Склад
діюча речовина: амоксицилін;
5 мл суспензії містять амоксициліну 125 мг або 250 мг, або 500 мг у формі амоксициліну тригідрату;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію бензоат (Е 211), аспартам (Е 951), тальк, тринатрію цитрат безводний, гуарова камедь, кремнію діоксид осаджений, лимонний ароматизатор порошкоподібний, персиково-абрикосовий ароматизатор порошкоподібний, апельсиновий ароматизатор порошкоподібний.
Лікарська форма
Порошок для оральної суспензії.
Основні фізико-хімічні властивості:
порошок від білого до жовтуватого кольору; суспензія від білого до жовтуватого кольору.
Фармакотерапевтична група
Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни широкого спектра дії. Амоксицилін. Код АТХ J01C A04.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Амоксицилін – бактерицидний антибіотик широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Амоксицилін неактивний до мікроорганізмів, які виробляють бета-лактамази. Рівень резистентності чутливих мікроорганізмів може варіювати залежно від регіону.
До препарату чутливі такі види мікроорганізмів:
- грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С, G) – Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
- грамнегативні аероби: Helicobacter pylori;
- анаероби: Peptostreptococci;
- інші: Borrelia.
Непостійно чутливі (набута резистентність може стати проблемою): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Prevotella, Clostridium spp., Fusobacterium spp.
Стійкі такі види, як: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози і знаходиться в межах від 75 до 90 %. У дозах від 250 мг до 1000 мг біодоступність (параметри AUC та Cmax) лінійно пропорційна дозі. При більш високих дозах ступінь абсорбції знижується. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому разової дози 500 мг концентрація амоксициліну у плазмі крові становить 6-11 мг/л. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові досягається через 1-2 години.
Розподіл. Приблизно 17 % амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в сироватці крові, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію у крові у 2-4 рази. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація у спинномозковій рідині становить приблизно 20 % від концентрації у плазмі крові.
Метаболізм. Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна.
Виведення. Амоксицилін виводиться переважно нирками. Приблизно 60-80 % прийнятої дози елімінує через 6 годин у незміненому стані. Період напіввиведення амоксициліну становить 1-1,5 години. При порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну збільшується і досягає 8,5 години при анурії.
Період напіввиведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.
Показання
Амоксицилін призначений для лікування таких інфекцій:
- гострий бактеріальний синусит;
- гострий отит середнього вуха;
- гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт;
- загострення хронічного бронхіту;
- негоспітальна пневмонія;
- гострий цистит;
- безсимптомна бактеріурія у період вагітності;
- гострий пієлонефрит;
- тифоїдна і паратифоїдна лихоманка;
- дентальні абсцеси з поширеним целюлітом;
- інфекції протезованих суглобів;
- ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії);
- хвороба Лайма.
Препарат застосовують для лікування та профілактики ендокардитів.
Протипоказання
Підвищена чутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або допоміжних речовин препарату. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (у т. ч. анафілаксії) до бета-лактамних антибіотиків (у т. ч. цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).
Спосіб застосування та дози
Дози амоксициліну встановлює лікар залежно від віку, маси тіла та стану нирок хворого, а також від чутливості мікроорганізмів та локалізації інфекційного процесу.
Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг Таблиця 1
| Показання* | Доза* |
| Гострий бактеріальний синусит | Від 250 мг до 500 мг кожні 8 годин або від 750 мг до 1 г кожні 12 годин |
| Безсимптомна бактеріурія у період вагітності |
| Гострий пієлонефрит | У разі тяжких інфекцій – від 750 мг до 1 г кожні 8 годин При гострому циститі можна призначати 3 г двічі на добу протягом 1 дня |
| Дентальні абсцеси з поширеним целюлітом |
| Гострий цистит |
| Гострий отит середнього вуха | 500 мг кожні 8 годин або від 750 мг до 1 г кожні 12 годин У разі тяжких інфекцій – від 750 мг до 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів |
| Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт |
| Загострення хронічного бронхіту |
| Негоспітальна пневмонія | Від 500 мг до 1 г кожні 8 годин |
| Тифоїдна і паратифоїдна лихоманка | Від 500 мг до 2 г кожні 8 годин |
| Інфекції протезованих суглобів | Від 500 мг до 1 г кожні 8 годин |
| Профілактика ендокардиту | 2 г перорально, разова доза за 30-60 хвилин до проведення процедури |
| Ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії) | Від 750 мг до 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразолом, лансопразолом) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцином, метронідазолом) протягом 7 днів |
| Хвороба Лайма | Початкова стадія – від 500 мг до 1 г кожні 8 годин, максимальна доза – 4 г/добу за кілька прийомів протягом 14 днів (курс лікування може тривати від 10 до 21 дня) Пізня стадія (системні ураження) – від 500 мг до 2 г кожні 8 годин, максимальна доза – 6 г/добу за кілька прийомів протягом 10-30 днів |
| * Слід враховувати офіційні керівництва з належного лікування стосовно кожного показання |
Діти з масою тіла < 40 кг Таблиця 2
| Показання* | Доза* |
| Гострий бактеріальний синусит | Від 20 до 90 мг/кг/добу за кілька прийомів** (не перевищувати дозу 3 г/добу). Зазвичай дітям віком 1-3 роки призначають по 250 мг 2 рази на добу або 125 мг 3 рази на добу. Дітям віком від 3 до 12 років призначають по 250 мг 3 рази на добу. УВАГА! Точні добові дози розраховуються відповідно до маси тіла дитини, а не її віку. |
| Гострий отит середнього вуха |
| Негоспітальна пневмонія |
| Гострий синусит |
| Гострий пієлонефрит |
| Дентальні абсцеси з поширеним целюлітом |
| Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт | Від 40 до 90 мг/кг/добу за кілька прийомів** (не перевищувати дозу 3 г/добу) |
| Тифоїдна і паратифоїдна лихоманка | 100 мг/кг/добу за три прийоми |
| Профілактика ендокардиту | 50 мг/кг перорально, разова доза за 30-60 хвилин до проведення процедури |
| Хвороба Лайма | Початкова стадія – від 25 до 50 мг/кг/добу за три прийоми протягом 10-21 дня Пізня стадія (системні ураження) – 100 мг/кг/добу за три прийоми протягом 10-30 днів |
| * Слід враховувати офіційні керівництва з належного лікування для кожного показання. ** Добову дозу препарату рекомендується розподіляти на 2 прийоми, якщо вона наближається до максимальної рекомендованої. |
Тривалість застосування. У разі інфекцій легкого та середнього ступеня препарат приймати протягом 5-7 днів. Однак якщо інфекції спричинені стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.
У разі хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій тяжкого перебігу тривалість лікування визначають за клінічною картиною.
Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 годин після зникнення симптомів.
Пацієнти з порушеннями функції нирок.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв рекомендується збільшувати інтервал між прийомом препарату і зменшувати добову дозу препарату.
Таблиця 3
| Кліренс креатиніну, мл/хв | Дорослі і діти, маса тіла ≥ 40 кг | Діти, маса тіла < 40 кг |
| > 30 | Не потребує коригування дози | Не потребує коригування дози |
| 10-30 | Максимум 500 мг 2 рази на добу | 15 мг/кг 2 рази на добу (максимум 500 мг 2 рази на добу) |
| < 10 | Максимум 500 мг на добу | 15 мг/кг 1 раз на добу (максимум 500 мг на добу) |
У разі гемодіалізу слід застосовувати 500 мг амоксициліну в кінці процедури.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
При порушенні функції печінки зміна дозування не потрібна.
Приготування суспензії. Струсити флакон, щоб порошок відділився від стінок і дна. Додати питну воду двома порціями (спочатку до 2/3, а потім до кругової мітки на флаконі у вигляді заглиблення у склі), струшуючи флакон кожного разу. ПЕРЕД КОЖНИМ ПРИЙОМОМ ДОБРЕ ЗБОВТАТИ.
Для відмірювання суспензії додається мірна ложка об’ємом 5 мл з мітками 1,25 мл та 2,5 мл. Спосіб застосування. Прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Готову суспензію слід приймати нерозведеною, запиваючи водою.
Діти.
Препарат призначають дітям від народження. Дітям від 12 років можна застосовувати інші лікарські форми препарату – таблетки; таблетки, що диспергуються.
Передозування
Симптоми: порушення функції травного тракту – нудота, блювання, діарея, наслідком чого може бути порушення водно-електролітного балансу.
Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок або тих, хто отримував високі дози амоксициліну, можуть виникати судоми (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Лікування: слід викликати блювання або промити шлунок, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб. Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна видалити з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Готову суспензію використати протягом 14 діб;
готову суспензію зберігати у холодильнику (2-8 °С).
Упаковка
По 5,1 г або по 8,5 г порошку у флаконі відповідно для 60 мл або 100 мл суспензії
(125 мг/5 мл); по 1 флакону у комплекті з шприцом для дозування з адаптером у картонній коробці;
по 6,6 г або по 11 г порошку у флаконі відповідно для 60 мл або 100 мл суспензії
(250 мг/5 мл); по 1 флакону у комплекті з шприцом для дозування з адаптером у картонній коробці;
по 12 г або по 20 г порошку у флаконі відповідно для 60 мл або 100 мл суспензії
(500 мг/5 мл); по 1 флакону разом з мірною ложечкою у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Viridis Bot
