Склад
діюча речовина: бетаксолол;
1 таблетка містить бетаксололу гідрохлориду − 20 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору двоопуклі круглі таблетки, вкриті оболонкою, з лінією розподілу з одного боку та гравіюванням – з іншого.
Фармакотерапевтична група
Селективні блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТХ С07А В05.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:
- кардіоселективною бета-адреноблокуючою дією;
- відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не проявляє власної симпатоміметичної активності);
- слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або до місцевих анестетиків) у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Препарат швидко та повністю всмоктується після перорального прийому при дуже невеликому ефекті «першого проходження» через печінку та дуже високій біодоступності – приблизно 85 %, що забезпечує низькі відмінності його концентрації у плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні.
Бетаксолол зв’язується з білками плазми крові приблизно на 50 %.
Метаболізм. Об’єм розподілу становить приблизно 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється у неактивні метаболіти, і тільки 10-15 % бетаксололу виявляється у сечі у незмінному стані. Основний шлях елімінації – через нирки.
Виділення. Період напіввиведення бетаксололу з організму становить 15-20 годин.
Клінічні характеристики
Показання.
Артеріальна гіпертензія.
Профілактика нападів стенокардії напруження.
Протипоказання
Тяжкі форми бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легень.
Серцева недостатність, яка не контролюється лікуванням.
Кардіогенний шок.
Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня у хворих, які не мають водія ритму.
Стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія препаратом при ізольованій/типовій формі цього захворювання).
Дисфункція синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду).
Брадикардія (частота серцевих скорочень <45-50 уд/хв).
Тяжкі форми синдрому Рейно та інших порушень периферичного кровообігу.
Нелікована феохромоцитома.
Артеріальна гіпотензія.
Гіперчутливість до бетаксололу.
Анафілактичні реакції в анамнезі.
Метаболічний ацидоз.
Препарат протипоказаний для застосування у комбінації з флоктафеніном та сультопридом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застосування препарату не рекомендується у комбінації з аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
У зв’язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна доза при артеріальній гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження – 1 таблетка по 20 мг на добу.
Дозування для хворих із нирковою недостатністю. У хворих із нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується зі зниженням функцій нирок.
Дозу необхідно адаптувати до стану функцій нирок хворого: при кліренсі креатиніну ³ 20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводити клінічне спостереження, починаючи з 1-го тижня лікування до досягнення рівноважних рівнів препарату у крові (у середньому 4 доби).
Для хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).
Для хворих із печінковою недостатністю немає необхідності коригувати дозу; однак на початку терапії бажане клінічне спостереження.
Діти. Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені, тому застосовування його цій категорії пацієнтів протипоказане.
Передозування.
Симптоми передозування препарату: брадикардія або надмірне зниження артеріального тиску.
При брадикардії або надмірному зниженні артеріального тиску необхідно ввести
- 1-2 мг атропіну внутрішньовенно;
- 1 мг глюкагону (введення препарату повторювати при необхідності);
- при необхідності проводити повільну інфузію 25 мкг ізопреналіну або вводити 2,5-10 мкг/кг/хв добутаміну.
При серцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності застосовували бета-адреноблокатори:
- глюкагон у дозі 0,3 мг/кг маси тіла;
- госпіталізація у відділення інтенсивної терапії;
- ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, під наглядом спеціаліста.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці. Не потребує спеціальних умов зберігання.
Упаковка
№ 28 (14х2): по 14 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
САНОФІ ВІНТРОП ІНДАСТРІА - ТУРЗ.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
30-36 авеню Гюстав Ейфель, ТУРЗ, 37100, Франція.
Заявник
ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна.
Viridis Bot
