МЕЛОКСИКАМ-БЕРКАНА АМП. 15МГ/1.5МЛ 1.5МЛ №5

Состав
действующее вещество: meloxicam;
1 мл раствора содержит мелоксикама - 10 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин, глицин, полоксамер 188, гликофурол, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А С06.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мелоксикам-Беркана - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса энолиевой кислоты, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающее эффектами.
Мелоксикам-Беркана проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении почти 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного на пероральный пути применения не требуется. После внутримышечной инъекции 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1,6-1,8 мкг / мл и достигается за 1-6 часов.

Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного пути применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32%.
Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.
В моче было идентифицировано четыре различных метаболиты мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикам, который также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследование in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА4 изоэнзимы играют меньшую роль. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно

Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения составляет с 13 до 25 часов в зависимости от способа применения (перорально, внутримышечно или внутривенно). Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема пероральной дозы, внутривенного или ректального применения.
Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после перорального приема и внутримышечного применения.
Особые группы больных.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Пониженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны параметрам у молодых добровольцев мужского пола. У пациенток пожилого возраста женского пола значение AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых добровольцев.
Клинические характеристики.

Показания
Кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный та ректальный пути не могут быть применимы.

Противопоказания
ІІІ триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
возраст пациента до 18 лет;
гиперчувствительность к мелоксикаму или к другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таких как НПВП, аспирин. Мелоксикам-Беркана не следует назначать пациентам, у которых возникли симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВП в анамнезе;
активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность, без применения диализа;
желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови;
расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связаны с путем применения);
тяжелая сердечная недостаточность;
лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (КШ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Внутримышечное применение.
Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.
НЕ ПРЕВЫШАТЬ ДОЗУ 15 мг/сутки.
Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы на протяжении самого короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов
Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Особенные категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.
Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл)
Почечная недостаточность.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).
Пациентам с умеренной и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания».
Печеночная недостаточность.
Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания».

Способ применения.
Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний внешний квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется чередовать место введения (левую и правую ягодицы). Перед инъекцией важно проверить, чтоб острие иглы не находилось в сосуде.
Инъекцию следует немедленно остановить в случае сильной боли во время инъекции.
В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию следует делать в другую ягодицу.
Дети.
Мелоксикам-Беркана, раствор для инъекций 10 мг/мл, противопоказан детям (возрастом до 18 лет) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка
Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Возможно желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, что также может наблюдаться при передозировке.
При передозировке НПВП рекомендованы симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускоренное выведение мелоксикама с помощью 4 пероральных доз холестирамина 3 раза в день.

Побочные реакции
Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт).
Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.
Большинство побочных эффектов, которые наблюдаются, желудочно-кишечного происхождения. Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста, После применения наблюдалась тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
нечасто – анемия;
редко – отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменения количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.
Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза
Со стороны иммунной системы:
нечасто – аллергические реакции, отличные от анафилактических или анафилактоидных;
неизвестно – анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.
Психические расстройства:
редко – смена настроения, ночные кошмары;
неизвестно – спутанность сознания, дезориентация, бессонница.
Со стороны нервной системы:
часто – головная боль;
нечасто – головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения:
редко – расстройства функции зрения, которые включают нечеткость зрения; конъюктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:
нечасто – головокружения;
редко – звон в ушах.
Кардиальные нарушения:
редко – ощущение сердцебиения.
Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС.
Сосудистые расстройства:
нечасто – повышение артериального давления, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко – астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП;
неизвестно – инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта:
часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
нечасто – скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка;
редко – колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;
очень редко – желудочно-кишечная перфорация.
Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста.
расстройства гепатобилиарной системы:
нечасто – нарушения показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина);
очень редко – гепатит;
неизвестно – желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто – ангионевротический отек, зуд, высыпания;
редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница;
очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема;
неизвестно – реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочевыводящей системы:
нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки);
очень редко – острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска;
неизвестно – инфекции мочевыводящих путей, нарушения частоты мочеиспускания.
Общие расстройства и реакция в месте введения:
часто – затвердение в месте инъекции, боль в месте инъекции;
нечасто – отек, включая отек нижних конечностей;
не известно – гриппоподобные симптомы.
Опорно-двигательная система:
неизвестно – артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.
Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции.
Сообщалось про очень редкие случаи агранулоцитоза у пациентов, которые принимали мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства.
Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением препарата, но которые являются общепринято характерными для других соединений класса.
Органическое почечное поражение, которое, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 1,5 мл в ампуле, по 5 или 100 ампул в пачке,
по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель
ЧАО «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Заявитель.
ООО «БЕРКАНА +».
Местонахождение заявителя.
Украина, 62103, Харьковская обл., Богодуховский район, город Богодухов, улица Пушкина, дом 20/1.