Киев
Все аптеки
Киев
Все аптеки
ПК-МЕРЦ Р-Р Д/ИНФ. 0,4МГ/МЛ 500МЛ ФЛ. №2 Рецептурний
ID: 23392
Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте

ПК-МЕРЦ Р-Р Д/ИНФ. 0,4МГ/МЛ 500МЛ ФЛ. №2

Не в наличии

Артикул:32371

0 отзывов

Действующее вещество

амантадину сульфату 200 мг

Производитель

МЕРЦ ФАРМА ГМБХ & КО КГАА

упаковка

1795.77 грн
  • Характеристики

    Условия отпуска

    По рецепту;

    Производитель

    МЕРЦ ФАРМА ГМБХ & КО КГАА;

    Форма выпуска

    упаковка;

  • Инструкция

    Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.

    СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

    табл. п/плен. оболочкой 100 мг, № 30, № 90  
    Амантадина сульфат 100 мг B

    Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

    № UA/9031/01/01 от 13.02.2014 до 13.02.2019 По рецепту

    р-р д/инф. 0,4 мг/мл фл. 500 мл, № 2  
    Амантадина сульфат 200 мг B

    № UA/9031/02/01 от 03.02.2012 до 03.02.2017 По рецепту

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

    фармакодинамика. Амантадин обладает различными фармакологическими свойствами. Он обладает непрямым свойством агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин повышает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое влияние. Амантадин проявляет эффект синергического действия с леводопой.
    Фармакокинетика. Амантадин быстро и полностью всасывается в ЖКТ после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается через 2–8 ч после приема однократной дозы препарата. При приеме препарата в дозе 200 мг/сут состояние равновесной концентрации достигается через 4–7 дней при концентрации в плазме крови 400–900 нг/мл. После приема 100 мг амантадина сульфата Cmax составляет 0,15 мкг/мл. Плазменный клиренс определен как идентичный почечному и составляет 17,7±10 л/ч у здоровых взрослых добровольцев. Видимый объем распределения (4,2±1,9 л/кг массы тела) зависит от возраста; у взрослых людей он составляет 6 л/кг. T½ составляет 10–30 ч (в среднем — 15 ч) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У мужчин пожилого возраста (62–72 года) T½ составляет 30 ч.
    У пациентов с почечной недостаточностью конечный T½ из плазмы крови может быть значительно удлинен (до 68±10 ч). При инфузии в дозе 200 мг амантадина сульфата Cmax через 3 ч составляет 0,54 мкг/мл. После лечения в дозе 200 мг/сут средняя концентрация в плазме крови 0,76 мкг/мл достигается в конце инфузии на 6-й день. Средний общий клиренс был рассчитан при 3,6 л/ч; T½ из плазмы крови составляет от 7 до 23 ч со средним значением ≈10 ч.
    Амантадин связывается с белками плазмы крови на ≈67% (in vitro); почти 33% определяется в плазме крови в несвязанном виде. Он проходит через ГЭБ с помощью насыщаемых транспортных систем. Выводится с мочой почти в неизмененном виде (90% однократной дозы), незначительное количество выводится с калом.
    Способность к диализу у амантадина низкая — ≈5% за один диализ. В организме человека амантадин не метаболизируется.

    ПОКАЗАНИЯ:

    таблетки
    Синдром Паркинсона: лечение при симптомах болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.
    Экстрапирамидные побочные влияния нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.
    Р-р
    Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при резком обострении симптомов паркинсонизма.
    Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных условиях.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    таблетки
    Применяют внутрь у взрослых.
    Таблетки ПК-Мерц принимают с небольшим количеством жидкости, желательно утром и днем. Последнюю суточную дозу не следует принимать после 16:00.
    Перед началом, а также через 1 и 3 нед лечения следует сделать ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени Q–T (Q–Tc) по Bazett, что определяется вручную. Такое ЭКГ необходимо делать перед любым последующим повышением дозы и через 2 нед после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум 1 раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение Q–Tc >420 мс, при увеличении Q–T на >60 мс во время лечения препаратом или если значение Q–Tc >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U-волнами.
    Разовая и суточная дозы. Соблюдая вышеуказанные меры предосторожности и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающее жизни побочное действие — хаотичную полиморфную желудочковую тахикардию.
    Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванных применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозирование согласно терапевтическому эффекту.
    Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4–7 дней с дальнейшим повышением суточной дозы на 1 таблетку 1 раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.
    Обычная эффективная доза составляет 1–3 таблетки 2 раза в сутки (200–600 мг амантадина сульфата).
    Пациентам пожилого возраста, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия, рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет неэффективной, ее можно осторожно повысить до 200 мг/сут под наблюдением врача.
    При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу следует подбирать индивидуально.
    Для пациентов, ранее применявших амантадин, р-р для инъекций, начальная доза должна быть выше.
    При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризе необходимо назначить введение р-ра амантадина сульфата.
    Р-р
    Лечение пациентов с синдромом Паркинсона
    При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе в/в дозу 200 мг амантадина сульфата вводят 1–3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, что равняется времени инфузии ≈3 ч.
    Вигильность
    Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии терапия в суточной дозе 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 ч), может проводиться в начальный период 3–5 дней. В зависимости от клинической картины лечение потом может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме — до 4 нед в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
    Дозы для пациентов с почечной недостаточностью
    Дозы для лиц с почечной недостаточностью должны быть адаптированы согласно скорости клубочковой фильтрации (СКФ), как показано ниже в таблице.

    СКФ, мл/мин Доза амантадина сульфата, мг Интервал между приемом доз
    80–60 100 Каждые 12 ч
    60–50 200 и 100* Каждый последующий день*
    50–30 100 1 раз в сутки
    30–20 200 2 раза в неделю
    20–10 100 3 раза в неделю
    <10 и пациенты, находящиеся на гемодиализе 200 и 100 1 раз в неделю или 1 раз каждые 2 нед


    *Достигается введением по очереди 1 раз 100 мг и 1 раз 200 мг амантадина сульфата или приемом по очереди 1 раз по 1 таблетке 100 мг и 1 раз по 2 таблетки амантадина сульфата.
    СКФ можно приблизительно вычислить с помощью следующего уравнения:
    (140 – возраст) ∙ масса тела
    Clcr = —————————————————————————,
    72 ∙ креатинин
    где: Clcr — клиренс креатинина в мл/мин, креатинин — креатинин в плазме крови в мг/100 мл.
    Клиренс креатинина, который вычисляется согласно данной формуле, касается исключительно мужчин (соответствующее значение для женщин составляет 85% данного значения) и может быть приравнен к клиренсу инулина для определения СКФ (120 мл/мин для взрослых). Амантадин диализируется слабо (≈5%).
    Длительность терапии зависит от природы и тяжести течения заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение. Следует избегать резкого прекращения лечения препаратом, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, иногда включающих акинетический криз, и эффект прекращения приема иногда может выразиться в виде делирия.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

     

    • повышенная чувствительность к амантадину или другим компонентам препарата;
    • декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия NYHA IV);
    • кардиомиопатия и миокардит;
    • AV-блокада II и III степени;
    • брадикардия (<55 уд./мин);
    • пролонгированный интервал Q–T (Bazett Q–Tc >420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным Q–T-синдромом в семейном анамнезе;
    • тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфную желудочковую тахикардию;
    • сочетанное лечение будипином или другими препаратами, продлевающими интервал Q–T (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
    • сниженный уровень калия или магния в крови;
    • эпилепсия и другие судорожные приступы;
    • тяжелая почечная недостаточность;
    • язва ЖКТ.

    Для р-ра также:

    • детский возраст;
    • период кормления грудью.

     

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

     

    Очень часто >1/10
    Часто >1/100, <1/10
    Нечасто >1/1000, <1/100
    Редко >1/10 000, <1/1000
    Очень редко <1/10 000, включая отдельные сообщения


    Психические расстройства: часто — нарушение сна и психическая ажитация.
    У пациентов (особенно пожилого возраста), предрасположенных к психическим расстройствам, могут начаться параноидные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Побочные действия данного типа могут наблюдаться чаще, если препарат принимать в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например леводопа, бромокриптин или мемантин).
    Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.
    Со стороны нервной системы: часто — двигательные нарушения; нечасто — головокружение, ортостатические нарушения; редко — нечеткость зрения; очень редко — эпилептические припадки, как правило, после лечения дозами, превышающими рекомендуемые, симптомы миоклонии и периферической нейропатии; беспокойство, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, лихорадка, атаксия, нечеткая речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, тремор, дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары.
    Со стороны органа зрения: очень редко — временная потеря зрения, поражения роговицы (точечное субэпителиальное помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогирные кризы, мидриаз.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердечная аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотичная полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала Q–T), ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, сердечная недостаточность. Причиной возникновения большинства этих случаев была передозировка, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ); часто — «мраморная» кожа, что сопровождается отеками нижней части голени и голеностопного сустава.
    Со стороны пищеварительного тракта: редко — тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
    Со стороны кожи: очень редко — фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, экзематозный дерматит.
    Краситель желто-оранжевый S (E110) может вызвать аллергическую реакцию.
    Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка мочи у пациентов с гипертрофией предстательной железы, недержание мочи, изменение либидо.
    Другие: реакции гиперчувствительности.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

    лица, одновременно принимающие нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц. У пациентов с поражением почек возможна интоксикация. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или лицам с эпилептическими припадками, поскольку может наблюдаться усиление индивидуальных симптомов (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями требуют постоянного наблюдения врача во время лечения препаратом. У лиц с болезнью Паркинсона часто отмечают такие симптомы, как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, повышенное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. У таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные действия и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами. Пациенты должны информировать своего врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.
    Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с:

    • психозами;
    • нарушением функции печени;
    • тиреотоксикозом;
    • рецидивирующей экземой;
    • гипертрофией простаты;
    • узкоугольной глаукомой;
    • почечной недостаточностью различной тяжести (существует риск накопления амантадина из-за нарушения почечной фильтрации (см. также ПРИМЕНЕНИЕ);
    • ажитацией или спутанностью сознания;
    • синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе;
    • при одновременном лечении мемантином (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
    • при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

    Перед началом, а также через 1 и 3 нед лечения следует провести ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени Q–T (Q–Tc) по Bazett, которая определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо проводить перед каким-либо последующим повышением дозы и через 2 нед после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум 1 раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение Q–Tc составляет >420 мс, при увеличении Q–T на >60 мс во время лечения препаратом или если значение Q–Tc составляет >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U-волнами.
    Пациенты с риском электролитного дисбаланса вследствие, например, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, больные, применяющие инсулин в кризисных ситуациях, либо лица с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных параметров и соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния. В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение препаратом ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за состоянием здоровья пациента в течение 24 ч относительно удлинения интервала Q–T. Если пролонгация интервала Q–T отсутствует, можно возобновить лечение препаратом, принимая во внимание противопоказания и взаимодействия. У лиц с электрокардиостимулятором точное определение времени Q–T невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц должно приниматься индивидуально после консультации с кардиологом.
    Дополнительное применение амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом А, не рекомендуют из-за риска передозировки.
    Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, поскольку это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появлению симптомов, характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также развитию когнитивных нарушений, таких как кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не следует резко прекращать прием амантадина пациентам, которые сочетанно применяют нейролептики, в связи с возможным риском развития индуцированной нейролептиком кататонии.
    Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальных мыслях у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.
    У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует принимать во внимание лицам с хронической сердечной недостаточностью.
    Препарат не применяют у лиц с закрытоугольной глаукомой.
    Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
    Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат можно применять только после очень тщательной оценки соотношения пользы для беременной/матери и риска для плода/ребенка. Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Нет адекватных данных о применении амантадина у беременных. В исследованиях на животных амантадин показал эмбриотоксическое и тератогенное действие. Потенциальный риск для людей неизвестен. Поэтому Амантадин можно применять в период беременности в случае крайней необходимости. Если терапия проводится в I триместр, следует выполнить УЗИ. Если амантадин назначают женщине фертильного возраста, пациентка должна быть проинструктирована о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрения на нее.
    Применение в период беременности или кормления грудью. Амантадин противопоказано принимать беременным и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
    Дети. Данные о применении препарата у детей отсутствуют, поэтому его не применяют у этой возрастной категории пациентов.
    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны ЦНС, рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами во время применения препарата.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

    перед началом приема других лекарственных средств одновременно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению относительно возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадином, что может привести к удлинению интервала Q–T. Возможно применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. Во избежание побочных действий (таких как психотические реакции) следует снизить дозу других препаратов или их комбинаций. Специальные исследования по взаимодействию после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств не проводились (например леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил) (обратить внимание на раздел ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
    Сочетанный прием препарата ПК-Мерц и каких-либо других нижеперечисленных групп лекарственных средств или активных компонентов может привести к следующим видам взаимодействия.
    Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (например тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, бипериден, орфенадрин и др.).
    Симпатомиметики с прямым влиянием на ЦНС. Усиление основного действия амантадина.
    Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя. Алкоголь усиливает побочные действия препарата.
    Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Следовательно, леводопу можно назначать одновременно с препаратом ПК-Мерц.
    Другие противопаркинсонические средства. Мемантин может усиливать действие и побочные эффекты препарата ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
    Другие лекарственные средства. Сочетанное применение мочегонных средств типа триамтерен/гидрохлоротиазид может привести к снижению выведения амантадина из плазмы крови, что ведет к токсической концентрации последнего в плазме крови. Следовательно, требуется избегать одновременного применения этой комбинации.
    Противопоказан одновременный прием амантадина с другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала Q–T. К ним относятся:

    • определенные антиаритмические средства класса IA (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например амиодарон, соталол);
    • определенные нейролептики (например тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид);
    • определенные трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например амитриптилин);
    • определенные антигистаминные препараты (например астемизол, терфенадин);
    • определенные макролидные антибиотики (например эритромицин, кларитромицин);
    • определенные ингибиторы гиразы (например спарфлоксацин);
    • азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, котримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

     

    ПЕРЕДОЗИРОВКА:

    симптомы. Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, перевозбуждением, тремором, атаксией, затуманенностью зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями; сердечная аритмия. Нервно-мышечные нарушения, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, миоклонус, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, АГ, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.
    Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.
    Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включающий кому и миоклонию, наблюдался после сочетанного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.
    Лечение. Специальное медикаментозное лечение или антидот неизвестны. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходимо вызвать рвоту и/или промыть желудок.
    Требуется принять терапевтические меры, включающие введение жидкости и подкисление мочи, для быстрого выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмии.
    Рекомендуется особенно тщательно наблюдать пациентов, предрасположенных к возможному удлинению интервала Q–T и факторам, способствующим возникновению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например электролитному дисбалансу (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.
    Из-за низкой способности амантадина к диализу (≈5%) гемодиализ не рекомендуется.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

    при температуре не выше 25 °С.

  • Отзывы (0)