ПАРОКСИН ТАБ. 20МГ №60

Состав
действующее вещество: пароксетина гидрохлорида полугидрат;
1 таблетка содержит пароксетина гидрохлорида полугидрата в пересчете на пароксетин 20 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с фаской, с насечкой, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Код АТХ N06A B05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Пароксетин является сильнодействующим селективным ингибитором поглощения нейронами головного мозга 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина), что обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность.
По химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических или любых других известных в настоящее время антидепрессантов.
Препарат имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. Он, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительную родство с альфа 1 -, альфа 2 - и бета-адренорецепторами, допаминовыми (D 2 ), 5-НТ 1 образными, 5-НТ 2 - и гистаминовыми (Н 1 -) рецепторами ; не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола.
Пароксетин не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы; не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ.
Пароксетин, в отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, в значительно меньшей степени влияет на гипотензивное действие гуанетидина.
Антидепрессивное действие препарата проявляется примерно через 10 дней системного приема. На фоне лечения наблюдается уменьшение состояния тревожности, депрессии и расстройства сна.

Фармакокинетика.
После приема быстро всасывается и подвергается преобразования в печени.
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма.
Примерно 64% от дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретироваться пароксетина в неизмененном виде составляет менее 2%. Примерно 36% от принятой дозы пароксетина выводится вместе с калом в виде метаболитов.
Метаболиты пароксетина выводятся в 2 этапа - сначала путем метаболизма первого прохождения через печень, а затем - путем системного вывода пароксетина.
Период полувыведения в среднем составляет примерно 1 сутки.
Постоянная концентрация в крови достигается через 7-14 дней после начала лечения, и в течение последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не меняется.
Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и неблагоприятные реакции) не было обнаружено корреляции.
Благодаря распада препарата в печени количество пароксетина, циркулирующей в крови, меньше количество, всосалась в желудочно-кишечном тракте. При увеличении разовой дозы или при многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и наблюдается снижение клиренса. Это приводит к непропорционального увеличения концентрации пароксетина в плазме крови и изменения фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность в основном незначительна и наблюдается только у пациентов, у которых при применении низких доз достигается небольшая концентрация в плазме крови.
Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значение рассчитанных фармакокинетических параметров указывают на то, что в плазме крови остается лишь 1% от принятой дозы.
При применении в терапевтических концентрациях примерно 95% пароксетина связывается с белками плазмы крови.
У пациентов пожилого возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетина в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации у здоровых взрослых.

Показания
Депрессия. Лечение депрессии любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, в т. Ч. Депрессию, сопровождающуюся тревогой. В случае удовлетворительного ответа на лечение продолжения терапии эффективен для профилактики рецидивов депрессии.
Обсесивно- компульсивное расстройство . Лечение и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства.
Паническое расстройство. Лечение и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее.
Социальные фобии / социально-тревожные расстройства. Лечение социальных фобий / социально-тревожных состояний.
Генерализованное тревожное расстройство . Лечение и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства.
Посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к пароксетина или другим компонентам препарата.
Пароксин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО), включая линезолид - антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО, и с метилтионинию хлоридом (метиленовым синим), и раньше чем через 2 недели после прекращения лечения ингибиторами МАО.
Аналогично не следует применять ингибиторы МАО ранее чем через 2 недели после прекращения лечения Пароксином.
Пароксин нельзя применять одновременно с тиоридазином и пимозидом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность.
Тератогенный или эмбриотоксическим эффект пароксетина в исследованиях на животных не обнаружено.
По данным исследований исходов беременности у женщин, лечившихся антидепрессантами в I триместре беременности, сообщалось о повышении риска врожденных нарушений развития, главным образом, сердечно-сосудистых (например, дефекта межпредсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. Согласно этим данным можно предположить, что риск рождения младенцев с сердечно-сосудистым дефектом у женщин, лечившихся пароксетином во время беременности, составляет примерно 1 на 50 по сравнению с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции, составляет примерно 1 на 100.
Врач должен учитывать возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, планирующей беременность, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Необходимо провести обследование новорожденных, если беременная продолжала принимать Пароксин в III триместре беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери пароксетином или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинно-следственных взаимосвязей с приемом препарата не установлено . Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, возбуждение, заторможенность, постоянный плач и сонливость. Иногда эти симптомы связывают с отменой препарата. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (
По данным исследований, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) у беременных, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировались с повышенным риском развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. У женщин, принимавших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск увеличивался в 4-5 раз по сравнению с общей группой пациентов.
Кормление грудью .
Небольшое количество пароксетина выводится в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных обнаружено не было, однако Пароксин не следует применять в период кормления грудью, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Опыт применения пароксетина в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять автотранспортом или работать с другими механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы
Общие рекомендации.
Пароксин применять внутрь, рекомендуется принимать 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку следует глотать, не разжевывая.
Как и для всех других антидепрессивным средств, дозу необходимо подбирать тщательно индивидуально в течение первых 2-3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.
Курс лечения должен быть достаточно длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, необходимо избегать внезапной отмены препарата.
Депрессия. Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Если эта доза неэффективна, для улучшения состояния дозу увеличивают на 10 мг в сутки до максимальной 50 мг в сутки. Дозу можно подбирать 2-3 недели с момента начала терапии. Для лечения острых эпизодов депрессии продолжительность лечения должна составлять несколько месяцев и более.
Обсессивно-компульсивное расстройство . Рекомендуемая доза - 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с дозы 20 мг и постепенно увеличивать дозировку на 10 мг еженедельно. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной 60 мг.

Паническое расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с дозы 10 мг в сутки, увеличивая ее еженедельно на 10 мг. Для достижения соответствующего терапевтического эффекта дозу Пароксина можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 50 мг в сутки.
Социально-тревожные расстройства / социальные фобии . Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Для некоторых больных дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки - в зависимости от клинического эффекта лечения, вплоть до 50 мг в сутки. Интервал между увеличением доз должно быть не менее 1 недели.
Генерализованное тревожное расстройство . Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.
Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.
Больные пожилого возраста . Лечение начинают с применения обычной начальной дозы для взрослого, которую потом можно постепенно увеличить до 40 мг в сутки.
Отмена Пароксина.

Как и при применении других препаратов для лечения психических болезней, надо избегать внезапной отмены препарата. Возможно использование режима постепенного снижения дозы препарата, включающего уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в неделю. После достижения режима дозирования 20 мг в сутки больные еще неделю принимают препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления сильно выраженных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.
Дети
Пароксин не показан для лечения детей. По результатам контролируемых клинических исследований не было отмечено эффективности и не получено подтверждающих данных относительно применения пароксетина для лечения детей, больных депрессией.

Передозировка
Терапия пароксетином безопасна в широком диапазоне доз. Признаки передозировки - тошнота, рвота, повышение температуры тела, изменение артериального давления, непроизвольное сокращение мышц, тревожность и тахикардия.
Все эти эффекты у пациентов в большинстве случаев проходят без тяжелых последствий даже после приема дозы 2000 мг. Иногда наблюдалась кома или изменение параметров ЭКГ, очень редко отмечались летальные исходы, но в основном в таких случаях пароксетин применяли вместе с другими психотропными средствами или алкоголем.
Специфический антидот неизвестен.
Лечение. Необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка. Показано проведение поддерживающей терапии при контроле жизненно важных показателей и тщательном наблюдении за состоянием больного в условиях стационара.

Побочные реакции
Со стороны крови: повышенная кровоточивость кожи и слизистых оболочек (экхимозы), тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы : аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).
Со стороны эндокринной системы: возможно синдром, обусловленный недостаточной секрецией АДГ.
Метаболизм и расстройства пищеварения: увеличение уровня холестерина, снижение аппетита, гипонатриемия. Гипонатриемия наблюдается преимущественно у больных пожилого возраста и иногда связана с синдромом, обусловленным недостаточной секрецией АДГ.
Со стороны пищеварительного тракта, печени: тошнота, рвота, запоры, диарея, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение. Возможно повышение уровня печеночных ферментов, возникновения расстройств со стороны печени (таких как гепатиты, иногда с желтухой и / или печеночной недостаточностью).
Со стороны нервной системы и психики: сонливость, бессонница, ажитация, аномальные сны (включая кошмарные сновидения), спутанность сознания, галлюцинации, маниакальные реакции, беспокойство, деперсонализация, панические атаки, суицидальные идеи и суицидальное поведение.
Головокружение, тремор, головная боль, экстрапирамидные расстройства, судороги, акатизия, синдром беспокойных ног, серотониновый синдром (может включать ажитации, спутанность сознания, гипергидроз, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тахикардию и тремор).
Экстрапирамидные расстройства, включая орофациальная дистонией, наблюдаются у пациентов с двигательными нарушениями или у больных, которые лечатся нейролептиками.
Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, мидриаз, острая глаукома.
Со стороны органов слуха: звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, преходящее повышение или снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: зевота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: усиление потоотделения, зуд, кожные высыпания, фотосенсибилизация, кожные побочные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-
Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция, гиперпролактинемия / галакторея, приапизм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Общие расстройства : астения, увеличение массы тела, периферические отеки.
Симптомы, обусловленные отменой препарата.

Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена Пароксина (особенно внезапная) может привести к возникновению таких симптомов, как головокружение, расстройство чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока, звон в ушах), нарушения сна (включая яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость, усиленное сердцебиение, возбуждение, эмоциональная лабильность, расстройства зрения. У большинства пациентов эти симптомы легкой или средней степени тяжести и проходят без лечения. Симптомы возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, сообщалось о единичных случаях возникновения таких симптомов у пациентов, нечаянно пропускали прием препарата. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длительным (2-3 месяца и дольше). Особой группы риска возникновения этих симптомов не существует, поэтому при необходимости отмены Пароксина дозу необходимо снижать постепенно в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ООО «Фарма Старт», Украина.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 03124, г.. Киев, бул. И. Лепсе, 8.