ЗатвердженоІНСТРУКЦІЯ
длямедичногозастосуваннялікарського засобу
НАУСИЛІУM
(NAUSILIUM)
Склад:
діюча речовина: домперидон;
1таблеткаміститьдомперидонумалеату еквівалентно10 мгдомперидону;
допоміжніречовини:лактоза,моногідрат;крохмалькукурудзяний;повідон К-30;целюлозамікрокристалічна;натрію лаурилсульфат;магніюстеарат;кремнію діоксидколоїднийбезводний.
Лікарськаформа. Таблетки.
Основніфізико-хімічнівластивості: круглідвоопуклітаблеткибілого абомайже білогокольору.
Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби, щозастосовуютьсяу разіфункціональнихшлунково-кишковихрозладів.Стимуляториперистальтики.Код АТХA03F A03.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.
Домперидон– антагоністдофаміну зпротиблювальнимивластивостями.Домперидон незначноюміроюпроникаєкрізьгематоенцефалічнийбар'єр.Застосуваннядомперидону дужерідкосупроводжуєтьсяекстрапіраміднимипобічнимидіями,особливо удорослих, аледомперидонстимулюєвиділенняпролактину згіпофіза.Йогопротиблювальнадія, можливо,зумовленапоєднаннямпериферичної(гастрокінетичної)дії таантагонізмудо рецепторівдофаміну утригернійзоніхеморецепторів,щознаходитьсяпозагематоенцефалічнимбар’єром узаднійділянці (area postrema).Дослідженняна тваринах,а такожнизькі концентрації,щовизначалисьу мозку,вказують напереважнопериферичнудіюдомперидонуна рецепторидофаміну.
Дослідженняу людинипоказали, щопри застосуваннівнутрішньодомперидонпідвищуєтиск у нижніхвідділахстравоходу,покращуєантродуоденальнумоторику таприскорюєспорожненняшлунка.Домперидонне впливає нашлунковусекрецію.
Фармакокінетика.
Домперидоншвидкоабсорбуєтьсяпри пероральномуприйомінатще,максимальнаконцентраціяу плазмікровідосягаєтьсяприблизночерез 30-60 хв.Низькаабсолютнабіодоступністьпероральногодомперидону(приблизно 15 %)зумовленаекстенсивнимметаболізмомпершогопроходженняу стінцікишечнику тав печінці.Хоча уздоровихлюдей біодоступністьдомперидонузбільшуєтьсяпри прийоміпісля їди,хворим зіскаргами шлунково-кишковогохарактеруслідприйматидомперидонза 15-30 хв до їди.Зниженакислотністьшлунказменшуєабсорбціюдомперидону.Біодоступністьприпероральномуприйоміпрепаратузменшуєтьсяпісляпопередньогоприйомуциметидинуабо натріюбікарбонату.При пероральномуприйоміпрепаратупісля їдимаксимальнаабсорбціядещоуповільнюється,а площа підкривою (AUC) дещозбільшується.
Припероральномуприйомідомперидонне акумулюєтьсяі не індукуєвласнийобмін; максимальнийрівень уплазмі кровічерез 90 хв (21 нг/мл)післядвотижневогопероральногоприйому по 30мг на добубув майжетаким же, якпісляприйомупершої дози (18нг/мл).Домперидонна 91-93 %зв’язуєтьсяз білкамиплазми крові.Дослідженнярозподілудомперидону,що були проведеніна тваринахза допомогоюпрепарату,міченогорадіоактивнимізотопом,показалийого значнийрозподіл утканинах, аленизькуконцентраціюу мозку. У тваринневеликікількостіпрепаратупроникаютькрізьплаценту.
Домперидоншвидко таекстенсивнометаболізуєтьсяу печінцішляхом гідроксилюваннятаN-де&