Склад
діюча речовина: pramipexole;
1 таблетка містить праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 0,25 мг або 1,0 мг;
допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 0,25 мг – білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з насічкою у вигляді хреста;
таблетки по 1,0 мг – білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з рискою.
Фармакотерапевтична група
Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну. Код АТХ N04B C05.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Праміпексол є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю щодо допамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3-рецепторами, він відзначається повною внутрішньою активністю.
Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг допаміну.
Точний механізм дії ПРАМІПЕКСу при лікуванні синдрому неспокійних ніг невідомий. Хоча патофізіологія синдрому неспокійних ніг загалом невідома, нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної допамінергічної системи.
Фармакокінетика.
Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить понад 90 %. Максимальні концентрації у плазмі реєструються між
1-ою та 3-ою годиною. Швидкість всмоктування не зменшується при одночасному прийомі їжі, але зменшується загальний рівень всмоктування.
Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і, незалежно від лікарської форми, відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів.
У людей зв’язування праміпексолу з білками є дуже низьким (< 20 %), а об’єм розподілу – великим (400 л). Праміпексол метаболізується у людей тільки у незначній кількості.
Виведення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Приблизно 90 % дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення (t ½) – від 8 годин у молодих пацієнтів до 12 годин в осіб літнього віку.
Показання
Лікування ознак та симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопою протягом перебігу захворювання до пізніх стадій, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен «включення-виключення»).
Симптоматичне лікування ідіопатичного синдрому неспокійних ніг від помірного до тяжкого ступеня у дорослих у дозах не вище 0,75 мг.
Протипоказання
Гіперчутливість до праміпексолу або до будь-якого іншого компонента препарату.
Спосіб застосування та дози
Таблетки приймають перорально, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою.
Хвороба Паркінсона.
Добову дозу розподіляють на 3 прийоми однаковими частками.
Початкове лікування.
Як наведено нижче, дозу препарату необхідно збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг на добу кожні 5-7 днів. У випадках, коли у пацієнтів не виникає непереносимих побічних явищ, дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту.
Схема збільшення дози ПРАМІпексу
Тиждень
Доза (мг)
Загальна добова доза (мг)
1-й
3 x 0,125
0,375
2-й
3 x 0,25
0,75
3-й
3 x 0,5
1,5
При необхідності подальшого збільшення дози добову дозу потрібно збільшувати на 0,75 мг щотижня до максимальної, яка становить 4,5 мг на добу. Однак слід відзначити, що частота виникнення сонливості підвищується при застосуванні доз вище 1,5 мг на добу.
Підтримуюча терапія.
Індивідуальна доза коливається від 0,375 мг до максимальної 4,5 мг на добу. Під час збільшення дози ефект лікування спостерігали, починаючи з добової дози 1,5 мг. Подальше коригування дози потрібно здійснювати, враховуючи клінічну відповідь та виникнення побічних реакцій. Відомо, що у ході досліджень близько 5 % пацієнтів приймали дози менше 1,5 мг. При прогресуючій хворобі Паркінсона призначення дози вище 1,5 мг на добу може бути доцільним для пацієнтів, яким планується зменшення дози леводопи у комбінованій терапії з леводопою. Рекомендується зниження дози леводопи у разі збільшення дози ПРАМІПЕКСу та під час підтримуючої терапії залежно від реакції пацієнта (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Припинення лікування.
Раптове припинення допамінергічної терапії може призвести до розвитку нейролептичного злоякісного синдрому. Дозу праміпексолу слід зменшувати за схемою 0,75 мг на добу до добової дози 0,75 мг. Після цього дозу слід знижувати до 0,375 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).
Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.
Виведення праміпексолу залежить від функції нирок. Нижченаведена схема дозування пропонується для початкової терапії.
Пацієнти з кліренсом креатиніну понад 50 мл/хв не потребують зменшення добової дози або частоти дозування.
Хворим з кліренсом креатиніну 20-50 мл/хв початкову добову дозу ПРАМІПЕКСу призначають у два прийоми, починаючи з 0,125 мг двічі на добу (0,25 мг/добу). Не слід перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 2,25 мг.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв добову дозу ПРАМІПЕКСу призначають в один прийом, починаючи з 0,125 мг/добу. Не слід перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 1,5 мг.
При погіршенні ниркової функції на фоні підтримуючої терапії добову дозу ПРАМІПЕКСу зменшують на стільки відсотків, на скільки відбулося зменшення рівня кліренсу креатиніну. Наприклад, за умови зниження кліренсу креатиніну на 30 % добову дозу ПРАМІПЕКСу зменшують на 30 %. Добову дозу можна призначати у два прийоми, якщо кліренс креатиніну знаходиться в межах 20-50 мл/хв, і в один, якщо кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв.
Дозування для пацієнтів із порушенням функції печінки.
Для пацієнтів із порушенням функції печінки зменшення дози не вважається необхідним, оскільки майже 90 % засвоєного препарату виводиться нирками. Потенційний вплив порушення функції печінки на фармакокінетику праміпексолу не досліджувався.
Синдром неспокійних ніг.
Рекомендована початкова доза ПРАМІПЕКСу становить 0,125 мг один раз на добу за 2-3 години до сну. Для пацієнтів, які потребують додаткового полегшення симптомів, дозу можна збільшувати кожні 4-7 днів до максимальної дози 0,75 мг на добу (як наведено нижче у таблиці):
Схема збільшення дози ПРАМІПЕКСу
Етап титрування
Разова добова вечірня доза (мг)
1
0,125
2*
0,25
3*
0,50
4*
0,75
* у разі потреби
Припинення лікування.
Оскільки добова доза для лікування синдрому неспокійних ніг не перевищує 0,75 мг, застосування ПРАМІПЕКСу можна припиняти без поступового зменшення дози. Може спостерігатися поновлення симптомів синдрому неспокійних ніг (посилення тяжкості симптомів порівняно з початковим рівнем) у 10 % пацієнтів після раптового припинення застосування праміпексолу. Такий ефект можливий для всіх доз.
Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.
Виведення ПРАМІПЕКСу з організму залежить від функції нирок. Для пацієнтів із кліренсом креатиніну вище 20 мл/хв немає потреби зменшувати добову дозу.
Застосування праміпексолу не вивчалося у пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, та у пацієнтів із тяжким ступенем порушення функції нирок.
Дозування для пацієнтів із порушенням функції печінки.
Для пацієнтів із порушенням функції печінки зменшення дози не вважається необхідним, оскільки майже 90 % засвоєного препарату виводиться нирками.
Діти.
Хвороба Паркінсона. Безпека та ефективність ПРАМІПЕКСу для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Обгрунтування можливості застосування ПРАМІПЕКСу дітям при хворобі Паркінсона немає.
Синдром неспокійних ніг. Застосування ПРАМІПЕКСу не рекомендується дітям (віком до 18 років) через недостатність даних з безпеки та ефективності.
Синдром Туретта. ПРАМІПЕКС не слід застосовувати дітям (віком до 18 років) із синдромом Туретта через негативне співвідношення переваги/ризику для цього захворювання.
Передозування
Клінічний досвід значного передозування відсутній. Очікувані побічні ефекти, пов’язані з фармакодинамічним профілем допамінового агоніста, включають нудоту, блювання, гіперкінезію, галюцинації, збудження та артеріальну гіпотензію. Антидот при передозуванні допаміновим агоністом не встановлений. У випадку появи ознак збудження центральної нервової системи можна призначити нейролептики. Лікування пацієнтів з передозуванням може потребувати загальних підтримуючих заходів разом із промиванням шлунка, внутрішньовенним введенням рідини, застосуванням активованого вугілля та контролем електрокардіограми.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ТОВ «Фарма Старт», Україна.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.
Viridis Bot
