ПК-МЕРЦ ИНФ.0.4МГ/МЛ 500МЛ #2

Состав
действующее вещество : амантадина сульфат
1 флакон содержит амантадина сульфата 200 мг
вспомогательные вещества : вода для инъекций, натрия хлорид.

Лекарственная форма
Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа
Противопаркинсонические препараты. Код АТС N04B B01.

Показания
Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического кризис при резких обострениях симптомов паркинсонизма.
Повышение способности концентрировать внимание (вигильности) в посткоматозних состояниях различной этиологии в больничных условиях.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к амантадину или к любым другим компонентам препарата
декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия NYHA IV)
кардиомиопатия и миокардит;
блокада II или III степени;
брадикардия (менее 55 ударов / мин);
пролонгированный интервал QT (Bazett QTc> 420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным QT-синдромом в семейном анамнезе
тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфное желудочковой тахикардии;
одновременное лечение будипином или другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» )
снижен уровень калия или магния в крови
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
возраст;
период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризисе внутривенная доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, равной времени инфузии примерно 3:00.
Вигильнисть.

Для улучшения вигильности в посткоматозному состоянии различной этиологии, терапия с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии
(> 3:00), может проводиться в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечения может быть продлен, если это возможно, в пероральной форме - до 4 недель в дозе
200 мг амантадина сульфата в сутки.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны быть адаптированы в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице.
Таблица
 
СКФ, мл / минДоза амантадина сульфата, мгИнтервал между приемами доз
80-60100Каждые 12:00
60-50200 и 100Каждый следующий день *
50-301001 раз в сутки
30-202002 раза в неделю
20-101003 раза в неделю
 200 и 1001 раз в неделю или 1 раз каждые две недели
 
* Достигается введением поочередно 1 раз 100 мг 1 раз 200 мг амантадина сульфата.
СКФ можно примерно вычислить с помощью такого уравнения:
Cl cr = (140 - возраст) х масса тела ,
                  72 х креатинин
где:
Cl cr  = клиренс креатинина в мл / мин и
Креатинин = креатинин сыворотки в мг / 100 мл.
КК, исчисляемый в соответствии с данного выражения, касается исключительно мужчин (соответствующее значение для женщин составляет 85% от этого значения) и может быть приравнен к клиренса инулина для определения СКФ (120 мл / мин для взрослых).
Амантадин диализируется слабо (около 5%).
Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение.
Следует избегать резкого прекращения лечения, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, которые иногда включают акинетический кризисов, и эффект прекращения приема иногда может выражаться в виде делирия.
Побочные реакции
 
очень часто(> 1/10)
часто(> 1/100, <1/10)
нечасто(> 1/1000, <1/100)
редко(> 1/10000, <1/1000)
Очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения
 
Психические расстройства.
Часто нарушения сна и психическая ажитация.
У пациентов (особенно пожилых), склонных к психическим расстройствам, могут начаться параноидные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями. Побочные действия такого типа могут наблюдаться чаще, если препарат принимают в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопа, бромокриптин или мемантин).
Со стороны нервной системы.
Часто двигательные нарушения.
Нечасто: головокружение, ортостатические нарушения.
Редко затуманенное зрение.
Очень редко эпилептические припадки, как правило, после лечения дозами, превышающих рекомендуемые, симптомы миоклонии и периферической нейропатии.
Нарушения зрения.
Очень редко: временная потеря зрения.

Сердечные нарушения.
Очень редко аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотичная полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала QT). Причиной возникновения большинства этих случаев было передозировки, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. Разделы " Противопоказания" и " Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" ).
Сосудистые нарушения.
Часто «мраморная кожа», что сопровождается отеками нижней части голени и голеностопного сустава.
Со стороны пищеварительной системы.
Нечасто: тошнота, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
 
Очень редко повышенная светочувствительность.
Инфузионная терапия ПК-Мерц может вызвать анафилактические реакции.
Со стороны мочеполовой системы.
Часто задержка мочи у пациентов с гипертрофией простаты.
Передозировка
Симптомы. Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманивание зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями; сердечная аритмия.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включая кому и миоклонией, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.
Лечение. Специальное медикаментозное лечение или антидот неизвестны. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходимо вызвать рвоту и / или промыть желудок.
Необходимо принять терапевтических мероприятий, которые включают введение жидкости и пидкислювання мочи для быстрого вывода вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмий.
Для лечения нейротоксических симптомов можно попробовать введение физостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2:00 у взрослых и 2 х 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.

Рекомендуется особенно пристально наблюдать за пациентами, склонными к возможному удлинение интервала QT и факторов, способствующих возникновению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например, электролитного дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.
Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью
Во время беременности препарат может применяться только после очень тщательной оценки соотношения польза для матери / риск для плода.
Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Отсутствуют адекватные данные о приема амантадина у беременных женщин. В опытах на животных амантадин показал свою эмбриотоксическое и тератогенное действие. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Поэтому амантадин можно применять во время беременности только в случаях крайней необходимости. Если терапия проводится в первом триместре, то необходимо провести УЗИ. Если амантадин назначают женщине детородного возраста, пациентка должна быть проинструктированы о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрении на беременность.
Период кормления грудью.
ПК-Мерц попадает в грудное молоко. Если во время кормления грудью абсолютно необходима терапия амантадина, то необходимо обязательно осматривать младенца на предмет возможных симптомов, связанных с применением препарата (кожные высыпания, задержка мочи, рвота), кормление грудью следует прекратить.
Дети
Данные о применении препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют в данной возрастной категории.
Особые меры безопасности
Пациенты, которые одновременно принимают нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц.

У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация.
Необходимо быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам с эпилептическими приступами, поскольку может наблюдаться усиление индивидуальных симптомов (см. Разделы «Способ применения и дозы"  и "Побочные реакции" ).
Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями должны оставаться под постоянным наблюдением врача во время лечения ПК-Мерц.
У пациентов с заболеванием Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы, как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, усиленное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. У таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные действия и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами.
Пациенты должны проинформировать своего врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.
Капельница с 500 мл инфузии содержит 77 ммоль натрия (1770 мг натрия). Это необходимо учитывать у пациентов, находящихся на низко-солевой диете.

Особенности применения
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с:
гипертрофией простаты
узкоугольной глаукомой;
почечной недостаточностью (различной тяжести; существует риск накопления амантадина за нарушения почечной фильтрации (см. также раздел "Способ применения и дозы" )
ажитацией или спутанностью сознания;
синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе
при одновременном лечении мемантином (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" ).
Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм / с) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Bazett, что определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение QTс составляет более 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc составляет более 480 мс, а также у пациентов с видимыми ЭКГ - U-волнами.

Пациенты с риском электролитного дисбаланса в результате, например, лечение диуретиками, с частым рвотой и / или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексичная нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных показателей и соответствующее пополнение электролитов, особенно калия и магния.
В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечения ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов по удлинение интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно восстановить лечения, учитывая противопоказания и взаимодействия.
У пациентов с электрокардиостимулятора точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц следует принимать индивидуально после консультации с кардиологом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Перед началом приема других лекарственных средств совместно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению на предмет возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадина, что может привести к удлинению интервала QT.
Возможно применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. Чтобы избежать побочных действий (таких как психотические реакции), следует уменьшить дозу других препаратов или их комбинаций.
Специальные исследования по взаимодействию после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств не проводились (например, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил) (обратить внимание на раздел «Побочные реакции»).
Одновременный прием препарата ПК-Мерц и любых других групп лекарственных средств или активных компонентов, перечисленных ниже, может привести к таким видам взаимодействия.
Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (например, тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, биперидена, орфенадрин т.д.).

Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС. Усиление основного действия амантадина.
Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.
Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Итак, леводопу можно назначать одновременно с препаратом ПК-Мерц.
Другие противопаркинсонические. Мемантин может усиливать действие и побочные действия препарата ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел «Особенности применения»).
Другие лекарственные средства. Одновременное применение мочегонных средств, таких как триамтерен / гидрохлоротиазид, может привести к снижению выведения амантадина из плазмы, что приводит к образованию токсической концентрации последнего в плазме. Итак, следует избегать одновременного применения этой комбинации.
Противопоказан одновременный прием амантадина с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT. К ним относятся:
определенные антиаритмические средства класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол)
определенные нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид)
определенные трициклические и тетрацикличные антидепрессанты (например, амитриптилин)
определенные антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин)
определенные макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин)
определенные ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин)
азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Алкоголь усиливает побочные действия препарата.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амантадин имеет различные фармакологические свойства. Он косвенную свойство агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин имеет эффект синергетического действия с L-допа.
Фармакокинетика.
Амантадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме (С max ) достигается через 2-8 ч после приема разовой дозы. При приеме препарата в дозе 200 мг / сут состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней при концентрации в плазме 400-900 нг / мл. После приема 100 мг амантадина сульфата С max составляет 0,15 мкг / мл. Клиренс определен как идентичный почечного клиренса и составляет 17,7 ±
10 л / час у здоровых взрослых добровольцев. Объем распределения (4,2 ± 1,9 л / кг) зависит от возраста, у взрослых людей он составляет 6 л / кг.
Период полувыведения составляет 10 - 30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых мужчин (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения может быть значительно продлен (до 68 ± 10:00).
При инфузии в дозе 200 мг амантадина сульфата С max через 3:00 составляет 0,54 мкг / мл. После лечения в дозе 200 мг / сут, средняя концентрация в плазме 0,76 мкг / мл достигается в конце инфузии на 6-й день. Средний общий клиренс был подсчитан при 3,6 л / ч; период полувыведения составляет от 7 до 23 часов со средним значением примерно 10:00.
Амантадин связывается с белками плазмы примерно на 67% ( in vitro ) почти 33% обнаруживается в плазме в несвязанной форме. Он проникает через гематоэнцефалический барьер с помощью транспортных систем, насыщаются.
Выводится с мочой почти в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.
Способность к диализу в амантадина низкая - почти 5% за один диализ.
В организме человека амантадин не метаболизируется.
Основные физико-химические свойства
бесцветный прозрачный раствор без запаха.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 500 мл во флаконе; по 2 флакона в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель (и) лекарственного средства.
Производитель in bulk, первичное и вторичное упаковки:
Б. Браун Медикал С.А.
Ктра. Где Террасса 121,
08191 РЕБРЕ (Барселона), Испания
B. Braun Medical SA
Ctra. De Terrassa 121,
08191 RUBI (Barcelona), Spain
Производитель, ответственный за выпуск серии:
Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА Екенгаймер Ляндштрассе 100,
60318 Франкфурт-на-Майне, Германия
Merz Pharma GmbH & Co. KGaA
Eckenheimer Landstrasse 100,
60318 Frankfurt am Main, Germany