МЕТАМИН ТАБ. 1000МГ №60

Состав
действующее вещество: metformin hydrochloride;
1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг, 850 мг, 1000 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:
таблетки по 500 мг, 850 мг таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон;
таблетки по 1000 мг таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Фармакологическая группа
Пероральные гипогликемизирующие средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метформин - бигуанид с антигипергликемический эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.
Метформин действует тремя путями:
приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы
задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. 

В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме воздействия на уровень глюкозы в крови, метформин оказывает благоприятное действие на липидный обмен. При приеме препарата в терапевтических дозах в контролируемых, средне- и долгосрочных клинических исследований отмечено, что метформин снижает уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема метформина время достижения максимальной концентрации (Т max ) составляет около 2,5 часа. Биодоступность таблеток 500 мг или 800 мг составляет примерно 50-60% у здоровых добровольцев. После приема внутрь фракция невсосавшейся и выводится с калом, составляет 20-30%.
После приема внутрь абсорбция метформина является насыщаемая и неполной.
Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении в рекомендованных дозах метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг / мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (С mах ) не превышали 5 мкг / мл даже при применении максимальных доз.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.
После приема внутрь в дозе 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение AUC - на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин., Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Показания
Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела
в качестве монотерапии или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.
в качестве монотерапии или комбинированной терапии с инсулином для лечения детей старше 10 лет и подростков.
Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к метформина или к любому другому компоненту препарата;
диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
почечная недостаточность умеренного (стадия ИИИb) и тяжелой степени или нарушения функции почек (клиренс креатинина 2 );
острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок
заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии (особенно острые заболевания или обострения хронической болезни) декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок
печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Взрослые .
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (Метамин ® , таблетки, покрытые оболочкой
500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
При лечении высокими дозами (2000-3000 мг в сутки) возможно замещение каждых 2-х таблеток препарата Метамин ® , 500 мг на 1 таблетку препарата Метамин ® , 1000 мг.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.
В случае перехода с другой противодиабетического необходимо прекратить прием этого средства и назначить метформин как указано выше.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Метамин ® 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
Дети .
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Препарат Метамин ® применяют детям в возрасте от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Метамин ® 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин можно применять пациентам с умеренной почечной недостаточностью, стадия Ша (клиренс креатинина 45-59 мл / мин или СКФ 45-59 мл / мин / 1,73 м 2 ) только в случае отсутствия других условий, которые могут повысить риск развития лактацидоза, с последующей корректировкой дозы: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки и должна быть разделена на 2 приема. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).

Если клиренс креатинина или СКФ снижается до 2 соответственно, необходимо немедленно прекратить применение метформина.
Дети.
Препарат Метамин ® применять для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Передозировка
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактатацидоза. В случае развития лактоацидоза лечения Метамином необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Побочные реакции
Метаболические нарушения и нарушения со стороны питания: лактоацидоз (см. Раздел «Особенности применения»).
При длительном применении препарата у пациентов с мегалобластной анемией может снижаться всасывание витамина В 12 , что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В 12 , если у пациента имеется мегалобластная анемия.
Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозы препарата и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритема, зуд, крапивницу.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка
Таблетки по 500 мг, по 850 мг: по 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.
Таблетки по 1000 мг по 15 таблеток в блистере. По 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ООО «Кусум Фарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 40030, м. Суми, ул. Скрябина, 54.