазначені дози можна вводити повторно, частота введення визначається у разі необхідності, при цьому добова доза не повинна перевищувати максимальну рекомендовану дозу лінкоміцину, що становить 8 г.
Примітка. Можуть виникати тяжкі реакції з боку серцево-судинної і легеневої систем, якщо цей препарат вводити у більш високих, ніж рекомендовано, концентраціях, і з більшою швидкістю.
Діти.
Не застосовують недоношеним дітям та новонародженим.
Може спричинити токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років (див. розділ «Особливості застосування»).
Умови зберігання
зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці.
Несумісність
Лінкоміцин, розчин для ін’єкцій, є фізично несумісним з новобіоцином, канаміцином та фенітоїном.
Упаковка
По 2 мл розчину для ін’єкцій у флаконі. По 1 флакону у картонній коробці.
Категорія відпуску
за рецептом.
Виробник.
Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ, Бельгія/Pfizer Manufacturing Belgium NV, Belgium.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Рейксвег 12, Пуурс, В-2870, Бельгія/Rijksweg 12, Puurs, B-2870, Belgium
Viridis Bot
