ЛУМИГАН КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ 0.1МГ/МЛ 3МЛ

Состав
действующее вещество: биматопрост;
1 мл 0,1 мг биматопрост;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия фосфат, гептагидрат; кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, кислота соляная разведенная или натрия гидроксид вода очищенная.

Лекарственная форма
Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная практически бесцветный раствор.

Фармакологическая группа
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.
Код АТХ. S01E E03.

Фармакологические свойства
Фармакологические.
Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральному отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4:00 после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение примерно 8 - 12:00. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.
Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетических простамиду, а по химической структуре - до простагландина F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамиду еще не был определен по структуре.
В течение 12-месячного исследования применения препарата Лумиган® в дозе 0,1 мг / мл взрослым в виде глазных капель средние дневные значения внутриглазного давления, измерялись во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1, 1 мм рт.ст. в течение всего дня и никогда не превышали 17,7 мм рт.ст.
Лумиган®, 0,1 мг / мл, в виде глазных капель содержит бензалкония хлорид в концентрации 0,02%.

Фармакокинетика.
Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека при инстилляции в глаз у взрослых системное действие биматопрост очень низкая. Системной кумуляции не отмечено. При введения раствора биматопрост по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmах) биматопрост в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг / мл) в течение 1,5 часа после применение. Средние значения Cmax и площади под кривой концентрация-время (AUC0-24 ч) биматопрост были сопоставимыми на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг / мл и 0,09 нг * ч / мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопрост достигалась в течение первой недели местного применения.
Биматопрост равномерно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л / кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопрост с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%.
Биматопрост является основной циркулирующей веществом в крови после того, как он попадает в системный кровоток после закапывания. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диетилюванню и глюкуронирования с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% - через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопрост (Т1 / 2), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс -
1,5 л / ч / кг.
Показатели у пожилых пациентов
При введения раствора биматопрост 0,3 мг / мл в виде глазных капель два раза в сутки среднее значение площади под кривой концентрация-время (AUC0-24 ч) у пожилых пациентов (в возрасте от 65 лет) составляет 0,0634 нг * ч / мл биматопрост и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых лиц - 0,0218 нг * ч / мл. Однако эти данные не являются клинически значимыми из-за того, что системное влияние как на летних, так и на молодых людей оставался очень малым после закапывания в глаза. Кумуляции биматопрост в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаковым для пожилых и молодых пациентов.

Показания
Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых больных с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией (в качестве монотерапии или дополнительной терапии к бета-адреноблокаторов).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, в том числе к бензалкония хлорида.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Исследование взаимодействия не проводили.
Не ожидается никакой взаимодействия у людей из-за того, что системные концентрации биматопрост чрезвычайно низкими (менее 0,2 мг / мл) в организме после применения раствора биматопрост в дозе 0,3 мг / мл в виде глазных капель.
Доклинические исследования показали, что биматопрост метаболизируется в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
В ходе клинических исследований раствор биматопрост в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими различными офтальмологическими бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.
Одновременное применение препарата Лумиган® и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических бета-адреноблокаторов, не изучалось при дополнительной терапии глаукомы.

Особенности по применению (см. полную инструкцию производителя)

Применение в период беременности или кормления грудью
Нет адекватных данных по применению биматопрост беременным женщинам.
Исследования на животных репродуктивной токсичности, которая имела токсический эффект для самки, при применении препарата в больших дозах.
Лумиган® следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает биматопрост в грудное молоко. Решение о продлении / прекращении кормления грудью или продолжение / прекращение лечения Лумиган® нужно принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Лумиган® имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после закапывания возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы
Применяют взрослым: по 1 капле закапывают в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки вечером.
Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может уменьшить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.
Применение препарата Лумиган® пациентам с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или ненормированного показателями аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и / или билирубином в норме применения раствора биматопрост в виде глазных капель приводило к развитию побочных эффектов со стороны печени в течение 24 месяцев.
Если применяют более одного местный офтальмологический препарат, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждой инстилляцией.
дети
Эффективность и безопасность применения препарата Лумиган® детям не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка
О случаях передозировки препарата Лумиган® не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировки маловероятно.
В случае передозировки нужна поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные эффекты
В ходе клинического исследования побочные реакции возникли примерно у 38% пациентов, которые проходили курс лечения с применением капель глазных Лумиган®, 0,1 мг / мл. Наиболее частой побочной реакцией (в 29% пациентов) была гиперемия конъюнктивы (в основном, в легкой форме и не воспалительного характера). Примерно 4% пациентов прекратили применение препарата вследствие побочного эффекта, возникшего в ходе исследования.
Во время клинических исследований капель глазных Лумиган®, 0,1 мг / мл, обнаруженные нижеприведенные побочные реакции. Большинство из них были со стороны органов зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой.
Частоту побочных реакций определены следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1 000) очень редко (<1/10 000) неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных). Побочные реакции представлены в таблице в соответствии с классификацией систем органов в порядке уменьшения их клинической значимости.
Система органивЧастотаПобична реакция
Со стороны нервной системиНечастоГоловний боль
НевидомоЗапаморочення
Со стороны органов зоруДуже частоГиперемия конъюнктивы
ЧастоКрапчастий кератит, раздражение слизистой оболочки глаза, зуд глаз, увеличение ресниц, боль в глазу, покраснение век, зуд век
НечастоАстенопия, нарушения зрения, нарушения функции конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперпигментация радужной оболочки, выпадение ресниц или бровей, отек век
НевидомоПигментация века, отек макулы, периорбитальные изменения и изменения веки, в том числе углубление борозды веки, сухость глаз, выделения из глаза, отек глаза, ощущение инородного тела в глазу, повышенное слезотечение, дискомфорт в глазах, фотофобия
Со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные порушенняНевидомоАстма, обострение астмы, обострение хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ) и одышка
Со стороны пищеварительного трактуНечастоНудота
Со стороны кожи и подкожных тканинЧастоГиперпигментация кожи, гипертрихоз
НечастоСухисть кожи, образование корки на краю век, зуд
НевидомоЗмина цвета кожи (вокруг глаз)
Общие нарушения и изменения в месте введенняЧастоПодразнення в месте введения
Со стороны иммунной системиНевидомоРеакция гиперчувствительности, в том числе симптомы аллергии глаз и аллергического дерматита
Со стороны сосудистой системиНевидомоПидвищений кровяное давление
В ходе клинических исследований было обнаружено возможность роста волос на участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей.

Срок годности
2 года.
Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет 28 суток.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 3 мл препарата в непрозрачном флаконе-капельнице из белого полиэтилена низкой плотности с крышкой из полистирола, навинчивающейся.
1 флакон-капельница в картонной пачке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Аллерган Фармасьютикалз Ирландия.
Allergan Pharmaceuticals Ireland.

Адрес
Каслбар Роуд, Вестпорт, Ко. Мое, Ирландия.
Castlebar Road, Westport, Co. Mayo, Ireland.
заявитель
Аллерган Фармасьютикалз Ирландия,
Allergan Pharmaceuticals Ireland