Telegram BotViridis Bot

Киев
Все аптеки
Киев
Все аптеки
НЕОСПАСТИЛ АМП. 2МЛ №10 - фото 1 | Сеть аптек Viridis
Рецептурний
ID: 80260
Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте

НЕОСПАСТИЛ АМП. 2МЛ №10

Не в наличии

Артикул:95086

0 отзывов

Действующее вещество

Производитель

упаковка

208.20 грн

ампула

20.82 грн
  • Характеристики

    Условия отпуска

    По рецепту;

    Производитель

    ДАРНИЦА ФФ ЗАО;

    Форма выпуска

    ампула; упаковка;

  • Инструкция

    Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.

    Склад
    діючі речовини: ketorolac tromethamine, pitofenone hydrochloride, fenpiverinium bromide.
    1 мл розчину містить: кеторолаку трометаміну 15 мг, пітофенону гідрохлориду 5 мг, фенпіверинію броміду 0,05 мг.
    допоміжні речовини: натрію хлорид, пропіленгліколь, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

    Лікарська форма
    Розчин для ін’єкцій.

    Основні фізико-хімічні властивості: прозора злегка жовтувата або злегка зеленувата рідина.

    Фармакотерапевтична група
    Спазмолітичні засоби в комбінації з анальгетиками.
    Код АТХ А03D A02.

    Фармакологічні властивості
    Фармакодинаміка.
    Неоспастил® — комбінований лікарський засіб, який належить до групи спазмолітичних засобів у комбінації з анальгетиками. До його складу входять три діючі речовини: ненаркотичний анальгетик кеторолаку трометамін, міотропний спазмолітичний засіб пітофенону гідрохлорид і холіноблокуючий засіб фенпіверинію бромід.
    Кеторолак — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), інгібітор циклооксигенази (ЦОГ)-1 та ЦОГ-2, похідний піролізинкарбонової кислоти, який чинить виражену анальгезуючу дію. Механізм дії кеторолаку (як й інших НПЗЗ) зрозумілий не до кінця, але може полягати в інгібуванні синтезу простагландинів. Біологічна активність кеторолаку трометаміну пов’язана з S-формою. Кеторолаку трометамін не має седативних або анксіолітичних властивостей. Не є опіоїдом, тому не впливає на опіатні рецептори.

    Максимальний анальгетичний ефект кеторолаку досягається протягом 2–3 годин. Цей ефект не має статистично значущих відмінностей у рамках рекомендованого діапазону дозування. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку полягає в тривалості анальгезії. Анальгетична доза кеторолаку чинить також протизапальну дію.
    Фенпіверинію бромід чинить помірну гангліоблокуючу і холінолітичну дію, пригнічує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечовивідних шляхів.
    Пітофенону гідрохлорид чинить папавериноподібну дію з вираженою спазмолітичною активністю щодо гладкої мускулатури.
    Поєднання трьох компонентів лікарського засобу призводить до взаємного посилення їхньої фармакодинамічної дії, що проявляється полегшенням болю, розслабленням гладких м’язів, зниженням температури тіла.

    Фармакокінетика.
    Неоспастил®
    У здорових добровольців після внутрішньом’язового введення лікарського засобу Неоспастил® максимальні концентрації фенпіверинію та пітофенону в плазмі досягалися через 0,75 години, а кеторолаку – через 1,33 години.
    Таблиця 1
    AUC0–t та Сmax кеторолаку, фенпіверинію та пітофенону після одноразового внутрішньом’язового введення 2 мл лікарського засобу Неоспастил® (середнє ± СВ)
    Діюча речовинаAUC0–t, нг·год/млCmax, нг/мл
    Кеторолак9571 ± 25041726 ± 387,4
    Фенпівериній2,201 ± 0,3540,734 ± 0,166
    Пітофенон40,38 ± 14,1822,48 ± 11,72
    AUC0–t — площа під фармакокінетичною кривою «концентрація–час» (від нуля до останнього відбору крові); Сmax — максимальна концентрація в плазмі крові; СВ — стандартне відхилення.
    У здорових добровольців після внутрішньом’язового введення лікарського засобу Неоспастил® період напіввиведення кеторолаку, фенпіверинію та пітофенону становив 5,71 ± 0,65 год, 4,44 ± 1,60 год та 2,25 ± 2,65 год відповідно. Фармакокінетичні профілі кеторолаку, фенпіверинію та пітофенону зменшувалися мультиекспоненційно.

    Кеторолаку трометамін
    Кеторолаку трометамін є рацемічною сумішшю [-] S та [+] R-енантіомерних форм, при цьому анальгетична активність обумовлена S-формою. Після внутрішньом’язового введення кеторолак швидко та повністю абсорбується. Середня максимальна плазмова концентрація 2,2 мкг/мл досягається в середньому через 50 хв після введення разової дози 30 мг.
    Лінійна фармакокінетика.
    У дорослих після внутрішньом’язового введення кеторолаку трометаміну в рекомендованих діапазонах дозування кліренс рацемату не змінюється. Це вказує на те, що фармакокінетика кеторолаку трометаміну у дорослих після одноразового або багаторазових внутрішньом’язових введень є лінійною. При більш високих рекомендованих дозах спостерігається пропорційне підвищення концентрацій вільного та зв’язаного рацемату.
    Кеторолак погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Кеторолак проникає через плаценту і в невеликих кількостях — у грудне молоко. В плазмі крові понад 99 % кеторолаку зв’язано з білками в межах широкого діапазону концентрацій.
    Таблиця 2
    Приблизні середні фармакокінетичні параметри кеторолаку після внутрішньом’язового введення (середнє ± СВ)
    Фармакокінетичні параметри (одиниці)15 мг30 мг60 мгБіодоступність (ступінь)100 %
    Тmax1 (хв.)33 ± 21*44 ± 2933 ± 21*
    Сmax2 (мкг/мл) (одноразове введення)1,14 ± 0,32*2,42 ± 0,694,55 ± 1,27*
    Сmax (мкг/мл) (в рівноважному стані при застосуванні 4 рази на добу)1,56 ± 0,44*3,11 ± 0,87*Не застосовується#
    Cmin3 (мкг/мл) (в рівноважному стані при застосуванні 4 рази на добу)0,47 ± 0,13*0,93 ± 0,26*Не застосовується
    Cavg4 (мкг/мл) (в рівноважному стані при застосуванні 4 рази на добу)0,94 ± 0,29*1,88 ± 0,59*Не застосовується
    Vβ5 (л/кг)0,175 ± 0,039
    1 Час досягнення максимальної плазмової концентрації.
    2 Максимальна концентрація у плазмі крові.
    3 Мінімальна концентрація у плазмі крові.
    4 Середня концентрація у плазмі крові.
    5 Об’єм розподілу.
    * Середнє значення було змодельоване з використанням показників плазмової концентрації, а стандартне відхилення було змодельоване з використанням відсоткового коефіцієнта варіації значень Сmax та Тmax.
    # Не застосовується, тому що показники фармакокінетики за такої схеми застосування не досліджували.
    СВ — стандартне відхилення.
    Метаболізм.
    Кеторолаку трометамін значною мірою метаболізується в печінці. Продуктами метаболізму є гідроксильовані та кон’юговані форми похідних лікарського засобу. Продукти метаболізму та деяка частина незміненого засобу виводяться із сечею.
    Екскреція.
    Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів є нирковий. Приблизно 92 % введеної дози визначається в сечі: приблизно 40 % — у вигляді метаболітів та 60 % — у вигляді незміненого кеторолаку. Приблизно 6 % дози виводиться з калом. В дослідженні з одноразовим введенням кеторолаку в дозі 10 мг було продемонстровано, що S-енантіомер виводиться вдвічі швидше за R-енантіомер, а кліренс не залежить від способу введення. Це означає, що співвідношення плазмових концентрації S-енантіомера/R-енантіомера після введення кожної наступної дози зменшується з часом. Відмінності між S- та R-формами в організмі людини незначні або відсутні.
    Період напіввиведення S-енантіомера кеторолаку трометаміну становить приблизно 2,5 год, а R-енантіомера — 5 годин. В інших дослідженнях повідомлялося, що період напіввиведення рацемату становить 5–6 год.
    Накопичення.

    Введення здоровим добровольцям кеторолаку трометаміну внутрішньовенно болюсно кожні 6 годин протягом 5 днів не продемонструвало суттєвої різниці між показниками Cmax в 1-й і на 5-й день. Мінімальні рівні в середньому становили 0,29 мкг/мл в день 1 та 0,55 мкг/мл на день 6. Рівноважний стан був досягнутий після четвертої дози. Накопичення кеторолаку трометаміну у пацієнтів окремих груп (пацієнти літнього віку, діти, пацієнти з нирковою недостатністю або захворюваннями печінки) не досліджували.
    Фармакокінетика у пацієнтів окремих груп.
    Пацієнти літнього віку.
    Спираючись тільки на дані, отримані після одноразового введення, період напіввиведення рацемату кеторолаку трометаміну збільшувався з 5 до 7 годин у літніх пацієнтів (65‑78 років) порівняно з молодими здоровими добровольцями (24–35 років).
    Діти. Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом’язового введення кеторолаку трометаміну дітям відсутні.
    Ниркова недостатність.
    Спираючись тільки на дані, отримані після одноразового введення лікарського засобу, період напіввиведення кеторолаку трометаміну у пацієнтів з порушеннями функції нирок становить 6–19 годин і залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку трометаміну у літніх пацієнтів та пацієнтів з порушенням функції нирок майже немає. У пацієнтів із захворюванням нирок значення AUC0–∞ кожного з енантіомерів підвищується майже на 100 % порівняно зі здоровими добровольцями. Об’єм розподілу подвоюється для S-енантіомера та збільшується на 1/5 для R-енантіомера. Збільшення об’єму розподілу кеторолаку трометаміну вказує на збільшення незв’язаної фракції.

    Печінкова недостатність.
    Значення періоду напіввиведення, AUC0–∞ та Сmax у 7 пацієнтів із захворюванням печінки суттєво не відрізнялися від показників здорових добровольців.
    Фенпіверинію бромід.
    Фармакокінетика фенпіверинію окремо не вивчалась.
    Пітофенону гідрохлорид.
    Фармакокінетика пітофенону окремо не вивчалась.

    Показання
    Для короткочасного симптоматичного лікування помірного та сильного больового синдрому:
    при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова коліка, спазми сечового міхура і сечовивідних шляхів, печінкова коліка, спазми шлунка і кишечнику, спастична дискінезія жовчних шляхів;
    - як допоміжний засіб для послаблення вісцерального болю після діагностичних процедур.

    Протипоказання
    Підвищена чутливість до кеторолаку, фенпіверинію, пітофенону або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу;
    активна пептична виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі;
    бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій);
    бронхіальна астма в анамнезі;
    повний або частковий синдром носових поліпів, ангіоневротичний набряк або бронхоспазм;
    застосування як анальгезуючого засобу перед і під час оперативного втручання, при маніпуляціях на коронарних судинах;
    застосування пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі, та пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи варфарин або гепарин в низьких дозах (2500‑5000 одиниць кожні 12 годин);
    тяжка серцева недостатність;
    тяжка печінкова недостатність;
    помірна/тяжка ниркова недостатність (концентрація креатиніну в сироватці крові більше 160 мкмоль/л);
    підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові, високий ризик кровотечі;
    одночасне лікування ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2), пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію;
    гіповолемія, дегідратація з ризиком ниркової недостатності внаслідок зменшення об’єму рідини;
    перейми та пологи;
    аденома передміхурової залози ΙΙ і ΙΙΙ ступеня;
    атонія жовчного і сечового міхура;
    тахіаритмія;
    колаптоїдний стан;
    закритокутова глаукома;
    непрохідність шлунково-кишкового тракту і мегаколон;
    введення лікарського засобу епідурально або інтратекально.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

    Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

    Застосування у період вагітності або годування груддю
    Через відомий вплив нестероїдних протизапальних засобів на серцево-судинну систему плода лікарські засоби, що містять кеторолак, протипоказано застосовувати під час вагітності (особливо у ІІІ триместрі). Застосування кеторолаку трометаміну протипоказане у період вагітності, під час переймів та пологів.
    Не застосовують у період годування груддю через можливий негативний вплив інгібіторів синтезу простагландину на немовлят.
    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
    Лікарський засіб може знижувати психофізичні можливості пацієнтів та негативно впливати на діяльність, яка вимагає підвищеної уваги, координації руху і швидкого реагування (наприклад, керування автотранспортом, робота з механізмами, робота на висоті). У деяких пацієнтів при застосуванні лікарських засобів, що містять кеторолаку трометамін, може виникнути запаморочення, сонливість, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія. Якщо у пацієнта спостерігаються ці або інші подібні побічні ефекти, він не повинен керувати автотранспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

    Спосіб застосування та дози
    Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару.
    Після внутрішньом’язового введення анальгезуюча дія спостерігається приблизно через 30 хвилин, а максимальне знеболювання настає через 1–2 години. В цілому, середня тривалість анальгезії становить 8–12 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Лікарський засіб протипоказано вводити епідурально або інтраспінально.
    Перед ін’єкцією рекомендовано нагріти ампулу з лікарським засобом до температури тіла.
    При спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів.
    Дорослі. Рекомендована доза лікарського засобу Неоспастил® становить 1–2 мл (15–30 мг в перерахунку на кеторолаку трометамін) кожні 8 годин. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дні.

    Як допоміжний засіб для послаблення вісцерального болю після діагностичних процедур.
    Дорослі. Рекомендована початкова доза лікарського засобу Неоспастил® становить 1 мл (15 мг в перерахунку на кеторолаку трометамін) з наступним введенням по 1–2 мл (15‑30 мг в перерахунку на кеторолаку трометамін) кожні 8–12 годин у разі необхідності. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дні.
    Загальна добова доза у перерахунку на кеторолаку трометамін не має перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю і масою тіла менше 50 кг. Для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дні. Можливе супутнє застосування опіоїдних анальгетиків (морфіну, петидину та інших). Кеторолак не має негативного впливу на зв’язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних лікарських засобів. Для пацієнтів, які парентерально отримують Неоспастил® і яких переводять на пероральний прийом таблеток, що містять кеторолак, загальна комбінована добова доза не повинна перевищувати 90 мг кеторолаку трометаміну (60 мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок і з масою тіла менше 50 кг), а в той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не повинна перевищувати 40 мг кеторолаку трометаміну. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.
    Пацієнти літнього віку. Пацієнтам віком понад 65 років рекомендовано призначати найнижче значення діапазону дозування. Загальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг (у перерахунку на кеторолаку трометамін).
    Пацієнти із порушенням функції нирок. Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не більше 60 мг у перерахунку на кеторолаку трометамін/добу внутрішньом’язово).
    Діти
    Лікарський засіб протипоказаний дітям (віком до 18 років).

    Передозування
    Симптоми: загальмований стан, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Можуть спостерігатися також холінолітичні прояви. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій.
    Лікування. Припинити застосування лікарського засобу. Терапія симптоматична та підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. Використання форсованого діурезу, підлуговування сечі, гемодіалізу або переливання крові може бути неефективним через високе зв’язування кеторолаку з білками плазми крові.
    Побічні ефекти
    З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, відчуття дискомфорту в животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, диспепсія, зміна відчуття смаку, анорексія, шлунково-кишковий біль, біль в епігастрії, діарея, рідше — метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові зміни, в тому числі кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, іноді летальні (особливо у пацієнтів літнього віку), блювання кров’ю, гастрит, пептична виразка, панкреатит, мелена, кровотеча з прямої кишки, виразковий стоматит, езофагіт, загострення хвороби Крона і коліту.
    З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко — порушення функції печінки, печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ.
    З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, відчуття сухості в роті, підвищене відчуття спраги, нервозність, неспокій, сплутаність свідомості, парестезії, функціональні порушення, незвичайні сновидіння, депресія, сонливість, порушення сну, безсоння, порушення концентрації уваги, ейфорія, гіперактивність, галюцинації, марення, гіперкінезія, збудливість, судоми, психотичні реакції, патологічні думки, асептичний менінгіт (з відповідною симптоматикою), ригідність м’язів потилиці, відчуття тривоги, вертиго, дезорієнтація, розлади мислення.
    З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, порушення зору, порушення акомодації, кон’юнктивіт, ретробульбарний неврит, шум у вухах, втрата слуху.
    З боку опорно-рухового апарату: міалгія, функціональні порушення.
    З боку сечовидільної системи: сильний біль в місці проекції нирок, часте сечовипускання, олігурія, поліурія, анурія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гематурія, протеїнурія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність, інтерстиційний нефрит, папілярний некроз, гемолітичний уремічний синдром, нефротичний синдром (рідко).
    З боку серцево-судинної системи: блідість, припливи, біль у грудях, відчуття серцебиття, брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпер- або гіпотензія, набряки. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може асоціюватися з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).

    З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гранулоцитопенія, анемія (апластична, гемолітична), можливе виникнення крововиливів під шкіру, гематом, носової кровотечі, зниження швидкості згортання крові, подовження часу кровотечі та підвищення післяопераційної кровоточивості ран, набряк пальців рук, щиколоток і/або стоп.
    З боку органів дихання: бронхоспазм, задишка, астма, набряк легень.
    З боку статевої системи: безпліддя (у жінок).
    З боку шкіри: свербіж, кропив’янка, реакції фотосенсибілізації, синдром Лайєлла, бульозні реакції, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, макулопапульозні та мокнучі висипання.
    Алергічні реакції: анафілактичні реакції, кропив’янка, бронхоспазм, набряк гортані, ангіоневротичний набряк, задишка, артеріальна гіпотензія, припливи, ексфоліативний дерматит, бульозний дерматит. Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолаку або до інших НПЗЗ. Вони також можуть спостерігатися в осіб з наявністю в анамнезі ангіоневротичного набряку, бронхоспастичної реактивності (наприклад, астма та поліпи в носі). Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть бути летальними.
    З боку організму в цілому: астенія, набряки, біль й інфільтрат у місці введення, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, збільшення маси тіла.
    Повідомлення про підозрювані побічні реакції
    Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

    Термін придатності
    4 роки.

    Умови зберігання
    Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 ºС до 8 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

    Несумісність
    Лікарський засіб не слід змішувати в малих ємностях (наприклад в одному шприці) з сульфатом морфіну, гідрохлоридом петидину, прометазину або гідроксизину, оскільки один із його компонентів – кеторолак – може випасти в осад.

    Упаковка
    По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

    Категорія відпуску
    За рецептом.

    Виробник
    ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
    Адреса
    Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
  • Отзывы (0)