НОВОСТЕЗИН СПИН.ХЕВ.Д/ИН.4МЛ#5

Состав
действующее вещество: bupivacaine hydrochloride;
1 мл бупивакаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 5 мг
Вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат натрия гидроксид или кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма
Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа
Средства для местной анестезии. Амиды.
Код АТХ N01В В01.

Фармакологические свойства
Фармакологические. Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Умеренно расслабляет мышцы нижних конечностей. Блокирует сократительную активность мышц брюшного пресса. Лекарственное средство предназначено для гипербарической спинномозговой анестезии. Начальное распределение лекарственного средства в субарахноидальном пространстве зависит от силы тяжести.
Фармакокинетика.
Быстрое начало и продолжительность действия лекарственного средства: на уровне сегментов Т 10 Т 12 продолжительность действия составляет 2-3 часа. Расслабление мышц нижних конечностей длится 2-2,5 часа. Блокада мышц брюшной полости длится 45 - 60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц брюшной полости не превышает продолжительности обезболивания.
У детей фармакокинетика лекарственного средства подобна таковой у взрослых.

Показания
Спинальная анестезия в хирургии (например, при урологических хирургических операциях, хирургии нижних конечностей продолжительностью 2-3 часа, абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата.
Интратекально анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают:
активные заболевания центральной нервной системы, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга через пернициозной анемией и опухоли головного и спинного мозга;
стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например перелом) позвоночника;
септицемия,
гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;
кардиогенный или гиповолемический шок
нарушение свертываемости крови или продолжения лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, по структуре подобные местных анестетиков, таких как антиаритмические средства класса ИС, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.
Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например амиодарон) не проводились. В таком случае рекомендуется соблюдать осторожность.

Особенности применения
Интратекально анестезию должен проводить только врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.
Процедуры с применением регионарных анестетиков необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные препараты.
Прежде чем приступить к проведению интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Доктор, который отвечает за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения лекарственного средства, и быть соответствующим образом подготовленным и знакомым с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика необходимо немедленно остановить.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение лекарственного средства с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций лекарственного средства в крови, может привести к развитию острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев непреднамеренного внутрисосудистого введения лекарственного средства или введения лекарственного средства в сильно васкуляризированы участка.
Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и смерти были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации лекарственного средства не ожидается при дозах, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии.
У пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности, повышен риск развития широкой или полной спинномозговой блокады, приводит к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу лекарственного средства следует уменьшить.

Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения, обезвоживания или аорто-полой окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или у пациенток на поздних сроках беременности. Следует не допускать значительного артериальной гипотензии у пациентов с сердечной декомпенсации.
Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией с любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.
Интратекально анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с гидроторакс могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис увеличивает риск образования интраспинальной абсцесса в послеоперационный период.
Неврологические травмы является редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления являются долговременными.

Перед тем как начать лечение, следует убедиться, что польза от лечения превышает возможный риск для пациента.
Пациенты, имеющие плохое общее состояние здоровья из-за возраста или из-за наличия других факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у этих пациентов.
Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, так как кардиологические эффекты лекарственных средств могут быть аддитивными.
Растворимость бупивакаина снижается при рН> 6,5, поэтому необходимо это учитывать при взаимодействии с щелочными растворами.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но лекарственное средство не следует применять на ранних сроках беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.
Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком малом количестве, что риск воздействия на ребенка при применении лекарственного средства в терапевтических дозах отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказать временное влияние на движения и координацию. 

Способ применения и дозы
Бупивакаин - анестетик длительного действия амидного типа. Лекарственное средство имеет быстрое начало и длительный срок действия. Продолжительность обезболивания в сегментах Т 10 Т 12 составляет 2-3 часа.
Применение лекарственного средства вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 часа. Поскольку препарат блокирует сократительную активность мышц брюшного пресса, он пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц не превышает продолжительности обезболивания. Влияние лекарственного средства на сердечно-сосудистую систему подобный или менее выраженный, чем эффекты, наблюдаемые при применении других лекарственных средств, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг / мл с глюкозой в дозе 80 мг / мл исключительно хорошо переносится всеми тканями, с которыми он вступает в контакт.
Способ применения для интратекального введения.
Взрослые и дети старше 12 лет
Приведенные ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как рекомендованные для применения взрослым среднего возраста.
Цифры отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз лекарственного средства. При наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, для обеспечения индивидуальных потребностей пациентов, следует принимать во внимание стандартные рекомендации по доз.
Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента важно учесть при расчете необходимой дозы лекарственного средства. Следует применять низкие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. Степень распространения анестезии может быть трудно предсказать через индивидуальную вариабельность, однако он будет зависеть от объема применяемого препарата.
Рекомендации по дозировке препарата.
Интратекально анестезия в хирургии:
2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).
Дозу лекарственного средства следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности.
Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг
Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике.
Одно из отличий между детьми и взрослыми - это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, требует применения относительно большей дозы лекарственного средства на килограмм массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми. 
Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии у детей, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, указанные в таблице 1, следует рассматривать как рекомендованные для применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдалась индивидуальная вариабельность реакций на препарат. Стандартные рекомендации по доз следует принимать во внимание при наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, для обеспечения индивидуальных потребностей пациентов.
Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы лекарственного средства.
Таблица 1
Дозировка лекарственного средства для новорожденных, младенцев и детей
Масса тела (кг)Доза (мг / кг)
<50,40-0,50
От 5 до 150,30-0,40
От 15 до 400,25-0,30
Распределение лекарственного средства во время анестезии, которая была достигнута, зависит от нескольких факторов, в том числе от объема раствора и положение пациента во время и после инъекции.
При введении 3 мл лекарственного средства в межпозвоночный пространство L 3 -L 4 пациенту, который находится в положении сидя, лекарственное средство распространяется к сегментам Т 7 Т 10 спинного мозга. У пациента, который получает инъекцию лекарственного средства, находясь в горизонтальном положении, лежа на боку, а затем приобретает положение лежа на спине, блокада распространяется на сегментов Т 4 Т 7 спинного мозга. Следует учесть, что уровень спинномозговой анестезии, достигается при введении любого местного анестетика, у пациента может быть непредсказуемым.
Рекомендуемое место инъекции ниже L 3 .
Действие лекарственного средства в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл, на сегодня не изучена, поэтому такие объемы применять не рекомендуется.
Раствор нужно использовать как можно быстрее после того, как флакон был открыт. Любые остатки раствора следует утилизировать.
Дети.
Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике. Более подробно см. в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка
Маловероятно, что применение лекарственного средства в рекомендуемых дозах приведет к образованию высоких концентраций бупивакаина в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения лекарственного средства с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Побочные реакции
Профиль нежелательных реакций, возникающих при применении лекарственного средства, подобный профиля побочных эффектов, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии.
Таблица 2

Нежелательные реакции, возникающие при применении лекарственного средства
очень часто
(> 1/10)сердечные расстройства
 
Со стороны желудочно-кишечного трактаАртериальная гипотензия, брадикардия
тошнота
 
часто
(> 1/100; <1/10)Со стороны нервной системы
 
 
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Со стороны почек и мочевыделительной системыГоловная боль, развивается после пункции твердой мозговой оболочки
рвота
 
Задержка мочи, недержание мочи
нечасто
(> 1/1000; <1/100)Со стороны нервной системы
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костейПарестезии, парез, дизестезия
 
Слабость мышц, боль в спине
редко
(<1/1000)сердечные расстройства
Со стороны иммунной системы
 
Со стороны нервной системы
 
Со стороны дыхательной системыостановка сердца
Аллергические реакции, анафилактический шок
Полная непредсказуемая спинномозговая блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит
угнетение дыхания
Побочные реакции, вызванные самым лекарственным средством, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например спинномозговая гематома) или косвенно иголочной пункцией ( например, менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивается после пункции твердой мозговой оболочки).
Острая системная токсичность.
Маловероятно, что применение лекарственного средства в рекомендуемых дозах приведет к образованию высоких концентраций бупивакаина в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения лекарственного средства с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.
Системная токсичность редко бывает связана со спинномозговой анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение острой системной токсичности.
При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявления судом, если они продолжаются более 15-30 секунд. Кислород нужно подавать через маску для лица, и в случае необходимости следует контролировать дыхание. Судороги можно остановить путем введения тиопентала в дозе 100-150 мг или диазепама в дозе 5-10 мг. Кроме того, можно ввести внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.
Проявления широкой или полной спинномозговой блокады, приводит к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких нужно подать кислород.
Артериальной гипотензии следует лечить вазопрессорные средствами, например внутривенно вводить эфедрин в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также быстро облегчить течение артериальной гипотензии.
Педиатрическая практика.
Нежелательные реакции на применение лекарственного средства у детей сходны с побочными эффектами у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков может быть трудно обнаружить в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

Срок годности
2 года.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость
Не рекомендуется добавление других лекарственных средств.

Упаковка
По 4 мл,; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Украина, 11700, Житомирская обл., Г.. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, 38.