ЗАТВЕРДЖЕНО
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ОМНІК ОКАС
(OMNIC OCAS)
Склад:
діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид; 1 таблетка містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;
допоміжні речовини: макроголи, магнію стеарат, вода очищена, опадрі жовтий 3F22733.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії з пероральною системою контрольованої абсорбції.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів.
Код АТС G04C A02.
Клінічні характеристики.
Показання. Лікування симптомів нижніх сечових шляхів при доброякісній гіперплазії простати.
Протипоказання.
Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якої з допоміжних речовин; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза 1 таблетка щоденно, незалежно від приймання їжі. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи її, оскільки це буде перешкоджати довготривалому та контрольованому вивільненню активного інгредієнта. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Порушення функції нирок не вимагає зниження дозування.
Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості також не потребують зниження дозування.
Побічні реакції.
Часті побічні ефекти (>1/100, <1/10)
Розлади з боку ЦНС: запаморочення.
З боку статевої системи: ретроградна еякуляція.
Нечасті (>1/1000, <1/100)
Розлади з боку ЦНС: головний біль.
Розлади з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.
Респіраторно-медіастинальні розлади: риніт.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання.
Розлади з боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив’янка, свербіж.
Розлади загального характеру: астенія.
Рідкі (>1/10000, <1/1000 )
Розлади з боку ЦНС: непритомність.
Розлади з боку шкіри та слизових оболонок: ангіоневротичний набряк Квінке.
Дуже рідкі (<1/10000)
З боку статевої системи: пріапізм.
Захворювання шкіри та підшкірної клітковини: Cиндром Стівенса-Джонсона.
Існують спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у постреєстраційному періоді, частота повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена.
Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).
Передозування. У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). У випадку, якщо цей захід не діє, проводять інфузійну терапію та призначають вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Унаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.
З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблюючих засобів, таких як сульфат натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Даний препарат застосовують лише для лікування чоловіків.
Діти. Препарат не застосовують дітям.
Особливості застосування.
Нестабільність райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) пов’язана з блокуванням α1-рецепотрів під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначалась у деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.
Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.
При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з нестабільністю райдужної оболонки ока.
Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні Омніка Окас можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.
Перед тим як розпочати лікування препаратом Омнік Окас, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такіж самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.
Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень з використанням Омніка Окас у таких пацієнтів не проводилося.
Іноді можливо знайти залишки таблетки у фекаліях.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (Див.розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводилися. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.
У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Спільне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.
Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Омнік Окас вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі.
Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).
Здатність α1A-адреноблокаторів зменшувати артеріальний тиск пов’язана зі зменшенням периферійного опору. Омнік Окас у добовій дозі 0,4 мг не спричиняє клінічно значуще зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Омнік Окас являє собою таблетку пролонгованої дії з контрольованим вивільненням на основі матриксу з використанням гелю неіонного типу. Форма Окасу забезпечує тривале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 годин. Після перорального прийому 57 % тамсулозину абсорбується в кишечнику. Швидкість і розмір абсорбції не залежать від приймання їжі.
Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику. Після одноразового прийому Омніку Окас натще максимальна концентрація активної речовини у плазмі спостерігається через 6 годин. У рівноважному стані, який досягається на четвертий день прийому препарату, пік концентрації спостерігається через 4-6 годин незалежно від приймання їжі. Пік концентрації у плазмі підвищується з 6 нг/мл після першого прийому до 11 нг/мл у рівноважному стані.
Як результат тривалого вивільнення, найнижчий рівень концентрації тамсулозину у плазмі становить 40 % максимальної концентрації незалежно від приймання їжі.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми – 99 %. Об’єм розподілення незначний до 0,2 л/кг.
Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа1-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.
Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 4-6 % дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі та у рівноважному стані 19 і 15 годин, відповідно.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, двоопуклі, вкриті жовтою плівковою оболонкою, марковані тисненням «04».
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди.
Місцезнаходження.
Астеллас Фарма Юроп Б.В.: Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нідерланди
(Astellas Pharma Europe B. V., Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands).
Представництво в Україні: 04050, м. Київ, вул. Пимоненка, 13, кор. 7-В, оф. 41.
Viridis Bot
